Indikacijos, skirtos levocetirizino vartojimui suaugusiems ir vaikams, skirtumai nuo cetirizino, vaisto analogų, pacientų apžvalgos

Šiandien, prieš tokią rykštę kaip alerginės ligos, svarbu tinkamai pasirinkti vaistą. Būtina pasirinkti kažką veiksmingo ir saugaus. Levocetirizinas laikomas vienu iš šio tipo produktų. Jį gali naudoti ir suaugusieji, ir jauni pacientai, laikydamiesi tinkamos dozės ir naudojimo laiko.

Levocetirizinas - kas tai yra vaistas?

SVARBU žinoti! Ištaisyti gydymą nuo alergijos, kurią rekomenduoja gydytojai. Skaityti daugiau >>>

Aprašytas vaistas priklauso paskutinei ketvirtai antihistamininių kartų kartai. Tai antialerginis produktas, kuris veikia kaip H1-histamino receptorių, konkurencinio histamino antagonisto, blokatorius. Jo pagrindinis skirtumas nuo atitinkamų pirmosios kartos narkotikų bus beveik visiškas sedacijos nebuvimas. Todėl mieguistumas gydymo metu nėra jaučiamas. Tokie vaistai nereiškia ilgalaikio vartojimo dėl poveikio trukmės, be to, toksinis poveikis širdžiai ir kraujagyslėms taip pat nerastas.

Sudėtis, veiklioji medžiaga, išsiskyrimo forma

Vaistas turi išsiskyrimą tablečių pavidalu, padengtą plėvele. Išvaizda jie yra apvalūs, išgaubti dviem būdais, balti atspalviai su praktiškai baltu branduoliu. Pavadinimas „LC5“ yra įspaustas ant vienos iš šonų. Kontūro ląstelių pakuotėse yra dešimt kopijų, o kiekvienoje dėžutėje yra nuo 1 iki 3 pakuočių.

Kiekvienoje medžiagoje yra 5 mg veikliosios medžiagos, kuri yra levocetirizino dihidrochloridas. Be to, kaip papildomi komponentai:

  • želatinizuotas krakmolas,
  • mikrokristalinė celiuliozė;
  • magnio stearatas;
  • koloidinis silicio dioksidas.

Kalbant apie lukšto kiekį, pastebimas makrogolio 3000, titano dioksido, laktozės monohidrato, hipromeliozės buvimas.

Taikymo sritis, nuorodos

Pagrindinis Levocetirizino vartojimo veiksnys yra patologijos, susijusios su padidėjusiu kūno jautrumu, t. Y. Reakcija į dirginančio elemento, pvz., Antigeno, plitimą. Alergija šiuo atveju laikoma dilgėline, eritema, egzema, gleivinės edematinėmis apraiškomis, veikiančiomis antigeną, rinitu, konjunktyvitu, šienligė. Kartais vaistas vartojamas kartu siekiant pašalinti angioneurozinę edemą ir anafodaktinį šoką, taip pat užkirsti kelią tam tikrų alerginių savybių patologijoms.

Veikimo mechanizmas

Įrankis selektyviai blokuoja histamino H1 receptorius, užkerta kelią pastarųjų sukeliamiems lygiųjų raumenų spazmams. Jis padeda išplėsti kapiliarus ir padidinti jų pralaidumą, apsaugo nuo prakaitavimo, mažina plaučių problemų niežėjimą. Kai rinitas mažina išsiskyrimo iš nosies ir niežėjimo būklę. Sumažėja β2 agonistų ir su kromoglikino rūgštimi susijusių darinių poreikis gydant astmą.

Toksiško poveikio miokardui, labai nedidelio metabolizmo, nulinės sedacijos nebuvimas leidžia vaistą derinti su antibiotikais ir priešgrybeliniais vaistais ir leisti pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, jį vartoti.

Labai geras atitinkamų priemonių ir „Bio Astin“, kuris yra galingas antioksidantas, derinys. Bioastin šiuo atveju nerekomenduojama tik dėl galimo alergijos jo komponentams.

Prekybos pavadinimai, sinonimai

Levocetirizinas turi tokius prekybinius pavadinimus: Italijoje, Šveicarijoje ir Belgijoje - Xizal, Indijoje - Glentset ir Alerset-L, Čekijoje - Zenaro ir Zodak Express, Rusijoje - Elcet iš gamintojo „ALSI Pharma“. Yra ir kitų pavadinimų variantai - Allervei, Suprastinex, Tsezera, Alersin, Aleron, Free Al.

