Azelastino naudojimo instrukcijos

Plėtojant alerginį rinitą ar konjunktyvitą, be vaistų, turinčių sisteminį poveikį organizmui, naudojami vietiniai vaistai.

Vienas iš jų gali būti laikomas azelastinu - antihistamininiu vaistu, kuriam būdingas didelis efektyvumas.

Azelastino sudėtis ir savybės

Azelastinas yra ftalazinono darinys, kuris savo ruožtu turi antialerginį, membranos stabilizavimo ir antihistamininį poveikį.

Kai organizmas užsikrečia H1 alerginės reakcijos metu, vaistinis preparatas blokuoja histamino receptorius.

Azelastinas sumažina kapiliarinių sienelių pralaidumą ir sumažina eksudato susidarymą, stabilizuoja membraną ląstelių ląstelėse.

Ftalazinono darinys slopina biologiškai aktyvių uždegimo mediatorių - histamino, leukotrienų, serotonino - sintezę. Azelastinas dažnai skiriamas alergijoms gyvūnams.

Šios medžiagos sukelia bronchų spazmus ir prisideda prie uždegiminių reakcijų atsiradimo ankstyvoje ir vėlyvoje alergijos stadijoje.

Išleidimo formos

Azelastinas tiekiamas kaip akių lašas ir kaip nosies purškalas. Skiriami alerginio rinito simptomai.

Purškalas naudojamas alerginiam rinitui, įskaitant ir ištisus metus, ir sezoninius.

Nosis lašai

Įvedus Azelastiną į nosies takus, pastebimas sumažėjęs perkrovimas ir ryškus niežulys, palaipsniui sustoja čiaudulys ir gleivių nutekėjimas.

Alerginio rinito požymių susilpnėjimas pasireiškia per tris valandas. Poveikis pasiekia maksimalų kiekį po keturių valandų, o jo bendra trukmė, naudojant vieną vaisto dozę, yra 12 valandų.

Akių lašai

Naudojant akių lašus Azelastinas sumažina skausmą ir niežulį, ašarojimas sustoja vaisto poveikiu, sumažėja hiperemija ir akių vokų patinimas.

Terapinis poveikis pasireiškia praėjus 10 minučių po lašų įlašinimo į akis ir trunka 12 valandų.

Atliekant eksperimentinius Azelastino poveikio gyvūnams bandymus, mutageninio ir kancerogeninio poveikio nenustatyta.

Kai dozė buvo viršyta 550 kartų, eksperimentinės pelės turėjo fetotoksinį, embriotoksinį ir teratogeninį poveikį, kurį išreiškė skeleto anomalijos ir išoriniai defektai.

Azelastinas lengvai absorbuojamas, kai jis patenka į gleivinę, pagrindinės veikliosios medžiagos koncentracija yra proporcinga kraujo dozei.

Naudojant kaip intranazinį preparatą, biologinis prieinamumas siekia 40%, jungiasi su plazmos baltymais nuo 80 iki 90%.

Azelastinas eina per histohematogenines kliūtis, įskaitant placentą. Vaisto komponentai įsiskverbia į audinius ir kūno skysčius.

Kepenų ląstelės biotransformuoja prieš formuojant aktyvų metabolitą desmethylazela.

Naudojant vieną kartą lašų pavidalu, desmethilazastinas nėra aptinkamas plazmoje, tačiau, žinoma, jo lygis gali siekti 50%.

Pakartotinai vartojant šį vaistą kaip akių lašai, kraujo plazmoje desmetilazinas nenustatomas arba nustatomas minimalioje koncentracijoje.

Vaistas išskiriamas daugiausia metabolitų pavidalu per inkstus ir sekrecines liaukas, įskaitant pieno liaukas laktacijos metu.

Kontraindikacijos

  • Žmonės su padidėjusiu jautrumu organizmui su vaisto komponentais.
  • Nėštumo metu.
  • Žindymo laikotarpiu.
  • Akių lašai nėra skiriami vaikams iki ketverių metų amžiaus, purškiami nosyje vaikams iki 6 metų amžiaus.

Azelastinas nėra ypač rekomenduojamas vartoti pirmuoju nėštumo trimestru, o žindymas laikinai sustabdomas, vartojant šį vaistą.

Nepageidaujamos reakcijos į azelastiną

Naudojant Azelastine reikia apsvarstyti galimybę sukurti daug alerginių reakcijų, dažniausiai iš jų yra:

  • Alerginės apraiškos - niežulys, dilgėlinė, bėrimas.
  • Kvėpavimo sistemos sutrikimai - čiaudulys, faringito vystymasis, sausas kosulys, dusulys, dusulys, galimas bronchų spazmas.
  • Nervų sistemos sutrikimai išreiškiami galvos skausmu, nuovargiu ir kartais galvos svaigimu.
  • Virškinamojo trakto darbo sutrikimai - burnos rūgštumo skonis, sausumas, skonio pakeitimas, pykinimas, pilvo skausmas.

Dažniau nepageidaujamos reakcijos į azelastiną gali būti išreikštos tachikardija, mialgija, svorio padidėjimu.

Taikant purškiklį į nosį, kai kuriems pacientams atsiranda mieguistumas, dirginimas, sausumas, deginimas arba padidėjęs nosies takų gleivinės niežėjimas, o kraujavimas retai nustatomas.

Naudojant lašus į akis, gali atsirasti konjunktyvos dirginimas, retiau yra akių sausumas, ašarojimas, skausmas ar užsienio pojūtis, patinimas.

Dar mažiau dažni yra keratitas, chemozė, ragenos erozija, kraujavimas, regos funkcijos sutrikimas, blefaritas.

Sąveika ir perdozavimas

Azelastinas stiprina alkoholio turinčių gėrimų ir vaistų raminamąjį poveikį, slopinantis veikimo mechanizmą prieš centrinę nervų sistemą.

Cimetidinas, vartojamas kartu su azelastinu, didina pagrindinės veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje. Ketokonazolas neleidžia nustatyti azelastino koncentracijos.

Perdozavimas retai nustatomas, jo vystymuisi pacientai daugiausia skundžiasi padidėjusiu mieguistumu.

Gydymas yra vaistų atranka, priklausomai nuo perdozavimo simptomų.

Azelastino vartojimo būdai ir dozavimas

Paskirta vienam purškikliui kiekviename nosies takelyje 2 kartus per dieną.

Gydymas tęsiamas iki alerginio rinito simptomų nutraukimo.

Prieš vartojant vaistą, nosies takai turi būti išvalyti iš sukauptų gleivių.

Purškimo metu nerekomenduojama išmesti galvos. Gydymo purškimo metu kursas neturi būti ilgesnis kaip 6 mėnesiai, po to jie pertrauka arba pakeičia vaistą kitu.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai naudoti nosies purškalą.

Priskirkite konjunktyvą, įlašinkite juos vieną lašą ryte ir vakare, jei reikia, gydytojas gali paskirti injekciją iki 4 kartų per dieną.

Gydymas tęsiamas, kol baigsis alerginio konjunktyvito požymiai.

Naudojant lašelius, pacientams patariama pakeisti kontaktinius lęšius į akinius.

Naudodami Azelastino lašus ir purškalą, turite susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Taip pat reikia nepamiršti, kad gydymo metu gali padidėti mieguistumas, nuovargis ir galvos svaigimas.

Azelastinas lašų pavidalu gali būti įtrauktas į kompleksinę infekcinių akių ligų terapiją.

Azelastinas (Azelastinas)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Medžiagos lotyniškas pavadinimas yra azelastinas.

Cheminis pavadinimas

4 - [(4-chlorfenil) metil] -2- (heksahidro-1-metil-1H-azepin-4-il) -1 (2H) -ftalazinonas (ir hidrochloridas)

Bendroji formulė

Azelastino medžiagos farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Medžiagos Azelastinas charakteristikos

Ftalazinono darinys. Azelastino hidrochloridas yra baltas kristalus turintis kartaus skonio milteliai, bekvapiai. Jis ribojamas tirpstant vandenyje, metilo alkoholyje ir propilenglikolyje, šiek tiek tirpsta etilo, oktilo alkoholyje ir glicerine. Molekulinė masė 418,37.

Farmakologija

Selektyviai blokuoja histamino H1-mažina kapiliarinį pralaidumą ir eksudaciją. Jis slopina stiebinių ląstelių degranuliaciją, slopina sintezę arba slopina biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, serotonino, leukotrienų, trombocitų aktyvavimo faktoriaus ir kt.) Liberalizavimą, sukeldamas bronchų spazmą ir prisidedant prie ankstyvųjų ir vėlyvųjų alerginių reakcijų ir uždegimo stadijų vystymosi.

Intranazinis vartojimas mažina niežulį ir nosies užgulimą, čiaudulį ir gleivių sekreciją. Alerginio rinito simptomų palengvėjimas išsivysto per 3 valandas, o poveikis pasiekiamas maksimaliai po 4–5 valandų ir trunka 12 valandų.

Vietos akių lašų pavidalu lydi alerginio akių uždegimo požymių sumažėjimas (hiperemija, skausmas, niežulys, ašarojimas, akių vokų edema). Oftalmologinis poveikis pasireiškia po 10 minučių ir trunka 12 valandų.

Bandymuose su gyvūnais kancerogeninio ir mutageninio poveikio nenustatyta. Pelėms, kurių dozė 68,6 mg / kg (550 kartų didesnė už MRDC, vartojant į vidų), yra embriono, fetotoksinio ir teratogeninio poveikio (išoriniai defektai ir skeleto anomalijos).

Jis lengvai absorbuojamas nuo kvėpavimo takų gleivinės, sukelia proporcingas kraujo koncentracijas kraujyje. Po intranazinio vartojimo, sisteminis biologinis prieinamumas yra 40%, Vd - 14,5 l / kg. Susijęs su kraujo proteinais 80–90%. Histohematiniai barjerai, įskaitant placentą, prasiskverbia į skysčius ir audinius. Jis biotransformuojamas kepenyse oksidacijos būdu, dalyvaujant citochromo P450 sistemai su aktyvaus metabolito desmethylazela formavimu. Vieno intranazinio įpurškimo sąlygomis plazmoje desmetilazinas nėra aptinkamas, tačiau, atsižvelgiant į stabilią azelastino koncentraciją, jos lygis pasiekia 20–50% azelastino koncentracijos. Su pakartotinai vartojamais akių lašais kraujyje praktiškai nenustatyta. Kartotinai vartojant 0,56 mg paros dozę pacientams, sergantiems alerginiu rinitu, koncentracija kraujyje yra didesnė (0,65 ng / ml) nei sveikiems savanoriams (0,27 ng / ml). T1/2 azelastinas - 22 valandos, desmetilzelinas - 54 valandos, jis išskiriamas per inkstus daugiausia kaip metabolitai ir išskyros liaukos (įskaitant maitinančias pieno liaukas). Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumą (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml / min.), AUC ir Cmaks (laikas jį pasiekti nesikeičia) padidėjo 70-75%.

Cheminė medžiaga Azelastinas

Alerginis rinitas ir konjunktyvitas (sezoninis, ištisus metus).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, nėštumas, žindymo laikotarpis, vaiko amžius (akių lašai - iki 4 metų, nosies purškalas - iki 6 metų).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Kontraindikuotinas nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą).

FDA - C veiksmo kategorija vaisiui.

Gydymo metu reikia nutraukti žindymą.

Azelastino šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys.

Kvėpavimo sistemos sutrikimai: čiaudulys, faringitas, kosulys, dusulys, krūtinės įtampos pojūtis, dusulys, bronchų spazmas.

Iš nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis.

Virškinamojo trakto dalis: kartaus skonio burnoje (19,7%), skonio pasikeitimas, burnos džiūvimas, pykinimas, gastralgija.

Kiti: tachikardija, hematurija, mialgija, svorio padidėjimas; naudojant nosies purškalą: mieguistumas (11,5%), nosies gleivinės sausumas, dirginimas, deginimas ar niežulys; retai - kraujavimas iš nosies; naudojant akių lašus: junginės sudirginimas; retai, sausos akys, ašarojimas, svetimkūnio pojūtis arba akių skausmas, patinimas, chemozė, kraujavimas priekinėje akies kameroje, keratopatija / keratitas, erozija ar ragenos išsiskyrimas, neryškus matymas, blefaritas.

Sąveika

Stiprina (abipusiai) raminamąjį alkoholio ir kitų slegiančios centrinės nervų sistemos poveikį. Ketokonazolas neleidžia nustatyti azelastino koncentracijos kraujo plazmoje, o cimetidinas, slopinantis citochromo P450, padidina jo koncentraciją.

Perdozavimas

Simptomai: padidėjęs mieguistumas yra tikėtinas.

Vartojimo būdas

Atsargumo priemonės, susijusios su azelastinu

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atsargiai naudoti nosies purškalą. Naudojant purškiklį, neužmeskite galvos.

Gydymo metu būtina vengti alkoholio vartojimo ir centrinės nervų sistemos depresorių. Turėtų apsvarstyti galvos svaigimo ir mieguistumo galimybę.

Specialios instrukcijos

Naudojant akių lašus, rekomenduojama nešioti kontaktinius lęšius.

Azelastinas (akių lašai) gali būti naudojamas infekcinėms akių ligoms gydyti tik sudėtingoje terapijoje pagal gydytojo rekomendaciją.

Alerginio rinito ir konjunktyvito gydymas su azelastinu

Azelastinas yra gerai žinomas vaistas, naudojamas alerginiams pasireiškimams gydyti. Jis priklauso antihistamininių, H-1 histamino receptorių blokatorių klasei. Galimas akių lašų pavidalo ir purškiamas nosies degeneracijos. Veiklioji medžiaga yra azelastino hidrochloridas (azelastino hidrochloridas).

Narkotikų išleidimo forma ir nuorodos

Yra tik dvi azelastino dozės: akių lašai ir intranazinis purškalas.
Lašai yra aiškus skystis. Supakuotas į plastikinį skaidrią butelį. Vaisto koncentracija yra 0,05%. Buteliuko tūris yra 6 ml.

Nosies purškalas yra skaidrus skystis, supakuotas į butelį, kuriame yra tamsaus stiklo arba plastiko, įrengtas specialus purkštuvas. Buteliuko tūris yra 10 ml, purškimo koncentracija yra 0,1%.

Šis vaistas turi palyginti nedaug vartojimo indikacijų, tarp kurių reikia pažymėti:

  1. Alerginio rinito požymių, taip pat pollinozės buvimas. Tokiu atveju naudokite nosies purškiklį.
  2. Sezoninio ir nuolatinio alerginio konjunktyvito paūmėjimas gydomas akių lašais.

Vaistas turi tokias kontraindikacijas:

  1. Nėštumas per visą nėštumo laikotarpį.
  2. Žindymo laikotarpis. Jei moteris imasi Azelastino žindymo laikotarpiu, gydymo metu rekomenduojama nutraukti žindymą.
  3. Individualus jautrumas ir netoleravimas komponentams.
  4. Vaikų amžius. Akių lašai negali būti naudojami vaikams iki 4 metų amžiaus ir nosies purškalas vaikams iki 6 metų.

Naudojimo instrukcija Azelastinas

Daugeliu atvejų pats gydytojas nustato vaisto dozavimo režimą ir jo vartojimo trukmę. Tikslas pirmiausia priklauso nuo klinikinio vaizdo, taip pat nuo organizmo jautrumo laipsnio, kuris prieš pradedant vartoti Azelastiną turi būti patikrintas gydomosiose dozėse.

Paprastai akių lašų naudojimas yra 1 lašelio agento įlašinimas į kiekvienos akies junginės ertmę 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė turi būti ne daugiau kaip 4 injekcijos.

Naudojant nosies purškiklį, dozė yra 1 purškalas kiekvienoje šnervėje. Tokiu atveju dozavimo režimas gali skirtis priklausomai nuo gydytojo nustatytos patologijos. Gydymas trunka iki simptomų pašalinimo, tačiau jis neturėtų viršyti šešių mėnesių.

Poveikis organizmui

Azelastinas priklauso selektyvių histamino receptorių blokatorių grupei. Todėl pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra antialerginio poveikio sukūrimas, tokiu būdu slopinant procesus, kuriais atsiranda biologiškai aktyvių medžiagų ir uždegiminių mediatorių, pvz., Histamino, serotonino ir leukotrienų, susidarymas ir išsiskyrimas.

Naudojant intranazalą (ty vaisto įvedimą į nosį), nosies srityje niežulys ir patinimas sumažėja, ląstelių gleivių gamyba sumažėja. Todėl alerginis rinitas visiškai išnyksta arba tampa žymiai mažiau ryškus. Poveikio trukmė gali trukti iki 12 valandų.

Po akių lašų ant akių gleivinės, sumažėja hiperemijos, žandikaulių ir patinimas. Poveikio trukmė gali trukti 12 valandų.
Kadangi pastaruoju atveju leidžiama vaisto skverbtis į sisteminę kraujotaką, leidžiama šiek tiek sumažėti alerginės reakcijos sisteminių apraiškų.

Kadangi Azelastin yra dviejų formų, jo poveikis yra labai ribotas:

  1. Vartojant intranazą, agentas gali greitai prasiskverbti į sisteminę kraujotaką. Po įsiskverbimo į kraują vaistas jungiasi su plazmos baltymais, pasiekia kepenis ir tikslinius organus. Naudojant šį metodą, dėl didelio kraujo tiekimo į nosies gleivinę, galima daryti išvadą, kad azelastino dozė kraujyje bus proporcinga intranazaliai. Citochromo p450 vaidina pagrindinį vaidmenį vaisto metabolizme, padedantis sukelti reakciją, kai vyksta oksidacinė demetilacija, todėl susidaro aktyvus vaisto metabolitas. Vaisto biologinio prieinamumo laipsnis yra santykinai mažas: jis paprastai neviršija 50%, o prisijungimo prie plazmos baltymų procentas gali siekti 90%.
  2. Akių lašai dažniausiai veikia vietoje, tai yra dėl to, kad neįmanoma visiškai įsiurbti į kraują dėl mažesnio kraujotakos matymo organuose.

Azelastinas gali prasiskverbti į visų tipų barjerus, įskaitant placentą, ir taip pat būti pristatomas į smegenis. Narkotikai greitai pašalinami, kumuliacinis poveikis kraujyje nevyksta. Pusėjimo trukmė laiko vidutiniškai 22–24 valandas. Nutraukimas vyksta naudojant metabolinius produktus, tokius kaip šlapimas ir išmatos, taip pat medžiaga yra šiek tiek išsiskiria su prakaitu ir riebalinėmis liaukomis.

Perdozavimas ir šalutinis poveikis

Šis reiškinys yra gana retas. Tai daugiausia priklauso nuo vaisto vartojimo formos ir dozių. Klinikinėje praktikoje Azelastino perdozavimo atvejų nėra, tačiau mokslininkai teoriškai teigia, kad jie vis dar gali būti. Tarp jų turėtų būti pabrėžta:

  • padidėjęs mieguistumas:
  • stiprus viso kūno silpnumas, mieguistumas ir nepasitenkinimas.

Kai panašus klinikinis vaizdas pasireiškia vartojant vaistą, ypač didelėmis dozėmis, būtina nedelsiant skalauti skrandį, kad būtų pašalintos visos ne absorbuojamos medžiagos dalelės.

Be to, reikia pažymėti, kad plazmaferezės, hemodializės ir infuzinės terapijos naudojimas neturės jokio poveikio. Vienintelis būdas gydyti perdozavimą yra naudoti simptominius preparatus, kurie padeda sumažinti simptomų sunkumą.

Paprastai pacientai gerai toleruoja azelastino vartojimą ir nesukelia šalutinio poveikio. Jie gali atsirasti dėl padidėjusio jautrumo įrankio komponentams, taip pat dėl ​​netinkamo dozavimo režimo ir naudojimo dažnumo. Tarp dažniausiai pasitaikančių šalutinių reiškinių turėtų būti paryškintas:

  1. Alerginės reakcijos atsiradimas odos išbėrimų, dilgėlinės, niežulys.
  2. Taip pat paveikta kvėpavimo sistema, pasireiškianti tokiais požymiais kaip čiaudulys, faringito pasireiškimai, kosulys, dusulys, krūtinės skausmo jausmas, kvėpavimo sutrikimai, įkvėpimo sunkumai, bronchų spazmo klinika ir kt.
  3. Centrinės nervų sistemos metu gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, negalavimas ir nuolatinis mieguistumas.
  4. Virškinimo trakto sutrikimas gali būti išreikštas karčiu skoniu burnoje, skonio pasikeitimu, burnos džiūvimu, pykinimu ir gastralgija.
  5. Nosies gleivinės dalis pacientas gali skųstis dėl sausumo pojūčio, nosies įtempimo, skausmo, retais atvejais opų, gleivinės retinimo ir kraujavimo.
  6. Tarp šalutinių poveikių akims galima pastebėti klinikinio vaizdo įvairovę. Tai daugiausia dėl padidėjusio jų gleivinių jautrumo. Tarp šalutinių poveikių galima nustatyti sausumo išvaizdą, deginimo pojūtį junginėje, taip pat svetimkūnį, nuolatinį dirginimą plaukais, todėl daugelis pacientų pažeidžia akies srities gleivinę ir padidina blefarito atsiradimo riziką.

Suderinamumas su kitais vaistais

Azelastino ir kitų vaistų sąveikos klinikiniai požymiai nenustatyti. Galbūt tai yra dėl vietinės taikymo formos.

Teoriškai leidžiama didinti šalutinių poveikių tikimybę, kai vaistai slopina centrinės nervų sistemos veiklą.

Narkotikų veiksmingumas mažėja tuo pačiu metu naudojant lėšas, kurių metabolizmas yra susijęs su citochromo p450. Tai cimetidinas ir jo dariniai.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Vaistas yra kontraindikuotinas nėštumo metu nė vienam trimestrui, taip pat žindymo laikotarpiu. Nepaisant to, kad vaisto koncentracija yra labai maža ir, naudojant akių lašus, medžiaga beveik neprasiskverbia į sisteminę kraujotaką, iš jos azelastinas lengvai kerta visas histohematogenines kliūtis. Vaisto pašalinimas bus aktyvus per motinos pieną.

Kiek ir kokios yra pardavimo ir sandėliavimo sąlygos

Azelastino kaina priklauso nuo vaistinių tinklo tipo ir nuo vaisto formos. Taigi akių lašų kaina yra 350-400 rublių.
Nosies purškalas kainuoja apie 450-500 rublių. Vaistą galima įsigyti vaistinėje be gydytojo recepto.

Azelastinas turi būti laikomas temperatūroje nuo +8 iki +25 laipsnių. Negalima leisti saulės spindulių ir laisvai naudotis vaikais.
Priemonės gali būti naudojamos per 3 metus nuo gamybos momento. Atidarius buteliuką, jis turi būti sunaudotas per 6 mėnesius. Jei per šį laiką butelis nevartojamas, rekomenduojama jį išmesti.

Analogai

Alergodilis, „Tizin“ alergija, „Kromoglin“ gali būti išskirti tarp Azelastino analogų.

Allergodilis turi tą pačią veikliąją medžiagą: azelastiną. Taip pat galima įsigyti tik akių lašų ir nosies purškalo pavidalu. Tačiau, be alerginio rinito nosies purškalo pavidalu, jis padeda susidoroti su vazomotoriniu rinitu. Akių lašai taip pat gydo akių uždegimus. Purškimo kaina yra apie 400 rublių. Ir lašai - apie 350 rublių.

Tezin Alergi yra nosies purškalas su veikliąja medžiaga levokabastino hidrochloridu. Jis vartojamas alerginės kilmės rinito gydymui. Jo kaina yra apie 350 rublių.

Kromoglin yra akių lašų ir nosies purškalo pavidalu, jame yra kromoglikino rūgšties. Jis naudojamas bronchinei astmai, lėtiniam bronchitui, alerginės kilmės konjunktyvito gydymui ir prevencijai, keratokonjunktyvitui, alerginiam galvos pobūdžiui, alergijai maistui (skaitykite daugiau apie maisto alergijas čia), opinis kolitas, proctocolitis, proktitas kartu su kitais vaistais. Kaina lašams yra apie 100 rublių ir apie 150 rublių purškimui.

Azelastinas

Aprašymas nuo 2017 m. Vasario 21 d

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Azelastinum
  • ATX kodas: R01AC03, R06AX19, S01GX07
  • Cheminė formulė: C22H24Cln3O
  • CAS kodas: 58581-89-8

Cheminės savybės

Vaistas yra ftalazinono darinys, raceminis izomerų mišinys. Enantiomerai turi panašų farmakologinį aktyvumą. Medžiaga tirpsta vandenyje, propilenglikolyje, metilene; blogai tirpsta etanolyje, glicerine ir oktilo alkoholyje. Azelastino molekulinė masė = 381,9 g / mol. Įrankis turi antihistamininį, antialerginį poveikį. Azelastino hidrochloridas išsiskiria kaip akių lašai ir nosies purškalas.

Farmakologinis poveikis

Membranos stabilizavimas, anti-alergija, antihistaminai.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Medžiaga turi ilgalaikį antialerginį poveikį. Vaistas turi ryškias histamino H1 receptoriaus antagonisto savybes. Įrankis aktyviai slopina cheminių mediatorių (histamino, serotonino, leukotrienų, RAF inhibitorių), kurie dalyvauja ankstyvųjų ir vėlyvųjų alerginių reakcijų vystyme, susidarymą ir išsiskyrimą, slopina stiebinių ląstelių degranuliacijos procesus.

Po intranazalinio vartojimo sumažėja niežulys ir nosies patinimas, gleivės išsiskiria mažiau. Alerginio rinito simptomai silpnėja. Vaistas pasiekia maksimalų efektyvumą per 4,5 val., Trunka 12 valandų.

Pritaikius akių lašus, labai sumažėja hiperemija, laktacija ir akių vokų edema. Medžiagos poveikis pasireiškia per 10 minučių ir trunka iki 12 valandų.

Su intranazaliniu preparato tirpalu jis greitai prasiskverbia į sisteminę kraujotaką. Pakartotinai skiriant 0,56 mg azelastino standartinę dozę, sveikų pacientų plazmos koncentracija buvo 0,27 ng / ml, o alerginis rinitas - 0,65 ng / ml. Apskritai, vaisto koncentracija kraujyje yra tiesiogiai proporcinga dozei. Medžiaga metabolizuojama, dalyvauja oksidacinėse demetilinimo reakcijose dalyvaujant citochromo P450, todėl aktyvus N-dismetilzelino metabolitas (4 - [(4-chlorfenil) metil] -2- (heksahidro-1H-azepin-4-il) -1 (2H ) ftalasinonas.

Priklausomybės nuo kraujo baltymų laipsnis yra iki 90%, biologinis prieinamumas yra apie 40%. Ši priemonė pašalina placentos barjerą ir kitas histohematogenines kliūtis. Pakartotinai naudojant akių lašus, medžiaga beveik neįmanoma nustatyti kraujyje. Pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos. Skirti metabolitų pavidalu su inkstais ir išskyromis.

Naudojimo indikacijos

Kontraindikacijos

Priemonė yra draudžiama gauti:

  • nėštumo metu;
  • pacientams, alergiškiems medžiagai;
  • žindymo laikotarpiu;
  • vaikai iki 4 metų - lašai ir iki 6 metų amžiaus - nosies purškalams.

Šalutinis poveikis

  • alerginės reakcijos, odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys;
  • kosulys, spaudimo krūtinėje pojūtis, čiaudulys, faringitas, dusulys, bronchų spazmas;
  • mieguistumas, galvos skausmas, per didelis nuovargis, galvos svaigimas;
  • mialgija, pykinimas, burnos džiūvimas ir troškulys, apetito praradimas, tachikardija;
  • skonio iškraipymas, kartaus skonio burnoje, gastralgija, hematurija, svorio padidėjimas;
  • intranazalinis sausumas ir dirginimas, niežulys, deginimas, kraujas iš nosies (retai);
  • sausos akys, padidėjęs ašarojimas, patinimas, neryškus matymas.

Azelastinas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Alerginio konjunktyvito (sezoninio) gydymui, jei gydytojas nepateikė jokių konkrečių rekomendacijų dėl vaisto vartojimo, į kiekvieną akį įlašinama 1 lašelis du kartus per dieną. Jūs galite naudoti vaistą iki 4 kartų per dieną.

Jei yra ištisus metus arba sezoninis alerginis rinitas ir rinokonjunktyvitas, kiekvienai šnervei reikia skirti vieną medžiagos dozę du kartus per parą.

Gydymą Azelastine galima tęsti ne ilgiau kaip šešis mėnesius.

Perdozavimas

Perdozavus, yra stiprus mieguistumas. Rekomenduojamas simptominis gydymas.

Sąveika

Kai vaistas derinamas su alprazolamu, pastebimas abipusis deprimacijos stiprinimas, mažėja psichomotorinių reakcijų greitis.

Pardavimo sąlygos

Norint įsigyti nosies purškalą ar akių lašus, nereikia recepto.

Specialios instrukcijos

Gydymo alerginiu konjunktyvitu metu kontaktiniai lęšiai neturi būti dėvimi.

Šią medžiagą gydytojas gali paskirti užkrečiamąsias akių ligas kaip sudėtinės terapijos dalį. Kartu su kitais akių lašais, intervalas tarp vaistų vartojimo turėtų būti mažiausiai 15 minučių.

Vaikams iki 6 metų reikia skirti atsargiai.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Medžiaga negali būti naudojama nėščioms ir žindančioms moterims gydyti. Jis aktyviai išskiriamas iš motinos pieno.

Narkotikai, kuriuose yra (Analog Azelastina)

Populiariausi analogai: Allergodil, Optivar, Allergodil C, Azelastino hidrochloridas, Astelin, Glenspray su Azelastine. Medžiaga yra „Momat Rino Advance“ bendrų priemonių dalis.