Kaip vartoti tabletes suaugusiems ir vaikams - instrukcija

Levocetirizinas: naudojimo instrukcijos yra tokios:

  1. Priemonės prisiima priėmimą per maistą arba prieš jį. Tabletės nėra kramtomos, nuryjamos per mažą vandens kiekį. Per dieną pateikite vieną paraišką. 5 mg dozė yra didžiausia paros dozė, rodoma tiek suaugusiems, tiek vaikams, kurie yra vyresni nei 6 metų. Kūdikiams, o ne tabletėms, skiriami atitinkami lašai, bet kiti vaistai.
  2. Atsižvelgiant į tai, kad agentas pašalinamas iš inkstų kūno, dozė pacientams, sergantiems atitinkamomis problemomis, taip pat ir ankstyvame amžiuje, koreguojama pagal KK vertes. Esant kepenų funkcijos pažeidimams, antialerginių vaistų vartojimas išlieka standartinis.
  3. Gydant sezoninį rinitą, pasireiškiantį 3-4 dienų požymiais, o bendra trukmė - apie mėnesį, jis imamas pagal nemalonių simptomų ilgį. Jei alerginis rinitas išgyvena ištisus metus tokiu pačiu dienų skaičiumi per savaitę, būtina gydyti visą alergenų poveikio laiką. Yra medicininė patirtis, kai vaistas vartojamas standartiniu tūriu nuolat ir pusę metų.

Svarbu! Narkotikas turėtų būti naudojamas griežtai nurodytose instrukcijose. Priėmus priėmimą, dvigubos dozės vėliau nepalaikomos; numatytas įprastas laikas tolesniam priėmimui.

Tačiau, jei įvyko perdozavimas: suaugęs asmuo - su mieguistumu, vaikais - su nuovargio ir nerimo mišiniu, tada rekomenduojama nedelsiant plauti skrandį arba skatinti vėmimą. Šiuo atveju nereikia vartoti hemodializės, nėra atitinkamo priešnuodžio, o tai, kas iš tikrųjų padeda, yra simptominis ir palaikomasis gydymas.

Netgi „apleistos“ alergijos gali būti išgydytos namuose. Tiesiog nepamirškite gerti kartą per dieną.

Ir jei gydomasis poveikis nebuvo vainikuotas su tinkama sėkme arba atsirado naujų nemalonių simptomų, patyręs gydytojas turi būti nedelsiant aplankytas.

Ar yra kokių nors apribojimų nėštumo, žindymo laikotarpiu?

Remiantis atliktais tyrimais su gyvūnais, nebuvo rasta neigiamo ar sąlyginio poveikio įdomios situacijos laikotarpiui, gimdymui ir vaisiaus vystymuisi. Tiesa, moterys dar nėra atlikusios aiškių tyrimų šioje srityje, o tai reiškia, kad levocetirizinas nėštumo metu yra nurodomas tik tada, kai tai yra absoliučiai būtina ir tikros naudos atveju, viršijant galimą riziką motinai ir vaikui.

Atmintinė! Veiklioji medžiaga išsiskiria į motinos pieną ir greičiausiai ji išsiskiria į motinos pieną. Todėl vaistas turėtų būti skiriamas laktacijos metu labai atsargiai, ir geriau atsisakyti.

Kaip levocetirizinas skiriasi nuo cetirizino, kuris yra geresnis alergijoms?

Apžvelgus šiuolaikinius vaistus nuo alergijos, dažnai kyla klausimas: Levocetirizinas ir cetirizinas: koks skirtumas? Dviejų vaistų aprašymo palyginimas leido daryti išvadą, kad levocetirizino poveikis gali pašalinti didesnį alergijos alergijos rodiklių skaičių. Kita vertus, cetirizinas turi pasirinkimo formą - tabletes, sirupus ir lašus, kurie turi pranašumą tiems, kurie vadovauja aktyviam gyvenimo būdui ir vaikams. Pastaruoju atveju saldus sirupas yra tikras atradimas.

Levocetirizinas: skirtingai nuo cetirizino, pacientų nuomone, tai nėra reikšminga. Jie pataria atkreipti dėmesį į kiekvienos jų savybes ir individualius pageidavimus bei nuorodas.

Desloratadinas arba levocetirizinas: kas geriau? Atsakymas taip pat yra dviprasmiškas. Manoma, kad aprašytų priemonių poveikis atsiranda per valandą, o iš Desloratadino - dviem. Kita vertus, viskas priklauso nuo asmeninio perkeliamumo ir kontraindikacijų.

Kontraindikacijos, šalutinis poveikis

Pagal receptą šis vaistas yra draudžiamas, jeigu yra padidėjęs jautrumas jo komponentams, jei yra sunkus inkstų nepakankamumas, o pediatrai yra jaunesni nei 6 metų pacientai. Ypatingai atsargiai, jis turėtų imtis pagyvenusių ir moterų laukimo ir laktacijos.

Kadangi pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

  • migrena;
  • mieguistumas
  • burnos džiūvimas
  • galvos skausmas
  • padidėjęs nuovargis.

Neigiamos tokios neigiamos reakcijos kaip dispepsijos simptomai, alerginiai simptomai, pvz., Bėrimas, dilgėlinė ir angioneurozinis šokas. Bet kokių panašių ar kitų požymių atveju gydymą reikia nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Vaisto analogai

Tą patį farmakologinę grupę sudaro Elcet, Sandoz, Zenaro, Xidal, kuris yra originalus Levocetirizine, Glentset. Levocetirizine-Teva, Suprastinex, Zodak-Express taip pat gali būti levocetirizino pakaitalas.