Apžvalgos

Azelastino akių lašų ir nosies purškalo apžvalgos dažniausiai yra teigiamos. Reguliariai vartojant vaistą vaistas puikiai sumažina alergijos simptomus, nesukelia nepageidaujamų reakcijų, yra gerai toleruojamas. Kai kurie pacientai skundžiasi, kad pastaruoju metu įrankis tapo sunku įsigyti.

Azelastino kaina, kur pirkti

Akių lašų ir azelastino kaina 6 ml buteliukui yra maždaug 400 rublių, 0,05% dozė. Nosies purškalo kaina yra apie 560 rublių, 10 ml buteliukas.

Išsilavinimas: baigė Rivne valstybinę medicinos koledžą, turinčią farmacijos laipsnį. Baigė Vinnitsa medicinos universitetą. M.I.Pirogovas ir stažuotė.

Darbo patirtis: nuo 2003 iki 2013 m. Dirbo vaistininku ir vaistinės kiosko vadovu. Ji daugelį metų sunkaus darbo metu gavo diplomus ir skiriamuosius ženklus. Medicinos straipsniai buvo paskelbti vietiniuose leidiniuose (laikraščiuose) ir įvairiuose interneto portaluose.

Akių lašai Azelastinas - naudojimo instrukcijos. Turi antialerginį poveikį

Azelastinas - oftalmologiniai antihistamininiai lašai, kurie yra skirti alerginių reakcijų pasireiškimui.

Jie taip pat gali būti naudojami gydant įvairias infekcinės kilmės patologijas.

Narkotikai gerai pašalina ligų simptomus, tačiau vien sunku, kad azelastinas yra nepakankamas.

Bendra informacija

Lašai padeda sumažinti odos paraudimą, niežulį ir akių ir akių vokų alergiją.

Kaip profilaktinis ir raminantis tirpalas gali būti naudojamas sausos akies sindromu ir sunkiu nuovargiu.

Terapiniais tikslais azelastinas yra rekomenduojamas naudoti su alergija vaistažolių ingredientams, taip pat kosmetikai ir cheminėms medžiagoms, su kuriomis susiduria regėjimo organai.

Tuo pačiu metu vaistas kovoja ne taip veiksmingai dėl reakcijų, kurias sukelia komponentai, patekę į organizmą iš vidaus (su maistu ar vaistais).

Farmakologinis poveikis

Įpylus tirpalas greitai absorbuojamas į akių membranas ir nesikaupia dideliais kiekiais sisteminėje kraujotakoje.

Tuo pačiu metu aktyviųjų komponentų aktyvumo viršūnė patenka į pirmąsias dešimt minučių po įpurškimo

Bendra lašų trukmė yra iki 12 valandų, po to jie išsiskiria per inkstus.

Toks antihistamininis tirpalas slopina minkštųjų ląstelių degranuliaciją ir išsiskyrimą bet kuriame etape ir gali būti naudojamas vėlyvose ir ankstyvose alerginėse reakcijose, turinčiose tokį pat efektyvumą.

Naudojimo instrukcijos

Remiantis naudojimo instrukcijomis, daugeliu atvejų pakanka padengti agentą du kartus per dieną, įpilant po vieną lašą į kiekvieną akį.

Jei reikia, instiliavimo skaičių galima padidinti iki keturių kartų per dieną.

Bendra tokių lašų naudojimo trukmė negali būti ilgesnė kaip šeši mėnesiai.

Vaikų ir suaugusiųjų dozė yra tokia pati, tačiau vaistas skiriamas vaikams tik po ketverių metų amžiaus.

Naudojimo indikacijos

Vaistas akių lašų pavidalu yra skirtas bet kokiam alerginės kilmės konjunktyvitui.

Švelnesnėmis ligos formomis agentas gali būti naudojamas monoterapijai.

Narkotikų sąveika

Priemonė sustiprina vaistų, kurie turi neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai, poveikį.

Naudojant kartu su ketokonazolu, aktyvūs azelastino komponentai organizme yra nepakankamai pasiskirstę ir gali netinkamai veikti.

Šalutinis poveikis

Jei jautrumas veikliosioms medžiagoms sumažėja, nes pastebimi nepageidaujami reiškiniai:

  • galvos svaigimas ir galvos skausmas;
  • alerginiai bėrimai aplink akis ir (arba) padidėjusios alerginės reakcijos;
  • sausos akies sindromo vystymąsi;
  • keratitas;
  • konjunktyvinės membranos paraudimas;
  • skausmas ir svetimkūnių buvimas akyje;
  • chemozė;
  • sumažėjęs regėjimo aštrumas;
  • ragenos erozija;
  • kraujavimas į akies priekinę kamerą ir blefaritą (retai pasitaiko).

Dėl bet kokių tokių šalutinių reiškinių turite nutraukti lašų vartojimą ir kreiptis į gydytoją, nes šis poveikis nėra laikomas priimtinu.

Kontraindikacijos

Kaip alternatyva - jei reikia, tokio vaisto vartojimas, motina gali laikinai perkelti vaiką į dirbtinį maitinimą. Be to, lašai yra draudžiami vaikams iki ketverių metų.

Išleidimo iš vaistinių sudėtis ir ypatybės

Azelastino lašų sudėtyje yra:

  • azelastino hidrochloridas;
  • išvalytas vanduo;
  • natrio chloridas;
  • sorbitolis;
  • dinatydetate;
  • benzalkonio chloridas.

Įrankis yra skaidrus sprendimas, kuris yra įdiegtas plastikiniuose lašintuvuose (6 arba 10 ml).

Saugojimo sąlygos

Vaistas gali būti saugomas iki dvejų metų, tačiau atidarius butelį jis turi būti naudojamas per pirmąjį mėnesį.

Analogai

Tokie lašai turi palyginti nedaug analogų, tarp kurių yra šie vaistiniai tirpalai:

  1. Vizomitinas.
    Santykinai naujos priemonės, dar vadinamos „Skulachev'o lašais“ (išradėjo garbei).
    Šis įrankis priklauso keratoprotektorių grupei, tačiau kaip terapinio kurso dalis turi dekongestantinį ir raminamąjį poveikį.
    Alergijų atveju vaistas skiriamas mažomis dozėmis, kuriose pagerėja akių audinio epitelizacijos procesai ir sugadintos ašaros plėvelės atkūrimas.
  2. Allergodil.
    Antihistamininis vaistas, turintis membranos stabilizavimo efektą ir mažina kapiliarų pralaidumą ir trapumą.
    Oftalmologinio tirpalo pavidalu ji papildomai padeda pašalinti alergijos fone atsiradusį apsvaigimą.
  3. Opatanolis.
    Histamino receptorių blokatorius, kuriam būdingas mažas absorbcijos į sisteminę kraujotaką ir ilgalaikis gydymas.
    Vaistas palieka kūną daugiau nei pusę nekeičiamos sudėties.
    Tai rodo, kad organizme yra nedidelis nuosėdų lygis, ir todėl - santykinai nedidelis šalutinis poveikis.

Narkotikai priklauso didelės kainos kategorijoms ir kainuoja nuo 400 iki 500 rublių už butelį.

Vidutiniškai dauguma vaistinių kainuoja 460 rublių.

Papildomos rekomendacijos

Tas pats poveikis nedideliu laipsniu gali atsirasti esant normaliai dozei, tokiu atveju jis gali trukti iki 10-15 minučių.

Žmonės, kurie po narkotikų vartojimo plano įkėlimo už transporto priemonės rato, turėtų laukti šio laikotarpio.

Pacientams, dėvintiems kontaktinius lęšius, prieš keletą minučių reikia išimti optiką.

Po ketvirtadalio valandos leidžiama pakartotinai naudoti objektyvą.

Apžvalgos

„Pavasarį perka azelastiną ne pirmuosius metus iš eilės, kai tik pradėsiu sezoninį alergiją.

Simptomai išnyksta gana greitai, ir tai yra viena iš nedaugelio teisių gynimo priemonių, kurios nesukelia mano šalutinio poveikio.

Vienintelis neigiamas taškas yra aukšta vaisto kaina, tačiau kartą per metus galiu sau leisti išleisti tokius pinigus savo sveikatai. “

Olegas Yavorskis, Maskva.

„Turėjau naudoti antialerginius azelastino lašus įvairiose situacijose: konjunktyvito gydymui ir antialerginiam vaistui.

Abiem atvejais vaistas pradėjo veikti greitai ir džiaugiuosi laukiamu rezultatu.

Mano vaikai kartais taip pat turi alergiją kai kuriems augalams.

Mes dar nesugebėjome nustatyti šių augalų, tačiau žinome, kad po kelių dienų prasidėjus azelstinui tokios reakcijos praeina.

Pavelas Opochininas, elektrostatinis.

Naudingas vaizdo įrašas

Iš šio vaizdo įrašo sužinosite apie akių alergijos simptomus ir gydymą:

Antihistamininis vaistas azelastinas yra bendra priemonė, tinkanti tiek suaugusiems, tiek daugeliui vaikų.

Tokių priemonių, kurių nenustato gydytojas, naudojimas negali sukelti rimtų pasekmių, tačiau jis gali neturėti tikėtino poveikio.

Todėl prieš naudodami tokius lašus, perskaitykite naudojimo instrukcijas ir pasitarkite su oftalmologu ir alergologu.

Kaip veiksmingas azelastinas?

Diskomfortas akyse, kuris visada yra alerginės konjunktyvito kompanionas, suteikia daug nepatogumų. Prieš pradedant paprastas užduotis, deginimas, dilgčiojimas ir išsiliejimas daro pacientus praktiškai bejėgius. Norėdami susidoroti su šiais nemaloniais simptomais ir padėti akims padėti atkurti vaistų, įskaitant azelastiną, sveikatą.

Veikimo principas

Azelastino hidrochloridas naudojamas kovoti su alerginėmis reakcijomis farmakologijoje. Tai balti kristaliniai milteliai, kurių praskiesta forma turi stabilizuojančią membraną, antihistamininį ir antialerginį poveikį.

  • Sumažina kapiliarinį pralaidumą;
  • Sumažina eksudaciją;
  • Blokuoja (selektyviai) histamino H1 receptorius;
  • Jis slopina ląstelių, sukeliančių alerginės reakcijos komplikaciją - bronchų spazmą ir uždegimą, sintezę.

Azelastino vartojimas preparatuose, skirtuose intranazaliniam vartojimui, gali sumažinti niežulį, nosies užgulimą, gleivių sekreciją ir sumažinti pūtimų skaičių. Poveikio poveikis pastebimas po 2-3 valandų, maksimalus simptomų sumažėjimas pasireiškia po 4-5 valandų, bendra veikimo trukmė yra pusė dienos.

Azelastino privalumai yra geras absorbcijos koeficientas, medžiaga lengvai įsiskverbia į gleivinę ir trumpą laiką sukuria reikiamą koncentraciją kraujyje. Tuo pačiu metu eksperimentai su gyvūnais parodė, kad netgi esant dideliam rekomenduojamos dozės viršijimui organizme, nesukelia rimtų nukrypimų.

Savybės naudojimui oftalmologijoje

Alerginė konjunktyvitas - pagrindinė azelastino naudojimo akių lašų forma indikacija. Šis negalavimas gali turėti skirtingą etiologiją: organizmo reakcija į žiedadulkes, kosmetiką, buitines chemines medžiagas, prastas darbo sąlygas.

Be akių išskyrų, azelastinas padeda pašalinti pernelyg didelį perkrovimą ir dirginimą, mažina patinimą ir skausmą. Jis taip pat prisideda prie laktacijos normalizavimo ir paprastai grąžina sveiką išvaizdą į akis.

Vaistas vartojamas tiek sezoninio, tiek ne sezoninio konjunktyvito gydymui. Vaikams, vyresniems nei 4 metų ir suaugusiems, gydyti Azelastino akių lašai įlašinami 1 lašelis 2 kartus per parą (ryte ir vakare), jei reikia, galite padidinti naudojimą iki 4 kartų.

Ne sezoninio alerginio konjunktyvito gydymui skiriamas vaistas suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų. Naudojimo modelis yra panašus, vienintelis skirtumas yra tas, kad gydymo kursas neturi viršyti 6 savaičių. Jei pacientas numato kontaktą su alergenu, vaistas taip pat gali būti naudojamas profilaktiškai, t.y. prieš tiesioginį kontaktą.

Prieš pradedant gydymą azelastinu, reikia apsvarstyti:

  1. Vaistas yra nesuderinamas su kontaktiniais lęšiais (jie gali trukdyti greičiau atsigauti);
  2. Jei infekcija prisijungė prie alerginės reakcijos, gydymą reikia koreguoti, nes azelastinas neturi antimikrobinio ir antivirusinio poveikio. Kai kuriais atvejais reikia atšaukti narkotikus;
  3. Tuo pačiu metu neturėtumėte naudoti skirtingų veiksmų lašų, ​​intervalas tarp įrenginių turi būti ilgesnis nei 15 minučių;
  4. Narkotikas neturi ryškaus raminamojo poveikio, bet jei jums reikia atsigauti po ratu, palaukite, kol atkursite komfortą akyse. Tos pačios rekomendacijos turėtų būti taikomos visiems, kurie dirba su pavojingais prietaisais arba dalyvauja sudėtingoje gamyboje;
  5. Kartais vaisto vartojimas gali sukelti simptomų ir kitų nepageidaujamų reakcijų padidėjimą. Tai rodo, kad netoleruoja azelastino ir reikalauja atšaukti paskyrimą.

Kadangi azelastinas labai gerai prasiskverbia į skysčius ir audinius, jo vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas. Vaistų, skirtų akims gydyti, rinkoje yra azelastino turintis vaistas - Allergodil (6 ml ir 10 ml buteliukų buteliukuose).

Alerginio rinito gydymas azelastinu: taisyklės, apribojimai, deriniai su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Azelastino (vaisto pagrindu vartojamų vaistų) vartojimo nurodymai rodo efektyvų sezoninio alerginio rinito ir ne sezoninio alerginio rinito bei rinokonjunktyvito gydymą. Intranaziniam vartojimui agentai yra atpalaiduojami purškimo pavidalu.

Gydymas vaistais atliekamas švirkščiant 1 kartą į kiekvieną šnervę ryte ir vakare. Galva turi būti laikoma tiesiai. Šis naudojimo metodas tinka vaikams nuo 6 metų ir suaugusiems. Sunkiais atvejais galite padidinti injekcijų skaičių iki 2 kartų (tik suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų).

Įrankį galite naudoti ilgą laiką - iki 6 mėnesių arba palengvinti būklę. Preparatai su azelastinu intranaziniam vartojimui yra gerai toleruojami, kartais vietinės reakcijos gali pasireikšti sausumo, dirginimo, čiaudulio formos. Kraujavimas iš nosies yra labai retas.

Jei injekcijos metu mesti galvą, gali būti nemalonus skonis jūsų burnoje. Šis šalutinis poveikis lengvai pašalinamas tolimesniu teisingu naudojimu.