Levocetirizinas: yra analogų, ir jūs galite sužinoti apie jų skirtumą nuo medicinos eksperto.

Sąveika su kitais vaistais

Jei vaistas vartojamas tuo pačiu laikotarpiu kaip ir makrolidai arba ketokonazolas, elektrokardiograma nerodo pakeitimų. Be to, jokio neigiamo poveikio nepadarė suderinamumo su antibiotikais ir vaistais, siekiant pašalinti inkstų nepakankamumą. Vienintelis dalykas, kurį reikia apsvarstyti, yra derinimas su ritonaviru. Tokiu atveju galima tikėtis, kad cetirizino ekspozicija padidės 40% ir ritonaviro poveikis sumažės 10%.

Suderinamumas su alkoholiu

Gydytojai rekomenduoja susilaikyti nuo alkoholinių gėrimų, kuriuose yra etanolio, ir levocetirizino naudojimo. Toks derinys ar kitas, turintis slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, gali padidinti atitinkamą poveikį.

Atsiliepimai Levocetirizine

Levocetirizinas: atsiliepimai nėra labai daug, tačiau beveik visi yra teigiami. Žmonės, kurie jį paėmė, pažymėjo, kad vaistas iš tiesų suteikia gerą poveikį ir labai greitai, gerai toleruojamas ir parduodamas už gana prieinamą kainą. Remiantis patikima informacija, tai vertina tie, kurie kenčia nuo ligonių kepenų ir inkstų, ir pacientai, turintys širdies ir kraujagyslių sutrikimų.

Siekiant veiksmingai gydyti alergijas, mūsų skaitytojai sėkmingai naudoja naują veiksmingą alergijos vaistą. Ji apima unikalią patentuotą formulę, kuri yra itin veiksminga gydant alergines ligas. Tai yra viena iš sėkmingiausių priemonių iki šiol.

Levocetirizinas yra dažnas svečias sudėtingame alerginių apraiškų, įskaitant dirginimą, odos ir gleivinės patinimą, ir nosies išsiskyrimo gydyme. Ir be pacientų jau patvirtintos veiklos, jo naudojimo saugumas, palyginti su ankstesnių kartų priemonėmis kovojant su alergijomis, tapo svarbi daugelio parodymams.

Kaip levocetirizinas skiriasi nuo tik cetirizino?

Kaip antialerginis vaistas levocetirizinas skiriasi nuo tiesiog cetirizino?

Molekulė yra chemiškai tokia pati, tačiau atomų erdvinis pasiskirstymas yra skirtingas (izomerizmas). Anti-histamino (antialerginė e) priemonė.

Levocetirizinas yra poliarizacija (tyrimas vadinamas polarimetrija), prietaisas yra poliarimetras.

Šis racematas yra aktyvesnis. Vaistiniuose preparatuose kiekvienoje tabletėje yra mažiau.

Preparatuose su levocetirizinu 2 kartus mažiau medžiagos, 5 mg. Cetirizino preparatuose yra 10 mg. Šiuo pranašumu nėra per didelės „chemijos“ ir apkrovos į kūną.

Levocetirizinas ir cetirizinas Koks yra skirtumas?

pranešti apie piktnaudžiavimą

Atsakymai

Levocetirizinas yra cetirizino darinys. Abu vaistai yra antihistamininiai vaistai ir šių vaistų veikimo spektras yra tas pats. Levocetirizinas yra modernesnė priemonė, ji laikoma naujos kartos antihistamininiu vaistu. Ir vienas, ir kitas turi beveik tokį patį šalutinį poveikį ir kontraindikacijas, tačiau gamintojas teigia, kad levocetirizinas yra geriau toleruojamas ir nesukelia mieguistumo, nors mieguistumas nurodomas šalutiniuose poveikiuose. Dėl individualių kūno savybių, vienas ar kitas vaistas gali netikti tam tikram asmeniui, todėl juos galima pakeisti viena kitai, kad pasirinktumėte veiksmingą gydymą.

Kas yra levocetirizinas skirtas: naudojimo instrukcijos

Nustatytas alerginis rinitas, konjunktyvitas, niežulys, čiaudulys, nosies užgulimas, lūžimas, konjunktyvinė hiperemija, šienligė (pollinozė), dilgėlinė, alerginės dermatozės, antihistamininiai vaistai. Vienas iš jų yra levocetirizinas. Būtina nedelsiant gydyti gydytoją, nes kyla pavojus, kad paciento būklė bus komplikuota, o tai gali sukelti anafilaksinį šoką ir angioedemą.

Aprašymas

Tai vienas iš efektyviausių vaistų, turinčių antialerginių poveikių. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra levocetirizino dihidrochloridas.

Antriniai komponentai yra:

  • laktozės monohidratas;
  • mikrokristalinė celiuliozė;
  • magnio stearatas;
  • koloidinis silicio dioksidas.

Vaistas yra apvalių tablečių, padengtų hipromeliozės, polietilenglikolio ir titano dioksido mišiniu, pavidalu. Paviršius yra apvalus, baltas arba beveik baltas. Vienoje tabletėje yra 5 mg. pagrindinė veiklioji medžiaga. Vienoje aliuminio lizdinėje plokštelėje yra:

Tai įdomu! Kaip vartoti Suprastin tabletes: naudojimo instrukcijos vaikams

Laikant vaistus laikykitės šių taisyklių:

  1. vieta vaikams nepasiekiama;
  2. tamsiai ir sausoje vietoje;
  3. kambario temperatūra neturi viršyti 25 laipsnių.

Indikacijos dėl priėmimo

Naudojant terapinį agentą, slopinama nuo histamino priklausomos fazės alerginės apraiškos, sumažėja eozinofilų migracija, sumažėja kraujagyslių pralaidumas ir išsiskiria uždegiminiai mediatoriai, kurie aktyvina antipruritines ir anti-eksudacines savybes. Jis turi minimalų anticholinerginį ir antiserotonino poveikį. Rekomenduojamos terapinės dozės beveik nesukelia mieguistumo ir mieguistumo.

Beveik visi žino apie organizmo alergines reakcijas. Jų išvaizda gali būti įvairių veiksnių:

  • narkotikų vartojimas;
  • vabzdžių įkandimas;
  • maisto produktai;
  • hipotermija;
  • perkaitimas.

Tai įdomu! Kaip vartoti chloropiramino tabletes: naudojimo instrukcijos

Vaistų ekspertai dažnai rekomenduoja pacientus, kurie kenčia nuo šienligės. Tai yra viena iš sezoninių alerginių ligų, atsiradusių augalų žydėjimo metu. Šis antrosios kartos vaistas yra skirtas daugeliui metų organizmo alerginių reakcijų, konjunktyvito ir rinito.

Proceso valymas ir veikliosios medžiagos absorbcijos greitis neturi įtakos, todėl nėra specialių rekomendacijų šiuo klausimu. Praėjus 55 minutėms po vaisto dozės nustatymo, nustatoma didžiausia pagrindinės medžiagos prijungimo prie baltymų koncentracija, o tai rodo jo didžiausią koncentraciją organizme. Visų gydymo komponentų pašalinimo procesas vyksta inkstų pagalba, o pagrindinis metabolizmo etapas yra koncentruotas kepenyse.

Kontraindikacijos

Gydymas draudžiamas šiais atvejais:

  • sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • nėštumas;
  • žindymo laikotarpis;
  • individualus atskirų elementų netoleravimas;
  • vaikai iki šešerių metų;
  • pagyvenę žmonės.

Yra žinoma, kad po penkiasdešimties metų glomerulų filtracijos funkcija mažėja, todėl daugelis vyresnio amžiaus žmonių susiduria su šlapimo susidarymo problema, todėl sudėtinga narkotikų veikliųjų medžiagų pašalinimas, kuris sukelia nepageidaujamų komplikacijų ir šalutinį poveikį.

Levocetirizinas per dieną vartoja ne daugiau kaip vieną tabletę. Vieno gydymo kurso trukmė priklauso nuo trijų iki šešių savaičių, priklausomai nuo ligos apimties. Jei yra trumpalaikis poveikis alerginei medžiagai, vaisto vartojimas apsiriboja tik savaitės kursu. Jei alergija įgijo lėtinį kursą, vaistas pratęsiamas šešiems mėnesiams.

Tai įdomu! Ką padeda Ezloras: naudojimo instrukcijos

Vaistai turėtų būti nutraukti, kai tokie pasireiškimai:

  • nuovargis;
  • migrena;
  • galvos svaigimas;
  • dirglumas;
  • mieguistumas;
  • regos sutrikimas;
  • pilvo skausmas;
  • galvos skausmas;
  • burnos sausumo pojūtis;
  • dispepsija;
  • deguonies trūkumo pojūtis;
  • astenija;
  • pykinimas;
  • svorio padidėjimas

Analogai

Levocetirizinas turi daug analogų. Pavyzdžiui: tas pats terapinis efektas suteikiamas alercetinu, amertilu, letizenu, cetirizinu, rolinozu, parlyzinu, zintset, zodak. Visi analogai priklauso konkurenciniams histamino mediatoriaus antagonistams.

Didelis selektyvumas prie H1-histamino receptorių blokuoja jų galus, kurie slopina alerginės reakcijos atsiradimą. Matyt, visuose analoguose gijimo efektas yra identiškas.

Cetirizinas, lyginant su levocetirizinu, taip pat neturi reikšmingų skirtumų, kaip rodo daugybė pacientų atsiliepimų. Renkantis konkretų vaistą reikia atkreipti dėmesį į kiekvieno privalumo ir trūkumų savybes.

Koks skirtumas tarp cetirizino ir levocetirizino?

Pavyzdžiui, veikliojo levocetirizino komponento veikimui būdingas gebėjimas pašalinti daugelį simptominių kūno alerginės būklės rodiklių.