Preparatai su azelastinu gaminami stikliniuose buteliukuose, kurie po pirmojo naudojimo tinka 6 mėnesius. Kadangi azelastinas yra farmacijos komponento pavadinimas, jame galite rasti įvairių vaistų. Allergodil galima įsigyti vaistinėse - azelastino nosies purškalas.

Kitas vaistas, turintis azelastino, turi išplėstinę formulę, be to, sudėtyje yra sintetinio mometazo kortikosteroido. Vaisto pavadinimas yra Glenspray su Azelastine.

Ką mometazono furoatas suteikia pacientui? Šis gliukokortikosteroidas plačiai naudojamas medicinoje, siekiant pašalinti uždegimą, sumažinti alerginius priepuolius ir užtikrinti vietinį vazokonstriktoriaus poveikį.

Tuo pat metu gydymas azelastino - mometazono deriniu turi būti atliekamas tik pagal receptą. Kadangi kortikosteroidai dažnai sukelia šalutinį poveikį, jie riboja vaisto vartojimą žmonėms, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų nepakankamumas.

Apskritai, norint saugiai ir veiksmingai gydyti Glenspray su azelastinu pagal naudojimo instrukcijas, būtina atkreipti dėmesį į tinkamą dozavimą ir kontraindikacijas, skirtas vartoti:

  1. Jis negali būti naudojamas žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas azelastinui, mometazonui, taip pat pacientams, sergantiems nosies ertmės infekcijomis;
  2. Bet koks gleivinės pažeidimas (sužalojimai, chirurgija) taip pat yra tiesioginis kontraindikacijos vartojimas;
  3. Gydymo metu verta atsisakyti naudoti alkoholinius gėrimus;
  4. Jei vartojate kitų vaistų, būtinai pasakykite gydytojui, nes ne visi vaistai gerai veikia su mometazonu ir azelastinu;
  5. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turėtų vartoti vaistą labai atsargiai, o kreatinino klirensas turi būti tikrinamas kas 2-3 savaites;
  6. Prieš kiekvieną „Gensprey“ naudojimą su azelastinu gerai nuvalykite nosį, tada šiek tiek pakreipkite galvą į priekį ir įšvirkškite 1 injekciją į kiekvieną nosies kanalą. Procedūrą kartokite ryte ir vakare;
  7. Vaikai, jaunesni nei 12 metų, nėščios ir žindančios moterys vartoja vaistus;
  8. Norėdami naudoti šį vaistą, jums reikia minimalaus laiko, kad būtų sumažintas šalutinio poveikio pavojus.

„Glenspray“ su azelastinu turi būti laikoma kambario temperatūroje. Kad po kiekvieno naudojimo purkštukas būtų švarus, gamintojas rekomenduoja jį valyti drėgna medvilnine danga.

Pagrindinės kontraindikacijos, skirtos naudoti su azelastinu

Nepaisant to, kad vaistai, turintys azelastino, išpurškiami į nosį ar akių lašus, gydymo apribojimai tomis pačiomis priemonėmis:

  • Vaikų amžius (iki 6 metų);
  • Žindymas (priemonė patekti į motinos pieną);
  • Nėštumas (ypač per pirmuosius 3 mėnesius);
  • Nepaaiškinamos etiologijos, galvos svaigimo ir kitų sąlygų, kurias lydi vazospazmas ir sutrikusi kraujo apytaka, galvos skausmai.

Vaistas taip pat gali sukelti deginimą ir niežėjimą, tokiu atveju rekomenduojama nustoti vartoti vaistą prieš pasikonsultavus su gydytoju. Pacientai, kuriems dėl alergijos fono yra mieguistumas ir nuovargis, turėtų būti atsargūs - kartais ši priemonė gali sustiprinti šiuos simptomus.

Narkotikų kaina su azelastinu, analogais

Vidutinė narkotikų Allergodil akių lašų kaina yra 450-500 rublių. Tas pats įrankis nosies purškalo forma yra brangesnis - apie 650 rublių. Vidutinė Glensprey kaina su azelastinu yra nuo 700 rublių.

Jei norite pasiimti analogus, pirmiausia atkreipkite dėmesį į vaistus su levokabastinu. Levokabastinas ir azelastinas yra populiariausios antihistamininės medžiagos, skirtos alerginiam rinitui ir konjunktyvitui gydyti. Skirtumas tarp jų yra tas, kad levokabastinas yra antrosios kartos antihistaminas, o azelastinas yra pirmasis.

Tizin Alergi su levokabastinu pateikiama farmacijos rinkoje. Jis gali būti laikomas Allergodil nosies purškalo analogu. Taikymo schema, indikacijos ir kontraindikacijos yra beveik identiškos.

Alerginio konjunktyvito gydymui galima užsisakyti tik vieną vaistą su azelastinu - Allergodil. Visi kiti produktai yra panašaus poveikio, bet su kitu veikliuoju ingredientu, tarp jų: ​​Opatanol, Histimet, Vizin Allerdzhi, Reactin ir kt.

Apžvalgos

Preparatai su azelastinu, kaip ir kiti antialerginiai vaistai, ne visada duoda norimą poveikį. Kai kuriems, šis įrankis yra pakankamas, kai dėl alergijos simptomų pašalinimo reikia skirti rimtesnių vaistų.

Azelastino naudojimo instrukcijos

Aprašymas nuo 2017 m. Vasario 21 d

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Azelastinum
  • ATX kodas: R01AC03, R06AX19, S01GX07
  • Cheminė formulė: C22H24Cln3O
  • CAS kodas: 58581-89-8

Cheminės savybės

Vaistas yra ftalazinono darinys, raceminis izomerų mišinys. Enantiomerai turi panašų farmakologinį aktyvumą. Medžiaga tirpsta vandenyje, propilenglikolyje, metilene; blogai tirpsta etanolyje, glicerine ir oktilo alkoholyje. Azelastino molekulinė masė = 381,9 g / mol. Įrankis turi antihistamininį, antialerginį poveikį. Azelastino hidrochloridas išsiskiria kaip akių lašai ir nosies purškalas.

Farmakologinis poveikis

Membranos stabilizavimas, anti-alergija, antihistaminai.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Medžiaga turi ilgalaikį antialerginį poveikį. Vaistas turi ryškias histamino H1 receptoriaus antagonisto savybes. Įrankis aktyviai slopina cheminių mediatorių (histamino, serotonino, leukotrienų, RAF inhibitorių), kurie dalyvauja ankstyvųjų ir vėlyvųjų alerginių reakcijų vystyme, susidarymą ir išsiskyrimą, slopina stiebinių ląstelių degranuliacijos procesus.

Po intranazalinio vartojimo sumažėja niežulys ir nosies patinimas, gleivės išsiskiria mažiau. Alerginio rinito simptomai silpnėja. Vaistas pasiekia maksimalų efektyvumą per 4,5 val., Trunka 12 valandų.

Pritaikius akių lašus, labai sumažėja hiperemija, laktacija ir akių vokų edema. Medžiagos poveikis pasireiškia per 10 minučių ir trunka iki 12 valandų.

Su intranazaliniu preparato tirpalu jis greitai prasiskverbia į sisteminę kraujotaką. Pakartotinai skiriant 0,56 mg azelastino standartinę dozę, sveikų pacientų plazmos koncentracija buvo 0,27 ng / ml, o alerginis rinitas - 0,65 ng / ml. Apskritai, vaisto koncentracija kraujyje yra tiesiogiai proporcinga dozei. Medžiaga metabolizuojama, dalyvauja oksidacinėse demetilinimo reakcijose dalyvaujant citochromo P450, todėl aktyvus N-dismetilzelino metabolitas (4 - [(4-chlorfenil) metil] -2- (heksahidro-1H-azepin-4-il) -1 (2H ) ftalasinonas.

Priklausomybės nuo kraujo baltymų laipsnis yra iki 90%, biologinis prieinamumas yra apie 40%. Ši priemonė pašalina placentos barjerą ir kitas histohematogenines kliūtis. Pakartotinai naudojant akių lašus, medžiaga beveik neįmanoma nustatyti kraujyje. Pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos. Skirti metabolitų pavidalu su inkstais ir išskyromis.

Naudojimo indikacijos

Kontraindikacijos

Priemonė yra draudžiama gauti:

  • nėštumo metu;
  • pacientams, alergiškiems medžiagai;
  • žindymo laikotarpiu;
  • vaikai iki 4 metų - lašai ir iki 6 metų amžiaus - nosies purškalams.

Šalutinis poveikis

  • alerginės reakcijos, odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys;
  • kosulys, spaudimo krūtinėje pojūtis, čiaudulys, faringitas, dusulys, bronchų spazmas;
  • mieguistumas, galvos skausmas, per didelis nuovargis, galvos svaigimas;
  • mialgija, pykinimas, burnos džiūvimas ir troškulys, apetito praradimas, tachikardija;
  • skonio iškraipymas, kartaus skonio burnoje, gastralgija, hematurija, svorio padidėjimas;
  • intranazalinis sausumas ir dirginimas, niežulys, deginimas, kraujas iš nosies (retai);
  • sausos akys, padidėjęs ašarojimas, patinimas, neryškus matymas.

Azelastinas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Alerginio konjunktyvito (sezoninio) gydymui, jei gydytojas nepateikė jokių konkrečių rekomendacijų dėl vaisto vartojimo, į kiekvieną akį įlašinama 1 lašelis du kartus per dieną. Jūs galite naudoti vaistą iki 4 kartų per dieną.

Jei yra ištisus metus arba sezoninis alerginis rinitas ir rinokonjunktyvitas, kiekvienai šnervei reikia skirti vieną medžiagos dozę du kartus per parą.

Gydymą Azelastine galima tęsti ne ilgiau kaip šešis mėnesius.

Perdozavimas

Perdozavus, yra stiprus mieguistumas. Rekomenduojamas simptominis gydymas.

Sąveika

Kai vaistas derinamas su alprazolamu, pastebimas abipusis deprimacijos stiprinimas, mažėja psichomotorinių reakcijų greitis.

Pardavimo sąlygos

Norint įsigyti nosies purškalą ar akių lašus, nereikia recepto.

Specialios instrukcijos

Gydymo alerginiu konjunktyvitu metu kontaktiniai lęšiai neturi būti dėvimi.

Šią medžiagą gydytojas gali paskirti užkrečiamąsias akių ligas kaip sudėtinės terapijos dalį. Kartu su kitais akių lašais, intervalas tarp vaistų vartojimo turėtų būti mažiausiai 15 minučių.

Vaikams iki 6 metų reikia skirti atsargiai.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Medžiaga negali būti naudojama nėščioms ir žindančioms moterims gydyti. Jis aktyviai išskiriamas iš motinos pieno.

Narkotikai, kuriuose yra (Analog Azelastina)

Populiariausi analogai: Allergodil, Optivar, Allergodil C, Azelastino hidrochloridas, Astelin, Glenspray su Azelastine. Medžiaga yra „Momat Rino Advance“ bendrų priemonių dalis.

Azelastino akių lašų ir nosies purškalo apžvalgos dažniausiai yra teigiamos. Reguliariai vartojant vaistą vaistas puikiai sumažina alergijos simptomus, nesukelia nepageidaujamų reakcijų, yra gerai toleruojamas. Kai kurie pacientai skundžiasi, kad pastaruoju metu įrankis tapo sunku įsigyti.

Azelastino kaina, kur pirkti

Akių lašų ir azelastino kaina 6 ml buteliukui yra maždaug 400 rublių, 0,05% dozė. Nosies purškalo kaina yra apie 560 rublių, 10 ml buteliukas.

Azelastinas - oftalmologiniai antihistamininiai lašai, kurie yra skirti alerginių reakcijų pasireiškimui.

Jie taip pat gali būti naudojami gydant įvairias infekcinės kilmės patologijas.

Narkotikai gerai pašalina ligų simptomus, tačiau vien sunku, kad azelastinas yra nepakankamas.

Bendra informacija

Lašai padeda sumažinti odos paraudimą, niežulį ir akių ir akių vokų alergiją.

Kaip profilaktinis ir raminantis tirpalas gali būti naudojamas sausos akies sindromu ir sunkiu nuovargiu.

Terapiniais tikslais azelastinas yra rekomenduojamas naudoti su alergija vaistažolių ingredientams, taip pat kosmetikai ir cheminėms medžiagoms, su kuriomis susiduria regėjimo organai.

Tuo pačiu metu vaistas kovoja ne taip veiksmingai dėl reakcijų, kurias sukelia komponentai, patekę į organizmą iš vidaus (su maistu ar vaistais).

Farmakologinis poveikis

Įpylus tirpalas greitai absorbuojamas į akių membranas ir nesikaupia dideliais kiekiais sisteminėje kraujotakoje.

Tuo pačiu metu aktyviųjų komponentų aktyvumo viršūnė patenka į pirmąsias dešimt minučių po įpurškimo

Bendra lašų trukmė yra iki 12 valandų, po to jie išsiskiria per inkstus.

Toks antihistamininis tirpalas slopina minkštųjų ląstelių degranuliaciją ir išsiskyrimą bet kuriame etape ir gali būti naudojamas vėlyvose ir ankstyvose alerginėse reakcijose, turinčiose tokį pat efektyvumą.

Naudojimo instrukcijos

Remiantis naudojimo instrukcijomis, daugeliu atvejų pakanka padengti agentą du kartus per dieną, įpilant po vieną lašą į kiekvieną akį.

Jei reikia, instiliavimo skaičių galima padidinti iki keturių kartų per dieną.

Bendra tokių lašų naudojimo trukmė negali būti ilgesnė kaip šeši mėnesiai.

Vaikų ir suaugusiųjų dozė yra tokia pati, tačiau vaistas skiriamas vaikams tik po ketverių metų amžiaus.

Naudojimo indikacijos

Vaistas akių lašų pavidalu yra skirtas bet kokiam alerginės kilmės konjunktyvitui.

Švelnesnėmis ligos formomis agentas gali būti naudojamas monoterapijai.

Narkotikų sąveika

Priemonė sustiprina vaistų, kurie turi neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai, poveikį.

Naudojant kartu su ketokonazolu, aktyvūs azelastino komponentai organizme yra nepakankamai pasiskirstę ir gali netinkamai veikti.

Šalutinis poveikis

Jei jautrumas veikliosioms medžiagoms sumažėja, nes pastebimi nepageidaujami reiškiniai:

  • galvos svaigimas ir galvos skausmas;
  • alerginiai bėrimai aplink akis ir (arba) padidėjusios alerginės reakcijos;
  • sausos akies sindromo vystymąsi;
  • keratitas;
  • konjunktyvinės membranos paraudimas;
  • skausmas ir svetimkūnių buvimas akyje;
  • chemozė;
  • sumažėjęs regėjimo aštrumas;
  • ragenos erozija;
  • kraujavimas į akies priekinę kamerą ir blefaritą (retai pasitaiko).

Dėl bet kokių tokių šalutinių reiškinių turite nutraukti lašų vartojimą ir kreiptis į gydytoją, nes šis poveikis nėra laikomas priimtinu.

Kontraindikacijos

Kaip alternatyva - jei reikia, tokio vaisto vartojimas, motina gali laikinai perkelti vaiką į dirbtinį maitinimą. Be to, lašai yra draudžiami vaikams iki ketverių metų.