Ir cetirizinas tiekiamas sirupo, tablečių ir lašų pavidalu, kuris yra labai patogu pacientams, vedantiems aktyvų gyvenimo būdą, taip pat vaikams. Galų gale, ne kiekvienas vaikas gali būti lengvai priverstas į savo burną įdėti skonį tabletes, arba palikti kai kuriuos keistus lašus. Saldusis sirupas yra puikus šio atvejo sprendimas.

Kaip ir bendras anti-alerginių antihistamininių vaistų vartojimas. Vaistai, kurių sudėtyje yra teofilino ir etanolio, negali būti derinami su levocetirizinu ir cetirizinu. Antihistamininiai preparatai, veikiant šioms medžiagoms, žymiai sumažėja.

Tai įdomu! Kaip paslėpti Ruzam: naudojimo instrukcijos

Tarp visų antihistamininių medžiagų yra dvi pagrindinės kartos. Skirtumas tarp jų yra gebėjimas greitai atkurti nervų sistemą iki normalios, prieš mieguistumo jausmą (tipinis pirmosios kartos antialerginių vaistų šalutinis poveikis). Šiuolaikiniai vaistai neturi šių savybių arba jie praktiškai sumažinami iki nulio. Ar galima visiškai pašalinti šį šalutinį poveikį. Faktas yra tai, kad mieguistumas atsiranda tik keičiant dozę. Kuo didesnė dozė, tuo ryškesnis šalutinis poveikis.

Cetirizinas arba levocetirizinas

Apsvarstykime, kas geriau - Cetirizinas arba Levocetirizinas. Pirmasis iš jų yra du izomerai:

  • kairėje (levocetirizinas);
  • teisę (pravsetserizin).

Joms būdinga ta pati cheminė sudėtis, tačiau skirtumas yra atomų, esančių skirtingose ​​molekulėse, kurios turi reikšmingų pasekmių. Levocetirizinas yra aktyvus histamino poveikio blokatorius ir pravotsetirizinas yra jo apkrova.

Antrosios kartos narkotikų privalumai:

  • turi ilgalaikį poveikį;
  • sukurti minimalų šalutinių poveikių kiekį;
  • nėra priklausomybė;
  • neturi raminamojo poveikio;
  • labai selektyvus H1 receptoriams.

Antrosios kartos narkotikų trūkumai. Metabolizmo procesas vyksta kepenų fermentų pagalba, todėl pacientams, kurių organizmas veikia silpnai, priėmimo metu ne visos veikliosios medžiagos pašalinamos iš organizmo. Kai kurie jo komponentai lieka kraujyje. Jis neigiamai veikia širdies ritmą ir jį trikdo. Jei elektrokardiogramoje QT intervalas pailgėja, antialerginius vaistus reikia nutraukti. Širdies ritmo sutrikimo pasekmė paprastai yra jo skilvelių virpėjimas, kuris sukelia mirtį.

Levocetirizinas nėra toksiškas širdies raumenims, todėl jis rekomenduojamas net pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų liga. Šis vaistas laikomas saugiausiu tarp antihistamininių vaistų.

Kaip pasirinkti tinkamą alergijos gydymo priemonę

Alergijos vaistai

Išvada

Pirmosios kartos priemonės yra gana veiksmingos organizmo alerginėms reakcijoms, tačiau turi daug šalutinių poveikių. Jei antrosios kartos vaistai (cetirizinas arba levocetirizinas) šiuo metu yra prieinami, geriau juos įsigyti. Jie taip pat yra veiksmingi, tačiau jie turi išskirtinių privalumų. Atsižvelgiant į visas gydytojo rekomendacijas ir naudojimo instrukcijas, gydymas bus trumpalaikis ir veiksmingas. Trūkumai, vartojant antrosios kartos vaistus, praktiškai sumažėja iki nulio.

Levocetirizinas: šiuolaikiniai alerginių ligų naudojimo aspektai, susiję su įrodymais pagrįsta medicina

Daugelio alerginių ligų gydymo intervencijų strategijų kūrimas istoriškai siejamas su histamino nustatymu pagrindinių alergijos simptomų vystymosi mechanizme.

Daugelio alerginių ligų gydymo intervencijų strategijų kūrimas istoriškai siejamas su histamino nustatymu pagrindinių alergijos simptomų vystymosi mechanizme. Yra skirtingų metodų, kaip slopinti histamino aktyvumą organizme. Pavyzdžiui, kortikosteroidai, ciklosporinas A, puvoterapija slopina histamino išsiskyrimą iš stiebo ląstelių; histamino receptorių blokatoriai, anti-leukotrieno preparatai, doksepinas neleidžia histamino veikti tikslinėms ląstelėms.

Vaistų, turinčių antihistamininį efektą, paieška, pradėta keturiasdešimtame amžiuje, tęsiasi iki šiol, o mokslinių tyrimų dėmesys sutelkiamas į daugiafunkcines naujų kartos vaistų savybes, jungiančias antihistamininius, antialerginius ir priešuždegiminius veiksmus.

Histaminas pasižymi plačiu biologinio aktyvumo spektru ir veikia aktyvinant ląstelių paviršiaus receptorius, susijusius su G-proteinais (GPCR, iš anglų-G-baltymų prijungto receptoriaus). Šios molekulinės struktūros yra organizuotos kaip serpentino formos voverės formos baltymas, kuris septynis kartus kerta ląstelių membraną. Išorinė juostos dalis tarnauja kaip „antena“, kuri užfiksuoja cheminius signalus, kurie eina į ląstelę, o vidinė dalis sukelia ląstelių atsaką, pradedant nuo G baltymo aktyvinimo. Skirtingai nuo kitų tipų paviršinių ląstelių receptorių, GPCR yra universalus. Jie siejami su neurotransmiteriais, kurie yra tik kelis kartus didesni nei anglies atomas, ir didesni baltymai.

GPCR dalyvauja beveik visuose svarbiuose procesuose organizme. Vaistinės medžiagos, kurių tikslinė reikšmė yra GPCR, susiejasi su aktyviuoju centru, imituoja signalo molekulės veikimą arba blokuoja aktyvų centrą, blokuodamos molekulės prieigą prie jo.

Iš visų šiuo metu žinomų keturių tipų histamino receptorių (H1-, H2-, H3-, H4-receptorių), priklausančių GPCR grupei, H1-receptoriai yra ypač svarbūs alergologijai. Odos ir lygiųjų raumenų ląstelių, kurios yra atsakingos už ankstyvo ir vėlyvo (atidėto) alerginio atsako fazių vystymąsi, yra H1 receptoriai.

Vaistų sąveikos su histamino receptoriais mechanizmų iššifravimas leido paaiškinti terminologinius preparatus, susijusius su antihistamininiais vaistais, ir juos pavadinti „atvirkštiniais agonistais“. H1-histamino receptorių atvirkštiniai agonistai yra patogeniškai pagrįsti agentai daugelio alerginių ligų gydymui.

Šioje apžvalgoje, skirtoje levocetirizinui, bus naudojami pažįstami terminai („H1-histamino receptorių antagonistas“) ir modernus vaisto aiškinimas kaip „atvirkštinis agonistas“.

Dauguma H1-antihistamininių medžiagų yra medžiagos, turinčios didelį farmakologinį poveikį dėl aktyvių metabolitų, susidariusių po pirminio vaisto transformacijų. Neabejotinas pranašumas šiuo atžvilgiu yra naujos priemonės, gautos remiantis farmakologiškai aktyviais metabolitais: šiuo atveju visas vaistas yra veiklioji medžiaga, neturinti daugelio jo pirmtako šalutinių poveikių [1].

Pirmasis antrosios kartos antihistamininis vaistas (visi ne raminamieji antihistamininiai vaistai priklauso antrajai kartai), kuris yra labai šiek tiek metabolizuojamas, buvo cetirizinas. Vaistas, pasižymintis veiksmingumu ir saugumu, šiuo metu plačiai naudojamas alerginių ligų gydymui ir prevencijai suaugusiems ir vaikams [2]. Nuo 2005 m. Farmacinėje rinkoje Rusijoje, o nuo 2008 m. - lašų pavidalu, yra cetirizino optinis izomeras, selektyvus atvirkštinis H1 receptoriaus agonistas, levocetirizinas (Xyzal) tablečių pavidalu.

Levocetirizino farmakodinamika ir farmakokinetika yra gerai ištirtos [3, 4].

Levocetirizinas greitai absorbuojamas žarnyne ir pasiekia maksimalią koncentraciją kraujo plazmoje po 0,5–1 valandos. Vaisto biologinis prieinamumas yra artimas 100% - tai reiškia, kad vaistas beveik visiškai patenka į sisteminę kraujotaką (apie 100%, palyginti su pradine vaisto doze). Iš žarnyno levocetirizinas yra pervežamas į kepenis ir iš ten patenka į kraujotaką. Kadangi levocetirizinas yra galutinis metabolitas, jis nėra metabolizuojamas kepenyse, kad jis taptų aktyvus. Levocetirizinas neveikia sąveikos su citochromo P450, todėl nėra sąveikos su vaistais. Tai leidžia sujungti jį su antibiotikais, priešgrybeliniais ir kitais vaistais ir naudoti pacientams, sergantiems kepenų patologija. Levocetirizinas neturi kardiotoksinio poveikio.

Dėl mažo pasiskirstymo tūrio (0,4 l / kg), vaistas audiniuose randamas tik ten, kur to reikia, būtent ląstelių membranoje, ir neprasiskverbia į ląstelę. Levocetirizinas išsiskiria su šlapimu nepakitusiu 86% ir išmatomis - 13%. Šie parametrai rodo optimalų levocetirizino farmakokinetinį profilį [5, 6].