Išleidimo iš vaistinių sudėtis ir ypatybės

Azelastino lašų sudėtyje yra:

  • azelastino hidrochloridas;
  • išvalytas vanduo;
  • natrio chloridas;
  • sorbitolis;
  • dinatydetate;
  • benzalkonio chloridas.

Įrankis yra skaidrus sprendimas, kuris yra įdiegtas plastikiniuose lašintuvuose (6 arba 10 ml).

Saugojimo sąlygos

Vaistas gali būti saugomas iki dvejų metų, tačiau atidarius butelį jis turi būti naudojamas per pirmąjį mėnesį.

Tokie lašai turi palyginti nedaug analogų, tarp kurių yra šie vaistiniai tirpalai:

  1. Vizomitinas.
    Santykinai naujos priemonės, dar vadinamos „Skulachev'o lašais“ (išradėjo garbei).
    Šis įrankis priklauso keratoprotektorių grupei, tačiau kaip terapinio kurso dalis turi dekongestantinį ir raminamąjį poveikį.
    Alergijų atveju vaistas skiriamas mažomis dozėmis, kuriose pagerėja akių audinio epitelizacijos procesai ir sugadintos ašaros plėvelės atkūrimas.
  2. Allergodil.
    Antihistamininis vaistas, turintis membranos stabilizavimo efektą ir mažina kapiliarų pralaidumą ir trapumą.
    Oftalmologinio tirpalo pavidalu ji papildomai padeda pašalinti alergijos fone atsiradusį apsvaigimą.
  3. Opatanolis.
    Histamino receptorių blokatorius, kuriam būdingas mažas absorbcijos į sisteminę kraujotaką ir ilgalaikis gydymas.
    Vaistas palieka kūną daugiau nei pusę nekeičiamos sudėties.
    Tai rodo, kad organizme yra nedidelis nuosėdų lygis, ir todėl - santykinai nedidelis šalutinis poveikis.

Narkotikai priklauso didelės kainos kategorijoms ir kainuoja nuo 400 iki 500 rublių už butelį.

Vidutiniškai dauguma vaistinių kainuoja 460 rublių.

Papildomos rekomendacijos

Tas pats poveikis nedideliu laipsniu gali atsirasti esant normaliai dozei, tokiu atveju jis gali trukti iki 10-15 minučių.

Žmonės, kurie po narkotikų vartojimo plano įkėlimo už transporto priemonės rato, turėtų laukti šio laikotarpio.

Pacientams, dėvintiems kontaktinius lęšius, prieš keletą minučių reikia išimti optiką.

Po ketvirtadalio valandos leidžiama pakartotinai naudoti objektyvą.

„Pavasarį perka azelastiną ne pirmuosius metus iš eilės, kai tik pradėsiu sezoninį alergiją.

Simptomai išnyksta gana greitai, ir tai yra viena iš nedaugelio teisių gynimo priemonių, kurios nesukelia mano šalutinio poveikio.

Vienintelis neigiamas taškas yra aukšta vaisto kaina, tačiau kartą per metus galiu sau leisti išleisti tokius pinigus savo sveikatai. “

Olegas Yavorskis, Maskva.

„Turėjau naudoti antialerginius azelastino lašus įvairiose situacijose: konjunktyvito gydymui ir antialerginiam vaistui.

Abiem atvejais vaistas pradėjo veikti greitai ir džiaugiuosi laukiamu rezultatu.

Mano vaikai kartais taip pat turi alergiją kai kuriems augalams.

Mes dar nesugebėjome nustatyti šių augalų, tačiau žinome, kad po kelių dienų prasidėjus azelstinui tokios reakcijos praeina.

Pavelas Opochininas, elektrostatinis.

Naudingas vaizdo įrašas

Iš šio vaizdo įrašo sužinosite apie akių alergijos simptomus ir gydymą:

Antihistamininis vaistas azelastinas yra bendra priemonė, tinkanti tiek suaugusiems, tiek daugeliui vaikų.

Tokių priemonių, kurių nenustato gydytojas, naudojimas negali sukelti rimtų pasekmių, tačiau jis gali neturėti tikėtino poveikio.

Todėl prieš naudodami tokius lašus, perskaitykite naudojimo instrukcijas ir pasitarkite su oftalmologu ir alergologu.

Plėtojant alerginį rinitą ar konjunktyvitą, be vaistų, turinčių sisteminį poveikį organizmui, naudojami vietiniai vaistai.

Vienas iš jų gali būti laikomas azelastinu - antihistamininiu vaistu, kuriam būdingas didelis efektyvumas.

Azelastino sudėtis ir savybės

Azelastinas yra ftalazinono darinys, kuris savo ruožtu turi antialerginį, membranos stabilizavimo ir antihistamininį poveikį.

Kai organizmas užsikrečia H1 alerginės reakcijos metu, vaistinis preparatas blokuoja histamino receptorius.

Azelastinas sumažina kapiliarinių sienelių pralaidumą ir sumažina eksudato susidarymą, stabilizuoja membraną ląstelių ląstelėse.

Ftalazinono darinys slopina biologiškai aktyvių uždegimo mediatorių - histamino, leukotrienų, serotonino - sintezę. Azelastinas dažnai skiriamas alergijoms gyvūnams.

Šios medžiagos sukelia bronchų spazmus ir prisideda prie uždegiminių reakcijų atsiradimo ankstyvoje ir vėlyvoje alergijos stadijoje.

Išleidimo formos

Azelastinas tiekiamas kaip akių lašas ir kaip nosies purškalas. Skiriami alerginio rinito simptomai.

Purškalas naudojamas alerginiam rinitui, įskaitant ir ištisus metus, ir sezoninius.

Nosis lašai

Įvedus Azelastiną į nosies takus, pastebimas sumažėjęs perkrovimas ir ryškus niežulys, palaipsniui sustoja čiaudulys ir gleivių nutekėjimas.

Alerginio rinito požymių susilpnėjimas pasireiškia per tris valandas. Poveikis pasiekia maksimalų kiekį po keturių valandų, o jo bendra trukmė, naudojant vieną vaisto dozę, yra 12 valandų.

Akių lašai

Naudojant akių lašus Azelastinas sumažina skausmą ir niežulį, ašarojimas sustoja vaisto poveikiu, sumažėja hiperemija ir akių vokų patinimas.

Terapinis poveikis pasireiškia praėjus 10 minučių po lašų įlašinimo į akis ir trunka 12 valandų.

Atliekant eksperimentinius Azelastino poveikio gyvūnams bandymus, mutageninio ir kancerogeninio poveikio nenustatyta.

Kai dozė buvo viršyta 550 kartų, eksperimentinės pelės turėjo fetotoksinį, embriotoksinį ir teratogeninį poveikį, kurį išreiškė skeleto anomalijos ir išoriniai defektai.

Azelastinas lengvai absorbuojamas, kai jis patenka į gleivinę, pagrindinės veikliosios medžiagos koncentracija yra proporcinga kraujo dozei.

Naudojant kaip intranazinį preparatą, biologinis prieinamumas siekia 40%, jungiasi su plazmos baltymais nuo 80 iki 90%.

Azelastinas eina per histohematogenines kliūtis, įskaitant placentą. Vaisto komponentai įsiskverbia į audinius ir kūno skysčius.

Kepenų ląstelės biotransformuoja prieš formuojant aktyvų metabolitą desmethylazela.

Naudojant vieną kartą lašų pavidalu, desmethilazastinas nėra aptinkamas plazmoje, tačiau, žinoma, jo lygis gali siekti 50%.

Pakartotinai vartojant šį vaistą kaip akių lašai, kraujo plazmoje desmetilazinas nenustatomas arba nustatomas minimalioje koncentracijoje.

Vaistas išskiriamas daugiausia metabolitų pavidalu per inkstus ir sekrecines liaukas, įskaitant pieno liaukas laktacijos metu.

Kontraindikacijos

  • Žmonės su padidėjusiu jautrumu organizmui su vaisto komponentais.
  • Nėštumo metu.
  • Žindymo laikotarpiu.
  • Akių lašai nėra skiriami vaikams iki ketverių metų amžiaus, purškiami nosyje vaikams iki 6 metų amžiaus.

Azelastinas nėra ypač rekomenduojamas vartoti pirmuoju nėštumo trimestru, o žindymas laikinai sustabdomas, vartojant šį vaistą.

Nepageidaujamos reakcijos į azelastiną

Naudojant Azelastine reikia apsvarstyti galimybę sukurti daug alerginių reakcijų, dažniausiai iš jų yra:

  • Alerginės apraiškos - niežulys, dilgėlinė, bėrimas.
  • Kvėpavimo sistemos sutrikimai - čiaudulys, faringito vystymasis, sausas kosulys, dusulys, dusulys, galimas bronchų spazmas.
  • Nervų sistemos sutrikimai išreiškiami galvos skausmu, nuovargiu ir kartais galvos svaigimu.
  • Virškinamojo trakto darbo sutrikimai - burnos rūgštumo skonis, sausumas, skonio pakeitimas, pykinimas, pilvo skausmas.

Dažniau nepageidaujamos reakcijos į azelastiną gali būti išreikštos tachikardija, mialgija, svorio padidėjimu.

Taikant purškiklį į nosį, kai kuriems pacientams atsiranda mieguistumas, dirginimas, sausumas, deginimas arba padidėjęs nosies takų gleivinės niežėjimas, o kraujavimas retai nustatomas.

Naudojant lašus į akis, gali atsirasti konjunktyvos dirginimas, retiau yra akių sausumas, ašarojimas, skausmas ar užsienio pojūtis, patinimas.

Dar mažiau dažni yra keratitas, chemozė, ragenos erozija, kraujavimas, regos funkcijos sutrikimas, blefaritas.

Sąveika ir perdozavimas

Azelastinas stiprina alkoholio turinčių gėrimų ir vaistų raminamąjį poveikį, slopinantis veikimo mechanizmą prieš centrinę nervų sistemą.

Cimetidinas, vartojamas kartu su azelastinu, didina pagrindinės veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje. Ketokonazolas neleidžia nustatyti azelastino koncentracijos.

Perdozavimas retai nustatomas, jo vystymuisi pacientai daugiausia skundžiasi padidėjusiu mieguistumu.

Gydymas yra vaistų atranka, priklausomai nuo perdozavimo simptomų.

Azelastino vartojimo būdai ir dozavimas

Paskirta vienam purškikliui kiekviename nosies takelyje 2 kartus per dieną.

Gydymas tęsiamas iki alerginio rinito simptomų nutraukimo.

Prieš vartojant vaistą, nosies takai turi būti išvalyti iš sukauptų gleivių.

Purškimo metu nerekomenduojama išmesti galvos. Gydymo purškimo metu kursas neturi būti ilgesnis kaip 6 mėnesiai, po to jie pertrauka arba pakeičia vaistą kitu.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai naudoti nosies purškalą.

Priskirkite konjunktyvą, įlašinkite juos vieną lašą ryte ir vakare, jei reikia, gydytojas gali paskirti injekciją iki 4 kartų per dieną.

Gydymas tęsiamas, kol baigsis alerginio konjunktyvito požymiai.

Naudojant lašelius, pacientams patariama pakeisti kontaktinius lęšius į akinius.

Naudodami Azelastino lašus ir purškalą, turite susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Taip pat reikia nepamiršti, kad gydymo metu gali padidėti mieguistumas, nuovargis ir galvos svaigimas.

Azelastinas lašų pavidalu gali būti įtrauktas į kompleksinę infekcinių akių ligų terapiją.

Vaistas yra ftalazinono darinys, raceminis izomerų mišinys. Enantiomerai turi panašų farmakologinį aktyvumą. Medžiaga tirpsta vandenyje, propilenglikolyje, metilene; blogai tirpsta etanolyje, glicerine ir oktilo alkoholyje. Azelastino molekulinė masė = 381,9 g / mol. Įrankis turi antihistamininį, antialerginį poveikį. Azelastino hidrochloridas išsiskiria kaip akių lašai ir nosies purškalas.

Membranos stabilizavimas, anti-alergija, antihistaminai.

Medžiaga turi ilgalaikį antialerginį poveikį. Vaistas turi ryškias histamino H1 receptoriaus antagonisto savybes. Įrankis aktyviai slopina cheminių mediatorių (histamino, serotonino, leukotrienų, RAF inhibitorių), kurie dalyvauja ankstyvųjų ir vėlyvųjų alerginių reakcijų vystyme, susidarymą ir išsiskyrimą, slopina stiebinių ląstelių degranuliacijos procesus.

Po intranazalinio vartojimo sumažėja niežulys ir nosies patinimas, gleivės išsiskiria mažiau. Alerginio rinito simptomai silpnėja. Vaistas pasiekia maksimalų efektyvumą per 4,5 val., Trunka 12 valandų.

Pritaikius akių lašus, labai sumažėja hiperemija, laktacija ir akių vokų edema. Medžiagos poveikis pasireiškia per 10 minučių ir trunka iki 12 valandų.

Su intranazaliniu preparato tirpalu jis greitai prasiskverbia į sisteminę kraujotaką. Pakartotinai skiriant 0,56 mg azelastino standartinę dozę, sveikų pacientų plazmos koncentracija buvo 0,27 ng / ml, o alerginis rinitas - 0,65 ng / ml. Apskritai, vaisto koncentracija kraujyje yra tiesiogiai proporcinga dozei. Medžiaga metabolizuojama, dalyvauja oksidacinėse demetilinimo reakcijose dalyvaujant citochromo P450, todėl susidaro aktyvus N-dismetilzelastino metabolitas (4-2- (heksahidro-1H-azepin-4-il) -1 (2H) -ftalazinonas.

Priklausomybės nuo kraujo baltymų laipsnis yra iki 90%, biologinis prieinamumas yra apie 40%. Ši priemonė pašalina placentos barjerą ir kitas histohematogenines kliūtis. Pakartotinai naudojant akių lašus, medžiaga beveik neįmanoma nustatyti kraujyje. Pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos. Skirti metabolitų pavidalu su inkstais ir išskyromis.

Azelastinas skiriamas alerginio rinito gydymui; sezoninis, ištisus metus trunkantis konjunktyvitas.

Priemonė yra draudžiama gauti:

  • nėštumo metu;
  • pacientams, alergiškiems medžiagai;
  • žindymo laikotarpiu;
  • vaikai iki 4 metų - lašai ir iki 6 metų amžiaus - nosies purškalams.
  • alerginės reakcijos, odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys;
  • kosulys, spaudimo krūtinėje pojūtis, čiaudulys, faringitas, dusulys, bronchų spazmas;
  • mieguistumas, galvos skausmas, per didelis nuovargis, galvos svaigimas;
  • mialgija, pykinimas, burnos džiūvimas ir troškulys, apetito praradimas, tachikardija;
  • skonio iškraipymas, kartaus skonio burnoje, gastralgija, hematurija, svorio padidėjimas;
  • intranazalinis sausumas ir dirginimas, niežulys, deginimas, kraujas iš nosies (retai);
  • sausos akys, padidėjęs ašarojimas, patinimas, neryškus matymas.