Selektyvumas

Skiriamasis antrosios kartos antihistamininių vaistų bruožas yra afinitetas histamino receptoriams ir jų aktyvumo slopinimo selektyvumas. Kai alerginės reakcijos per H1-histamino receptorių yra realizuotas tokius patofiziologinių ir klinikinius poveikį, pavyzdžiui, niežulys, kraujagyslių išsiplėtimu, išsiskyrimo, eritema, paraudimas, ir stimuliacijos kosulio receptorius nervo klajoklio įcentriniai pluoštų histamino sekrecijos, išraiška tarpląsteliniuose adhezijos molekulių, ir per H4 receptorių -zud, citokinų, eikozanoidų, leukocitų ir dendritinių ląstelių chemotaksės gamyba [6].

H1 receptorius yra ląstelių membranose dviejose konformacijose - aktyvioje ir neaktyvioje, tarp kurių paprastai palaikoma pusiausvyra (A, B, C pav.).

Net ir nesant histamino, receptorius turi bazinį aktyvumą („konstitucinis receptorių aktyvumas“ - A pav.). Histaminas, jungiantis prie receptoriaus, „fiksuoja“ jį aktyvios konformacijos forma; aktyvi konformacija pradeda vyrauti neaktyviai (B pav.). Visi sedatyviniai ir ne sedatyviniai histamino blokatoriai, kurie yra atvirkštiniai agonistai, „fiksuoja“ receptorių neaktyvia forma (C pav.). Todėl jie gali sumažinti bazinį receptoriaus aktyvumą, nepriklausomai nuo to, ar histamino išsiskyrimas į ekstraląstelinę erdvę šiuo metu yra padidintas, ar ne. Dėl bazinio ir histamino stimuliuojamo H1 receptoriaus aktyvumo padidėja daugelio priešuždegiminių citokinų ir adhezijos molekulių (branduolinio faktoriaus NF-kB) intraceliozės transkripcijos faktoriaus aktyvumas. Taigi, histaminas, sąveikaujantis su I tipo histamino receptoriais, padidina faktoriaus NF-kB aktyvumą 8 kartus, o antihistamininiai vaistai sumažina bazinį faktoriaus NF-kB aktyvumą ir blokuoja reakciją su histaminu [1, 8].

Pusiausvyros perėjimo prie neaktyvios konformacijos laipsnis priklauso nuo atvirkštinio agonisto pobūdžio. Kuo didesnis H1-antihistamininių vaistų afinitetas H1 receptoriui, tuo ryškesnis jų slopinantis poveikis priešuždegiminių mediatorių susidarymui, priklausomai nuo NF-kB aktyvacijos ir su jais susijusių klinikinių pasireiškimų.

Kitas svarbus atvirkštinės agonisto ir receptoriaus sąveikos požymis yra receptorių įsisavinimas. Po 4 ir 24 valandų po levocetirizino vartojimo užimtumas buvo 90% ir 57%, feksofenadino - 95% ir 24% - desloratadino - 71% ir 43%. Didžiausias receptorius užima geriausius gydomuosius efektus [1].

Levocetirizino selektyvumas H1-histamino receptoriams yra du kartus didesnis nei cetirizinas, o taip pat 600 kartų didesnis nei kitų receptorių ir jonų kanalų, panašių į struktūrą (H2-, H3-, alfa- ir beta-adrenoreceptoriai, 5). -HT1A ir 5-HT2, dopamino D2, adenozino A1 ir muskarino receptorių), su kuriais mažinamas jo antikolinerginis ir antiserotonino poveikis [7].

Pastebimas levocetirizino gebėjimas slopinti spontanišką ir histamino stimuliuojamą NF-kB aktyvumą paaiškina jo slopinamąjį poveikį alerginio uždegimo mediatorių sekrecijai [9, 10, 11]. Tai paaiškina gydomąjį poveikį - mažina nosies užgulimą, teigiamą poveikį astmos eigai, niežėjusi dermatozė, dilgėlinė ir tt [12, 13, 14].

Levocetirizinas farmakologinės terapijos programose dėl alerginio rinito ir konjunktyvito

Antihistamininiai vaistai yra rekomenduojami kaip pirmieji vaistai pacientams, sergantiems alerginiu rinitu [15]. Jie skiriami siekiant palengvinti histamino poveikį, kuris sukelia pagrindinius ligos simptomus: niežėjimą, čiaudulį ir nosį. Buvo atlikta daug klinikinių antihistamininių tyrimų, kuriuose pastebėtas teigiamas teigiamas poveikis rinito sunkumui ir pacientų gyvenimo kokybei [16]. Pastaraisiais metais kontroliuojamuose levocetirizino tyrimuose [17, 18] buvo patvirtintas aukštas šio vaisto terapinis poveikis ir saugumas.

Suaugusiųjų ir alerginio rinito gydymo kursai truko 2, 4, 8 savaites ir 6 mėnesius. Visi tyrimai parodė, kad tiek viršutinėje, tiek apatinėje kvėpavimo takoje, palyginti su placebo grupe, pastebimai sumažėjo uždegimo simptomų intensyvumas. Be pagrindinio antihistamininio poveikio, gydymas levocetirizinu turėjo teigiamą poveikį bendrosios būklės ir pacientų gerovei: emocinė būklė, skausmo sindromas ir fizinis aktyvumas, kuris išliko net ir nutraukus vaisto vartojimą [19].