Alerginio konjunktyvito (sezoninio) gydymui, jei gydytojas nepateikė jokių konkrečių rekomendacijų dėl vaisto vartojimo, į kiekvieną akį įlašinama 1 lašelis du kartus per dieną. Jūs galite naudoti vaistą iki 4 kartų per dieną.

Jei yra ištisus metus arba sezoninis alerginis rinitas ir rinokonjunktyvitas, kiekvienai šnervei reikia skirti vieną medžiagos dozę du kartus per parą.

Gydymą Azelastine galima tęsti ne ilgiau kaip šešis mėnesius.

Perdozavus, yra stiprus mieguistumas. Rekomenduojamas simptominis gydymas.

Kai vaistas derinamas su alprazolamu, pastebimas abipusis deprimacijos stiprinimas, mažėja psichomotorinių reakcijų greitis.

Norint įsigyti nosies purškalą ar akių lašus, nereikia recepto.

Gydymo alerginiu konjunktyvitu metu kontaktiniai lęšiai neturi būti dėvimi.

Šią medžiagą gydytojas gali paskirti užkrečiamąsias akių ligas kaip sudėtinės terapijos dalį. Kartu su kitais akių lašais, intervalas tarp vaistų vartojimo turėtų būti mažiausiai 15 minučių.

Vaikams iki 6 metų reikia skirti atsargiai.

Medžiaga negali būti naudojama nėščioms ir žindančioms moterims gydyti. Jis aktyviai išskiriamas iš motinos pieno.

Populiariausi analogai: Allergodil, Optivar, Allergodil C, Azelastino hidrochloridas, Astelin, Glenspray su Azelastine. Medžiaga yra „Momat Rino Advance“ bendrų priemonių dalis.

Azelastino akių lašų ir nosies purškalo apžvalgos dažniausiai yra teigiamos. Reguliariai vartojant vaistą vaistas puikiai sumažina alergijos simptomus, nesukelia nepageidaujamų reakcijų, yra gerai toleruojamas. Kai kurie pacientai skundžiasi, kad pastaruoju metu įrankis tapo sunku įsigyti.

Akių lašų ir azelastino kaina 6 ml buteliukui yra maždaug 400 rublių, 0,05% dozė. Nosies purškalo kaina yra apie 560 rublių, 10 ml buteliukas.

Plėtojant alerginį rinitą ar konjunktyvitą, be vaistų, turinčių sisteminį poveikį organizmui, naudojami vietiniai vaistai.

Vienas iš jų gali būti laikomas azelastinu - antihistamininiu vaistu, kuriam būdingas didelis efektyvumas.

Azelastinas yra ftalazinono darinys, kuris savo ruožtu turi antialerginį, membranos stabilizavimo ir antihistamininį poveikį.

Kai organizmas užsikrečia H1 alerginės reakcijos metu, vaistinis preparatas blokuoja histamino receptorius.

Azelastinas sumažina kapiliarinių sienelių pralaidumą ir sumažina eksudato susidarymą, stabilizuoja membraną ląstelių ląstelėse.

Ftalazinono darinys slopina biologiškai aktyvių uždegimo mediatorių - histamino, leukotrienų, serotonino - sintezę. Azelastinas dažnai skiriamas alergijoms gyvūnams.

Šios medžiagos sukelia bronchų spazmus ir prisideda prie uždegiminių reakcijų atsiradimo ankstyvoje ir vėlyvoje alergijos stadijoje.

Azelastinas tiekiamas kaip akių lašas ir kaip nosies purškalas. Skiriami alerginio rinito simptomai.

Purškalas naudojamas alerginiam rinitui, įskaitant ir ištisus metus, ir sezoninius.

Įvedus Azelastiną į nosies takus, pastebimas sumažėjęs perkrovimas ir ryškus niežulys, palaipsniui sustoja čiaudulys ir gleivių nutekėjimas.

Alerginio rinito požymių susilpnėjimas pasireiškia per tris valandas. Poveikis pasiekia maksimalų kiekį po keturių valandų, o jo bendra trukmė, naudojant vieną vaisto dozę, yra 12 valandų.

Naudojant akių lašus Azelastinas sumažina skausmą ir niežulį, ašarojimas sustoja vaisto poveikiu, sumažėja hiperemija ir akių vokų patinimas.

Terapinis poveikis pasireiškia praėjus 10 minučių po lašų įlašinimo į akis ir trunka 12 valandų.

Atliekant eksperimentinius Azelastino poveikio gyvūnams bandymus, mutageninio ir kancerogeninio poveikio nenustatyta.

Kai dozė buvo viršyta 550 kartų, eksperimentinės pelės turėjo fetotoksinį, embriotoksinį ir teratogeninį poveikį, kurį išreiškė skeleto anomalijos ir išoriniai defektai.

Azelastinas lengvai absorbuojamas, kai jis patenka į gleivinę, pagrindinės veikliosios medžiagos koncentracija yra proporcinga kraujo dozei.

Naudojant kaip intranazinį preparatą, biologinis prieinamumas siekia 40%, jungiasi su plazmos baltymais nuo 80 iki 90%.

Azelastinas eina per histohematogenines kliūtis, įskaitant placentą. Vaisto komponentai įsiskverbia į audinius ir kūno skysčius.

Kepenų ląstelės biotransformuoja prieš formuojant aktyvų metabolitą desmethylazela.

Naudojant vieną kartą lašų pavidalu, desmethilazastinas nėra aptinkamas plazmoje, tačiau, žinoma, jo lygis gali siekti 50%.

Pakartotinai vartojant šį vaistą kaip akių lašai, kraujo plazmoje desmetilazinas nenustatomas arba nustatomas minimalioje koncentracijoje.

Vaistas išskiriamas daugiausia metabolitų pavidalu per inkstus ir sekrecines liaukas, įskaitant pieno liaukas laktacijos metu.

  • Žmonės su padidėjusiu jautrumu organizmui su vaisto komponentais.
  • Nėštumo metu.
  • Žindymo laikotarpiu.
  • Akių lašai nėra skiriami vaikams iki ketverių metų amžiaus, purškiami nosyje vaikams iki 6 metų amžiaus.

Azelastinas nėra ypač rekomenduojamas vartoti pirmuoju nėštumo trimestru, o žindymas laikinai sustabdomas, vartojant šį vaistą.

Naudojant Azelastine reikia apsvarstyti galimybę sukurti daug alerginių reakcijų, dažniausiai iš jų yra:

  • Alerginės apraiškos - niežulys, dilgėlinė, bėrimas.
  • Kvėpavimo sistemos sutrikimai - čiaudulys, faringito vystymasis, sausas kosulys, dusulys, dusulys, galimas bronchų spazmas.
  • Nervų sistemos sutrikimai išreiškiami galvos skausmu, nuovargiu ir kartais galvos svaigimu.
  • Virškinamojo trakto darbo sutrikimai - burnos rūgštumo skonis, sausumas, skonio pakeitimas, pykinimas, pilvo skausmas.

Dažniau nepageidaujamos reakcijos į azelastiną gali būti išreikštos tachikardija, mialgija, svorio padidėjimu.

Taikant purškiklį į nosį, kai kuriems pacientams atsiranda mieguistumas, dirginimas, sausumas, deginimas arba padidėjęs nosies takų gleivinės niežėjimas, o kraujavimas retai nustatomas.

Naudojant lašus į akis, gali atsirasti konjunktyvos dirginimas, retiau yra akių sausumas, ašarojimas, skausmas ar užsienio pojūtis, patinimas.

Dar mažiau dažni yra keratitas, chemozė, ragenos erozija, kraujavimas, regos funkcijos sutrikimas, blefaritas.

Azelastinas stiprina alkoholio turinčių gėrimų ir vaistų raminamąjį poveikį, slopinantis veikimo mechanizmą prieš centrinę nervų sistemą.

Cimetidinas, vartojamas kartu su azelastinu, didina pagrindinės veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje. Ketokonazolas neleidžia nustatyti azelastino koncentracijos.

Perdozavimas retai nustatomas, jo vystymuisi pacientai daugiausia skundžiasi padidėjusiu mieguistumu.

Gydymas yra vaistų atranka, priklausomai nuo perdozavimo simptomų.

Paskirta vienam purškikliui kiekviename nosies takelyje 2 kartus per dieną.

Gydymas tęsiamas iki alerginio rinito simptomų nutraukimo.

Prieš vartojant vaistą, nosies takai turi būti išvalyti iš sukauptų gleivių.

Purškimo metu nerekomenduojama išmesti galvos. Gydymo purškimo metu kursas neturi būti ilgesnis kaip 6 mėnesiai, po to jie pertrauka arba pakeičia vaistą kitu.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai naudoti nosies purškalą.

Priskirkite konjunktyvą, įlašinkite juos vieną lašą ryte ir vakare, jei reikia, gydytojas gali paskirti injekciją iki 4 kartų per dieną.

Gydymas tęsiamas, kol baigsis alerginio konjunktyvito požymiai.

Naudojant lašelius, pacientams patariama pakeisti kontaktinius lęšius į akinius.

Naudodami Azelastino lašus ir purškalą, turite susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Taip pat reikia nepamiršti, kad gydymo metu gali padidėti mieguistumas, nuovargis ir galvos svaigimas.

Azelastinas lašų pavidalu gali būti įtrauktas į kompleksinę infekcinių akių ligų terapiją.

Azelastinas - akių lašų tirpalas, antihistaminas. Jis vartojamas oftalmologijoje gydant ūminį atopinį konjunktyvitą. Gali būti taikoma sezoniškai arba ištisus metus.

Azelastinas - akių lašų tirpalas 0,05% sterilus, skaidrus, yra:

  • Pagrindinis komponentas: azelastino hidrochloridas - 0,5 mg.
  • Pagalbiniai komponentai: dinatrio edetatas, benzalkonio chloridas, natrio chloridas, sorbitolis, vanduo.

Pakuotė: 6 ir 10 ml plastikiniai buteliukai, supakuoti į kartono pakuotę.

Aktyvus tirpalo ingredientas, azelastino hidrochloridas, turi anti-alergines, antihistaminines, membraną stabilizuojančias savybes. Selektyviai blokuoja histamino H1 receptorius, mažina kapiliarinį pralaidumą, galimą išsiskyrimą. Lėtina degranuliaciją ląstelių ląstelėse, slopina biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, leukotrienų, serotonino ir kt.) Sintezę, prisidedant prie alerginių reakcijų, uždegimo vystymosi.

Vietiniu būdu azelastino tirpalas sumažina alerginio akių uždegimo požymius (paraudimą, niežėjimą, ašarojimą, skausmą, patinimą). Poveikis pasirodo po 10 minučių ir trunka iki 12 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Sušvirkštimas Azelastino tirpalu atliekamas konjunktyvu, ryte ir vakare, po 1 lašą kiekvienoje akyje, kol išnyks ligos simptomai. Jei reikia, įpilti galima dažniau iki 4 kartų.

Azelastino tirpalas turi būti skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems sunkia inkstų liga.

Perdozavus azelastino tirpalu, galimas mieguistumas.

Azelastino tirpalo vartojimas gali sustiprinti centrinės nervų sistemos ir alkoholio depresorių raminamąjį poveikį. Bendras vaisto vartojimas kartu su ketokonazolu neleidžia nustatyti azelastino kiekio kraujyje, o cimetidinas padidina jo koncentraciją.

Naudojant Azelastino lašų tirpalą, pacientams nerekomenduojama dėvėti kontaktinių lęšių, geriau juos pakeisti akiniais.

Gydant vaistą Azelastine, būtina atsisakyti vaistų, slopinančių centrinę nervų sistemą ir alkoholį.

Reikėtų nepamiršti, kad gydymas Azelastino tirpalu gali būti susijęs su padidėjusiu mieguistumu, galvos svaigimu ir regos suvokimo sutrikimu. Todėl per šį laikotarpį neturėtumėte vairuoti ar užsiimti pavojinga veikla.

Azelastino tirpalą laikykite kambario temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.

Tinkamumo laikas - 2 metai.

Allergodil

Cromohexal

Crom-Allerg

Opatanolis

Remiantis Maskvos akių klinika, jūs galite būti išbandytas pagal moderniausią diagnostikos įrangą, o pagal savo rezultatus galite gauti atskirų pagrindinių specialistų rekomendacijas dėl nustatytų patologijų gydymo.

Klinika dirba septynias dienas per savaitę, septynias dienas per savaitę, nuo 9 iki 9 val. Jūs galite susitarti ir pasiteirauti specialistams visus jūsų dominančius klausimus skambindami daugiakanaliu telefonu 8 (800) 777-38-81 (nemokamai mobiliesiems ir Rusijos Federacijos regionams) arba internetu, naudodami tinkama forma.

Azelastinas yra vaistas, naudojamas antialerginių veiksmų oftalmologijoje. Ar ftalazinono darinys. Taikant Azelastine sumažėja patinimas, sumažėja akies obuolio kraujagyslių hiperemija ir injekcijos, mažinamas skausmas, sumažėja ašarų gamyba, o tai padeda sumažinti ašarojimą.

Azelastinas veiksmingai mažina ar pašalina alerginės reakcijos simptomus per trumpą laiką. Reljefas prasidėjo po penkiolikos minučių po įkvėpimo ir poveikis tęsiasi dvylika valandų. Į lašų veikimo mechanizmą remiamasi stiebinių ląstelių degranuliacijos obstrukcijoje, kuri atliekama blokuojant kalcio jonų patekimą per membraną į ląsteles. Šis vaistas stabdo alerginių mediatorių išleidimą į kraują.

Klinikinių azelastino akių lašų tyrimų metu kancerogeninis ar mutageninis poveikis organizmui nenustatytas.

Patenka į 6–10 ml plastikinių butelių rinką. Veiklioji medžiaga yra azelastino hidrochloridas, kuris yra 0,05% darbiniame skystyje.

Jis skirtas įvairių etiologijų regėjimo organų alerginėms patologijoms.

  • nėščios ir žindančios;
  • asmenys iki ketverių metų;
  • su individualiu netoleravimu komponentams.

Galima pastebėti vietinio toksiškumo simptomus:

  • ašarų trūkumas;
  • akių gleivinės hiperemija;
  • skausmingi pojūčiai;
  • pūtimas

Daugiau retų nepageidaujamų reakcijų:

  • ragenos uždegimas ir (arba) opa;
  • chemozė;
  • kraujavimas akies obuolio ertmėje;
  • akių vokų uždegiminė reakcija.

Tai atrodo kaip chemozė

Dažnas nepageidaujamas reakcijas pasireiškia galvos skausmas, sumažėjusi koncentracija, nuovargis.

Naudojant kartu su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą, poveikis sustiprėja.

Būtinai įspėkite oftalmologą apie vaistus, kuriuos vartojate.

Farmakologinėje rinkoje yra daug antialerginių lašų.

Siūlomoje lentelėje yra trumpas analogų akių lašų palyginimas, taip pat kainų palyginimas, pigesnis / brangesnis.

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Medžiagos lotyniškas pavadinimas yra azelastinas.

Cheminis pavadinimas

4 - [(4-chlorfenil) metil] -2- (heksahidro-1-metil-1H-azepin-4-il) -1 (2H) -ftalazinonas (ir hidrochloridas)

Bendroji formulė

Azelastino medžiagos farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

Medžiagos Azelastinas charakteristikos

Ftalazinono darinys. Azelastino hidrochloridas yra baltas kristalus turintis kartaus skonio milteliai, bekvapiai. Jis ribojamas tirpstant vandenyje, metilo alkoholyje ir propilenglikolyje, šiek tiek tirpsta etilo, oktilo alkoholyje ir glicerine. Molekulinė masė 418,37.

Farmakologija

Selektyviai blokuoja histamino H1-mažina kapiliarinį pralaidumą ir eksudaciją. Jis slopina stiebinių ląstelių degranuliaciją, slopina sintezę arba slopina biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, serotonino, leukotrienų, trombocitų aktyvavimo faktoriaus ir kt.) Liberalizavimą, sukeldamas bronchų spazmą ir prisidedant prie ankstyvųjų ir vėlyvųjų alerginių reakcijų ir uždegimo stadijų vystymosi.

Intranazinis vartojimas mažina niežulį ir nosies užgulimą, čiaudulį ir gleivių sekreciją. Alerginio rinito simptomų palengvėjimas išsivysto per 3 valandas, o poveikis pasiekiamas maksimaliai po 4–5 valandų ir trunka 12 valandų.

Vietos akių lašų pavidalu lydi alerginio akių uždegimo požymių sumažėjimas (hiperemija, skausmas, niežulys, ašarojimas, akių vokų edema). Oftalmologinis poveikis pasireiškia po 10 minučių ir trunka 12 valandų.

Bandymuose su gyvūnais kancerogeninio ir mutageninio poveikio nenustatyta. Pelėms, kurių dozė 68,6 mg / kg (550 kartų didesnė už MRDC, vartojant į vidų), yra embriono, fetotoksinio ir teratogeninio poveikio (išoriniai defektai ir skeleto anomalijos).

Jis lengvai absorbuojamas nuo kvėpavimo takų gleivinės, sukelia proporcingas kraujo koncentracijas kraujyje. Po intranazinio vartojimo, sisteminis biologinis prieinamumas yra 40%, Vd - 14,5 l / kg. Susijęs su kraujo proteinais 80–90%. Histohematiniai barjerai, įskaitant placentą, prasiskverbia į skysčius ir audinius. Jis biotransformuojamas kepenyse oksidacijos būdu, dalyvaujant citochromo P450 sistemai su aktyvaus metabolito desmethylazela formavimu. Vieno intranazinio įpurškimo sąlygomis plazmoje desmetilazinas nėra aptinkamas, tačiau, atsižvelgiant į stabilią azelastino koncentraciją, jos lygis pasiekia 20–50% azelastino koncentracijos. Su pakartotinai vartojamais akių lašais kraujyje praktiškai nenustatyta. Kartotinai vartojant 0,56 mg paros dozę pacientams, sergantiems alerginiu rinitu, koncentracija kraujyje yra didesnė (0,65 ng / ml) nei sveikiems savanoriams (0,27 ng / ml). T1/2 azelastinas - 22 valandos, desmetilzelinas - 54 valandos, jis išskiriamas per inkstus daugiausia kaip metabolitai ir išskyros liaukos (įskaitant maitinančias pieno liaukas). Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumą (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml / min.), AUC ir Cmaks (laikas jį pasiekti nesikeičia) padidėjo 70-75%.

Cheminė medžiaga Azelastinas

Alerginis rinitas ir konjunktyvitas (sezoninis, ištisus metus).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, nėštumas, žindymo laikotarpis, vaiko amžius (akių lašai - iki 4 metų, nosies purškalas - iki 6 metų).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Kontraindikuotinas nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą).

FDA - C veiksmo kategorija vaisiui.

Gydymo metu reikia nutraukti žindymą.

Azelastino šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys.

Kvėpavimo sistemos sutrikimai: čiaudulys, faringitas, kosulys, dusulys, krūtinės įtampos pojūtis, dusulys, bronchų spazmas.

Iš nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis.

Virškinamojo trakto dalis: kartaus skonio burnoje (19,7%), skonio pasikeitimas, burnos džiūvimas, pykinimas, gastralgija.

Kiti: tachikardija, hematurija, mialgija, svorio padidėjimas; naudojant nosies purškalą: mieguistumas (11,5%), nosies gleivinės sausumas, dirginimas, deginimas ar niežulys; retai - kraujavimas iš nosies; naudojant akių lašus: junginės sudirginimas; retai, sausos akys, ašarojimas, svetimkūnio pojūtis arba akių skausmas, patinimas, chemozė, kraujavimas priekinėje akies kameroje, keratopatija / keratitas, erozija ar ragenos išsiskyrimas, neryškus matymas, blefaritas.

Sąveika

Stiprina (abipusiai) raminamąjį alkoholio ir kitų slegiančios centrinės nervų sistemos poveikį. Ketokonazolas neleidžia nustatyti azelastino koncentracijos kraujo plazmoje, o cimetidinas, slopinantis citochromo P450, padidina jo koncentraciją.

Perdozavimas

Simptomai: padidėjęs mieguistumas yra tikėtinas.

Vartojimo būdas

Atsargumo priemonės, susijusios su azelastinu

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atsargiai naudoti nosies purškalą. Naudojant purškiklį, neužmeskite galvos.

Gydymo metu būtina vengti alkoholio vartojimo ir centrinės nervų sistemos depresorių. Turėtų apsvarstyti galvos svaigimo ir mieguistumo galimybę.

Specialios instrukcijos

Naudojant akių lašus, rekomenduojama nešioti kontaktinius lęšius.

Azelastinas (akių lašai) gali būti naudojamas infekcinėms akių ligoms gydyti tik sudėtingoje terapijoje pagal gydytojo rekomendaciją.

Kartu vartojant kitus akių lašus, juos reikia įpilti į akis ne trumpiau kaip 15 minučių.

Veiksmo aprašymas

Rinkimų antagonistas H1 receptoriaus II kartos ftalazinono darinys. Iš dalies H1 receptoriai yra blokuojami konkurencingai ir iš dalies ne konkurencingai. Priklausomai nuo koncentracijos, vaistas taip pat slopina histamino išsiskyrimą iš stiebo ląstelių ir bazofilų. Tyrimų in vivo ir in vitro metu taip pat nustatyta, kad azelastinas slopina leukotrienų (LTC 4 ir LTD4) sintezę ir išsiskyrimą iš leukocitų, taip pat leukotrienų ir trombocitų aktyvavimo faktoriaus (PAF) sukeltą bronchų spazmą. Be to, jis sulėtina kalcio išsiskyrimą ląstelių citoplazmoje, mažina lipnios ICAM-1 molekulės ekspresiją ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos stadijoje, sumažina uždegiminių ląstelių (eozinofilų, neutrofilų) migraciją ir eozinofilinio katijoninio baltymo (ECP) koncentraciją nosies ir serumo sekrecijose. kraujo. Nemato reikšmingo cholinerginio ir b2 mimetinio poveikio, nesukelia kliniškai reikšmingų QT intervalo pokyčių. Išgėrus, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas, prasiskverbia į plaučius, odą, raumenis, kepenis ir inkstus, nedidelis procentas taip pat patenka į centrinę nervų sistemą. Biologinis prieinamumas, išgėrus išgėrus, yra 81%, maisto suvartojimas neturi įtakos vaisto absorbcijai. 80-90% jungiasi su plazmos baltymais. Po intranazalinio vartojimo Cmax yra 8 kartus mažesnis nei išgėrus, vaisto poveikis pasireiškia 15 minučių po vartojimo ir trunka 12 valandų. Įpylus į konjunktyvo maišelį, Cmax yra nustatymo ribose; vaisto poveikis pasireiškia po 3 minučių. po naudojimo ir tęsiant 12 valandų, t1 / 2 yra apie 20 valandų, t1 / 2 aktyvaus N-dimetilazelamino metabolito yra maždaug 45 valandos, apie 75% azelastino ir jo metabolitų dozės išsiskiria su išmatomis, o apie 25% - su šlapimu..

Azelastin: naudojimo instrukcijos

Simptominis sezoninių ir ištisų metų alerginio rinito gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 6 metų. Sezoninio alerginio konjunktyvito simptomų profilaktika ir gydymas suaugusiems ir vyresniems kaip 4 metų vaikams. Visuotinio alerginio konjunktyvito simptomų gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui. Nosies purškalas. Vaistas neturėtų būti naudojamas vaikams iki 6 metų. Nėra pakankamai duomenų apie naudojimą senyviems pacientams ar pacientams, kuriems yra inkstų ar kepenų nepakankamumas. Akių lašai. Vaistas nėra skirtas akių infekcijų gydymui. Vartojant vaistą nerekomenduojama dėvėti kontaktinius lęšius, jie turi būti pašalinti prieš naudojant vaistą ir vėl įdedami bent 15 minučių. Negalima vartoti jaunesniems kaip 4 metų vaikams sezoniniam alerginiam konjunktyvitui gydyti ir vaikams iki 12 metų gydyti ištisus metus alerginį konjunktyvitą. Vaistas yra benzalkonio chloridas (konservantas), kuris gali sukelti akių dirginimą.

Narkotikų sąveika

Narkotikų sąveika nežinoma.

Azelastinas: šalutinis poveikis

Nosies purškalas. Ne labai dažnai: nosies gleivinės dirginimas (pvz., Deginimas, niežulys), čiaudulys, kraujavimas iš nosies. Netinkama padėtis purškimo metu (pvz., Galvos pakreipta atgal) gali sukelti kartaus skonio burnoje atsiradimą, kartais pykinimą. Labai retai: nuovargis, galvos svaigimas, silpnumas, bėrimas, niežulys, dilgėlinė. Akių lašai. Lengvas, trumpalaikis akių dirginimas (pvz., Deginimas, niežėjimas, ašarojimas), retai: kartaus skonio burnoje, labai retai: alerginės reakcijos (bėrimas, niežulys). Nėra duomenų apie atsaką į azelastino perdozavimą; nebuvo atlikti toksiški žmogaus tyrimai. Perdozavimo ar apsinuodijimo atveju galimi centrinės nervų sistemos sutrikimai (kaip pastebėta eksperimentuojant su gyvūnais); šiuo atveju reikia naudoti simptominį gydymą; specifinio priešnuodžio nėra.

Nėštumas ir žindymas

C kategorija Nerekomenduojama vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Azelastinas: Dozavimas

Aerozolis. Suaugusieji ir vaikai, vyresni kaip 6 metų - viena injekcija į kiekvieną nosies kanalą 2 kartus per dieną (0,56 mg per parą); iki simptomų sumažinimo ne ilgiau kaip 6 mėnesius. Akių lašai. Suaugusieji ir vaikai, vyresni nei 4 metų (sezoniniai alerginiai konjunktyvitas), arba per 12 metų (ištisus metus alerginis konjunktyvitas) 1 lašas 2 kartus per dieną; jei reikia, dozę galima padidinti iki 1 lašelio 4 kartus per dieną; Negalima naudoti ilgiau nei 6 savaites. Akių lašai gali būti profilaktiškai naudojami prieš numatomą sąlytį su alergenu.

Pastabos

Naudojant nosies purškalą, gali pasireikšti šalutinis poveikis, kuris gali sumažinti gebėjimą vairuoti ir prižiūrėti mechaninę įrangą. Tuo atveju, kai po to, kai įterpiamas vaistas į akį, laikinai neryškėja regėjimas, transporto priemonės neturėtų būti važiuojamos arba mechaninė įranga turi būti palaikoma tol, kol šie simptomai išnyks.

Vaistai rinkoje, kuriuose yra azelastino

Prieinamumas

Preparatai, kurių sudėtyje yra azelastino kaip veikliosios medžiagos, tiekiami vaistinėje be gydytojo recepto.

Palaikykite mūsų projektą - atkreipkite dėmesį į mūsų rėmėjus:

Azelastinas yra gerai žinomas vaistas, naudojamas alerginiams pasireiškimams gydyti. Jis priklauso antihistamininių, H-1 histamino receptorių blokatorių klasei. Galimas akių lašų pavidalo ir purškiamas nosies degeneracijos. Veiklioji medžiaga yra azelastino hidrochloridas (azelastino hidrochloridas).

Narkotikų išleidimo forma ir nuorodos

Yra tik dvi azelastino dozės: akių lašai ir intranazinis purškalas.
Lašai yra aiškus skystis. Supakuotas į plastikinį skaidrią butelį. Vaisto koncentracija yra 0,05%. Buteliuko tūris yra 6 ml.

Nosies purškalas yra skaidrus skystis, supakuotas į butelį, kuriame yra tamsaus stiklo arba plastiko, įrengtas specialus purkštuvas. Buteliuko tūris yra 10 ml, purškimo koncentracija yra 0,1%.

Šis vaistas turi palyginti nedaug vartojimo indikacijų, tarp kurių reikia pažymėti:

  1. Alerginio rinito požymių, taip pat pollinozės buvimas. Tokiu atveju naudokite nosies purškiklį.
  2. Sezoninio ir nuolatinio alerginio konjunktyvito paūmėjimas gydomas akių lašais.

Vaistas turi tokias kontraindikacijas:

  1. Nėštumas per visą nėštumo laikotarpį.
  2. Žindymo laikotarpis. Jei moteris imasi Azelastino žindymo laikotarpiu, gydymo metu rekomenduojama nutraukti žindymą.
  3. Individualus jautrumas ir netoleravimas komponentams.
  4. Vaikų amžius. Akių lašai negali būti naudojami vaikams iki 4 metų amžiaus ir nosies purškalas vaikams iki 6 metų.

Naudojimo instrukcija Azelastinas

Daugeliu atvejų pats gydytojas nustato vaisto dozavimo režimą ir jo vartojimo trukmę. Tikslas pirmiausia priklauso nuo klinikinio vaizdo, taip pat nuo organizmo jautrumo laipsnio, kuris prieš pradedant vartoti Azelastiną turi būti patikrintas gydomosiose dozėse.

Paprastai akių lašų naudojimas yra 1 lašelio agento įlašinimas į kiekvienos akies junginės ertmę 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė turi būti ne daugiau kaip 4 injekcijos.

Naudojant nosies purškiklį, dozė yra 1 purškalas kiekvienoje šnervėje. Tokiu atveju dozavimo režimas gali skirtis priklausomai nuo gydytojo nustatytos patologijos. Gydymas trunka iki simptomų pašalinimo, tačiau jis neturėtų viršyti šešių mėnesių.

Poveikis organizmui

Azelastinas priklauso selektyvių histamino receptorių blokatorių grupei. Todėl pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra antialerginio poveikio sukūrimas, tokiu būdu slopinant procesus, kuriais atsiranda biologiškai aktyvių medžiagų ir uždegiminių mediatorių, pvz., Histamino, serotonino ir leukotrienų, susidarymas ir išsiskyrimas.

Naudojant intranazalą (ty vaisto įvedimą į nosį), nosies srityje niežulys ir patinimas sumažėja, ląstelių gleivių gamyba sumažėja. Todėl alerginis rinitas visiškai išnyksta arba tampa žymiai mažiau ryškus. Poveikio trukmė gali trukti iki 12 valandų.

Po akių lašų ant akių gleivinės, sumažėja hiperemijos, žandikaulių ir patinimas. Poveikio trukmė gali trukti 12 valandų.
Kadangi pastaruoju atveju leidžiama vaisto skverbtis į sisteminę kraujotaką, leidžiama šiek tiek sumažėti alerginės reakcijos sisteminių apraiškų.

Kadangi Azelastin yra dviejų formų, jo poveikis yra labai ribotas:

  1. Vartojant intranazą, agentas gali greitai prasiskverbti į sisteminę kraujotaką. Po įsiskverbimo į kraują vaistas jungiasi su plazmos baltymais, pasiekia kepenis ir tikslinius organus. Naudojant šį metodą, dėl didelio kraujo tiekimo į nosies gleivinę, galima daryti išvadą, kad azelastino dozė kraujyje bus proporcinga intranazaliai. Citochromo p450 vaidina pagrindinį vaidmenį vaisto metabolizme, padedantis sukelti reakciją, kai vyksta oksidacinė demetilacija, todėl susidaro aktyvus vaisto metabolitas. Vaisto biologinio prieinamumo laipsnis yra santykinai mažas: jis paprastai neviršija 50%, o prisijungimo prie plazmos baltymų procentas gali siekti 90%.
  2. Akių lašai dažniausiai veikia vietoje, tai yra dėl to, kad neįmanoma visiškai įsiurbti į kraują dėl mažesnio kraujotakos matymo organuose.

Azelastinas gali prasiskverbti į visų tipų barjerus, įskaitant placentą, ir taip pat būti pristatomas į smegenis. Narkotikai greitai pašalinami, kumuliacinis poveikis kraujyje nevyksta. Pusėjimo trukmė laiko vidutiniškai 22–24 valandas. Nutraukimas vyksta naudojant metabolinius produktus, tokius kaip šlapimas ir išmatos, taip pat medžiaga yra šiek tiek išsiskiria su prakaitu ir riebalinėmis liaukomis.

Perdozavimas ir šalutinis poveikis

Šis reiškinys yra gana retas. Tai daugiausia priklauso nuo vaisto vartojimo formos ir dozių. Klinikinėje praktikoje Azelastino perdozavimo atvejų nėra, tačiau mokslininkai teoriškai teigia, kad jie vis dar gali būti. Tarp jų turėtų būti pabrėžta:

  • padidėjęs mieguistumas:
  • stiprus viso kūno silpnumas, mieguistumas ir nepasitenkinimas.

Kai panašus klinikinis vaizdas pasireiškia vartojant vaistą, ypač didelėmis dozėmis, būtina nedelsiant skalauti skrandį, kad būtų pašalintos visos ne absorbuojamos medžiagos dalelės.

Be to, reikia pažymėti, kad plazmaferezės, hemodializės ir infuzinės terapijos naudojimas neturės jokio poveikio. Vienintelis būdas gydyti perdozavimą yra naudoti simptominius preparatus, kurie padeda sumažinti simptomų sunkumą.

Paprastai pacientai gerai toleruoja azelastino vartojimą ir nesukelia šalutinio poveikio. Jie gali atsirasti dėl padidėjusio jautrumo įrankio komponentams, taip pat dėl ​​netinkamo dozavimo režimo ir naudojimo dažnumo. Tarp dažniausiai pasitaikančių šalutinių reiškinių turėtų būti paryškintas:

  1. Alerginės reakcijos atsiradimas odos išbėrimų, dilgėlinės, niežulys.
  2. Taip pat paveikta kvėpavimo sistema, pasireiškianti tokiais požymiais kaip čiaudulys, faringito pasireiškimai, kosulys, dusulys, krūtinės skausmo jausmas, kvėpavimo sutrikimai, įkvėpimo sunkumai, bronchų spazmo klinika ir kt.
  3. Centrinės nervų sistemos metu gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, negalavimas ir nuolatinis mieguistumas.
  4. Virškinimo trakto sutrikimas gali būti išreikštas karčiu skoniu burnoje, skonio pasikeitimu, burnos džiūvimu, pykinimu ir gastralgija.
  5. Nosies gleivinės dalis pacientas gali skųstis dėl sausumo pojūčio, nosies įtempimo, skausmo, retais atvejais opų, gleivinės retinimo ir kraujavimo.
  6. Tarp šalutinių poveikių akims galima pastebėti klinikinio vaizdo įvairovę. Tai daugiausia dėl padidėjusio jų gleivinių jautrumo. Tarp šalutinių poveikių galima nustatyti sausumo išvaizdą, deginimo pojūtį junginėje, taip pat svetimkūnį, nuolatinį dirginimą plaukais, todėl daugelis pacientų pažeidžia akies srities gleivinę ir padidina blefarito atsiradimo riziką.

Suderinamumas su kitais vaistais

Azelastino ir kitų vaistų sąveikos klinikiniai požymiai nenustatyti. Galbūt tai yra dėl vietinės taikymo formos.

Teoriškai leidžiama didinti šalutinių poveikių tikimybę, kai vaistai slopina centrinės nervų sistemos veiklą.

Narkotikų veiksmingumas mažėja tuo pačiu metu naudojant lėšas, kurių metabolizmas yra susijęs su citochromo p450. Tai cimetidinas ir jo dariniai.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Vaistas yra kontraindikuotinas nėštumo metu nė vienam trimestrui, taip pat žindymo laikotarpiu. Nepaisant to, kad vaisto koncentracija yra labai maža ir, naudojant akių lašus, medžiaga beveik neprasiskverbia į sisteminę kraujotaką, iš jos azelastinas lengvai kerta visas histohematogenines kliūtis. Vaisto pašalinimas bus aktyvus per motinos pieną.

Kiek ir kokios yra pardavimo ir sandėliavimo sąlygos

Azelastino kaina priklauso nuo vaistinių tinklo tipo ir nuo vaisto formos. Taigi akių lašų kaina yra 350-400 rublių.
Nosies purškalas kainuoja apie 450-500 rublių. Vaistą galima įsigyti vaistinėje be gydytojo recepto.

Azelastinas turi būti laikomas temperatūroje nuo +8 iki +25 laipsnių. Negalima leisti saulės spindulių ir laisvai naudotis vaikais.
Priemonės gali būti naudojamos per 3 metus nuo gamybos momento. Atidarius buteliuką, jis turi būti sunaudotas per 6 mėnesius. Jei per šį laiką butelis nevartojamas, rekomenduojama jį išmesti.

Alergodilis, „Tizin“ alergija, „Kromoglin“ gali būti išskirti tarp Azelastino analogų.

Allergodilis turi tą pačią veikliąją medžiagą: azelastiną. Taip pat galima įsigyti tik akių lašų ir nosies purškalo pavidalu. Tačiau, be alerginio rinito nosies purškalo pavidalu, jis padeda susidoroti su vazomotoriniu rinitu. Akių lašai taip pat gydo akių uždegimus. Purškimo kaina yra apie 400 rublių. Ir lašai - apie 350 rublių.

Tezin Alergi yra nosies purškalas su veikliąja medžiaga levokabastino hidrochloridu. Jis vartojamas alerginės kilmės rinito gydymui. Jo kaina yra apie 350 rublių.

Kromoglin yra akių lašų ir nosies purškalo pavidalu, jame yra kromoglikino rūgšties. Jis naudojamas bronchinei astmai, lėtiniam bronchitui, alerginės kilmės konjunktyvito gydymui ir prevencijai, keratokonjunktyvitui, alerginiam galvos pobūdžiui, alergijai maistui (skaitykite daugiau apie maisto alergijas čia), opinis kolitas, proctocolitis, proktitas kartu su kitais vaistais. Kaina lašams yra apie 100 rublių ir apie 150 rublių purškimui.

Instrukcijos iš tabletes.rf

Pagrindinis meniu

Tik naujausios oficialios vaistų vartojimo instrukcijos! Mūsų svetainėje pateikiami nurodymai dėl narkotikų yra skelbiami nepakeistos formos, kurioje jie yra prijungti prie narkotikų.

GYDYTOJŲ LAIKOTARPIAI, KURIUOS ATSIŽVELGIANT Į GYDYTOJAS, PRADĖTAS Į VYKDYTOJĄ. ŠIS INSTRUKCIJA TIK MEDICINOS DARBUOTOJAMS.

Veikliosios medžiagos Azelastinas * / Azelastinas * aprašymas.

Formulė: C22H24ClN3O, cheminis pavadinimas: 4 - [(4-chlorfenil) metil] -2- (heksahidro-1-metil-1H-azepin-4-il) -1 (2H) -ftalazinonas (ir hidrochlorido pavidalu).
Farmakologinė grupė: tarpiniai produktai / histaminerginiai vaistai / histaminolitikai / H1-antihistamininiai vaistai.
Farmakologinis poveikis: antihistamininiai, antialerginiai, membranos stabilizavimo.

Farmakologinės savybės

Azelastinas selektyviai blokuoja H1-histamino receptorius, mažina eksudaciją ir kapiliarinį pralaidumą. Azelastinas sulėtina kepenų ląstelių degranuliaciją, trukdo biologiškai aktyvių medžiagų (serotonino, histamino, trombocitų aktyvavimo faktoriaus, leukotrienų ir kt.) Išsiskyrimui arba slopina jų vystymąsi, skatinančias ankstyvą ir vėlyvą uždegimą ir alergines reakcijas, taip pat sukelia bronchų spazmą. Vietinis azelastino panaudojimas akių lašų pavidalu sumažina alerginio akies uždegimo simptomus (skausmą, hiperemiją, niežėjimą, vokų edemą, ašarojimą). Po 10 minučių pasireiškia oftalmologinis poveikis ir jis trunka 12 valandų. Įvedus intranazalą, sumažėja perkrova ir niežulys nosyje, gleivių sekrecija, čiaudulys. Per 3 valandas atsiranda alerginio rinito požymių susilpnėjimas, maksimalus po 4-5 valandų ir trunka 12 valandų.
Tyrimų su gyvūnais mutageninis ir kancerogeninis poveikis azelastinui nenustatytas. Pelėms, naudojant 68,6 mg / kg (iki 550 kartų didesnę nei MRDR) dozę intranaziniam vartojimui, jis turi fetotoksinį, embriotoksinį ir teratogeninį poveikį (skeleto anomalijas ir išorinius defektus).
Pakartotinai vartojant akių lašus, azelastinas beveik nepastebimas. Iš kvėpavimo takų gleivinės azelastinas lengvai absorbuojamas, o kraujo koncentracija yra proporcinga dozei. Vartojant intranazą, sistemos biologinis prieinamumas yra 40%, pasiskirstymo tūris yra 14,5 l / kg. Susijęs su plazmos baltymais 80 - 90%. Azelastinas prasiskverbia į audinių barjerus, įskaitant placentą, jis pasireiškia audiniuose ir skystyje. Kepenyse oksidacijos metu ji biotransformuojama dalyvaujant citochromo P450 sistemai suformuojant desmetilzeliną (aktyvų metabolitą). Vienkartinis intranazalinis vartojimas plazmoje nenustatomas, tačiau su stabiliu azelastino kiekiu jo kiekis gali siekti 20-50%. Pacientams, sergantiems alerginiu rinitu, pakartotinai vartojant 0,56 mg vaisto per dieną, kraujyje nustatoma didesnė azelastino koncentracija (0,65 ng / ml) nei sveikiems žmonėms (0,27 ng / ml). Azelastino pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos, desmetilzelinas yra 54 valandos. Azelastinas išsiskiria per inkstus (daugiausia metabolitų pavidalu) ir išorinės sekrecijos liaukos (įskaitant žindančias pieno liaukas). Inkstų nepakankamumo atveju (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml / min.) Didžiausia koncentracija ir AUC padidėja 70-75%, o laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija, nepasikeičia.

Sezoninis ir ištisus metus pasireiškiantis alerginis konjunktyvitas ir rinitas.

Azelastino dozavimas ir administravimas

Akių lašai: 1 lašelis konjunktyvo į kiekvieną akį ryte ir vakare, kol išnyks ligos požymiai; jei reikia, dozė didinama iki 4 kartų per dieną, po vieną lašą į kiekvieną akį. Nosies purškalas: išvalius nosies takus, vartojamas intranaziniu būdu: 2 kartus per dieną kiekviename nosies praėjime per vieną purškalą (0,14 mg / 0,14 ml), kol liga požymiai išnyks; gydymo trukmė neviršija šešių mėnesių.
Azelastinas (akių lašų pavidalu) gali būti naudojamas infekcinei akių patologijai gydyti tik kaip sudėtingo gydymo gydytojo rekomendacija dalis. Taikant akių lašus, rekomenduojama nešioti kontaktinius lęšius. Pacientai, kurių inkstų nosies purškalo funkcinė būklė pažeidžiama atsargiai. Taikant purškiklį, neuždenkite galvos. Kai gydymas turi vengti alkoholio ir vaistų, slopinančių centrinę nervų sistemą. Būtina atsižvelgti į mieguistumo ir galvos svaigimo tikimybę.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, amžius iki 6 metų (nosies purškalui) ir iki 4 metų (akių lašams), žindymo laikotarpis, nėštumas.

Naudojimo apribojimai. T

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Azelastino vartojimas nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) draudžiamas. Gydymo azelastinu metu būtina nutraukti žindymą.

Azelastino šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, odos išbėrimas, niežulys;
kvėpavimo sistema: čiaudulys, kosulys, faringitas, dusulys, sunkus kvėpavimas, krūtinės spaudimas, bronchų spazmas;
nervų sistema: galvos skausmas, nuovargis, galvos svaigimas; virškinimo sistema: kartaus skonio burnoje, burnos džiūvimas, skonio pasikeitimas, gastralgija, pykinimas;
kita: hematurija, tachikardija, mialgija, svorio padidėjimas;
taikant nosies purškalą: sausumas, mieguistumas, dirginimas, niežulys ar nosies gleivinės deginimas, kraujavimas iš nosies;
kai įlašinama akių lašai: sausoji akis, konjunktyvo dirginimas, ašarojimas, akių skausmas ar svetimkūnio pojūtis, patinimas, kraujavimas priekinėje akies kameroje, chemozė, keratitas / keratopatija, ragenos erozija ar eksfoliacija, blefaritas, regėjimo sutrikimas.

Azelastino sąveika su kitomis medžiagomis

Azelastinas stiprina alkoholio ir kitų centrinės nervų sistemą slopinančių vaistų sedatyvinį poveikį. Cimetidinas, slopindamas citochromo P450, padidina azelastino koncentraciją kraujo plazmoje ir ketokonazolas trukdo jo nustatymui.

Perdozavimas

Perdozavus azelastino, gali padidėti mieguistumas. Reikia simptominio gydymo.