Klinikinis levocetirizino veiksmingumas įrodytas pacientams, sergantiems ištisus metus ir sezoniniu rinitu [20, 21]. Atvirame daugiacentriniame tyrime, kuriame dalyvavo 397 bendrosios praktikos gydytojai iš Belgijos ir 1290 pacientų, sergančių sezoniniu alerginiu rinitu (SAR), kurie atvyko pasikonsultuoti su gydytoju, kuriame skundėsi dėl ankstesnio gydymo antihistaminu neveiksmingumo arba tokio gydymo šalutinio poveikio, gydymas 5 mg levocetirizinu kartą per parą 4 savaitės parodė gydymo naudą [22].

Atsiradus naujai rinito klasifikacijai (pertraukiamam ir patvariam), buvo tęsiamas optimalių dozių tyrimas, poveikis akių simptomams, gyvenimo kokybės vertinimas atsižvelgiant į farmakoterapijos foną šiose pacientų grupėse [23, 24]. Tokie tyrimai apima XPERT (Xyzal® nuolatinis rinito tyrimas), atliktas 5 Europos šalyse: Belgijoje, Prancūzijoje, Vokietijoje, Italijoje, Ispanijoje ir 551 pacientui, turinčiam nuolatinį alerginį rinitą, jautrinantį žolių žiedadulkėms ir namų dulkėms. Pacientai buvo randomizuoti į dvi grupes: 273 gavo placebą, 278 - levocetiriziną. Nustatyta, kad levocetirizinas turi didelį klinikinį veiksmingumą, pagerina gyvenimo kokybę ir sumažina ilgalaikio ilgalaikio alerginio rinito gydymo išlaidas [25].

Levocetirizinas, vartojant 5 mg dozę, parodė didelį veiksmingumą ir saugumą pacientams, sergantiems nuolatiniu alerginiu rinitu, gydant visus šios ligos simptomus, įskaitant nosies ir akių simptomus, gerai gydant [23, 26].

Antihistamininio vaistinio preparato levocetirizino (Xizal) terapinis poveikis pacientams, sergantiems alerginiu nuolatiniu rinitu, ne tik ant nosies, bet ir į akių simptomus patvirtintas Rusijos daugiacentriniame atvirame tyrime [27].

Levocetirizinas gerokai slopino alergines apraiškas pacientams, sergantiems skirtingo jautrumo spektru (alergija namų dulkių erkėms, augalų žiedadulkėms), ir parodė daug privalumų lyginamuosiuose tyrimuose su kitais antihistamininiais vaistais [28].

Dvigubai akluose skerspjūvio tyrimuose 39 pacientams, kurie buvo alergiški namų dulkių erkėms, buvo atliktas provokacinis alergeno tyrimas, po kurio pacientai paėmė 5 mg levocetirizino arba 10 mg loratadino arba placebo. Žymiai pagerėjo 83,8% pacientų, vartojusių levocetiriziną, ir 66,7% loratadino vartojusių pacientų [29, 30].

Kontroliuojant pacientus, sergančius alergenu (pievų žiedadulkėmis), nustatyta, kad levocetirizinas ir feksofenadinas veikė tuo pačiu metu - praėjus 1 valandai po vartojimo ir abu vaistai buvo žymiai veiksmingesni už placebą. Praėjus 24 valandoms po vaisto vartojimo, buvo reikšmingas vaistų veiksmingumo skirtumas, kuris rodo, kad levocetirizinas veikia ilgiau, palyginti su feksofenadinu [29].

Lyginant levocetirizino ir desloratadino pradžią ir trukmę dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose tyrimuose, 373 pacientai, sergantieji ambrosijos žiedadulkių alergija, gavo 5 mg levocetirizino per dieną, arba 5 mg desloratadino per parą, arba placebas ir buvo stebėti 2 dienas kontroliuojamo kontakto su žiedadulkėmis ambrosija. Simptomai buvo pranešami kas pusvalandį. Desloratadino vidutinis veikimo pradžios laikas buvo 3 valandos, o levocetirizino - 1 val. Abu vaistai buvo veiksmingesni už placebą, o levocetirizinas buvo veiksmingesnis už desloratadiną alerginio rinokonjunktyvito simptomams mažinti [31, 32].

Abu vaistai taip pat gerokai sumažino nosies užgulimą, ir pirmąją gydymo dieną levocetirizino poveikis buvo ryškesnis nei desloratadino. 24 valandos po pirmosios vaisto dozės simptomų sunkumas buvo gerokai mažesnis levocetirizino grupėje, o tai rodo ilgesnį vaisto veikimo laiką, lyginant su desloratadinu.

Visuose tyrimuose su rinitu sergantiems pacientams įrodytas levocetirizino vartojimo saugumas: ilgalaikio stebėjimo metu 6 mėnesius nebuvo pastebėta jokių rimtų nepageidaujamų reiškinių [33]. Nustatyta geriamųjų antihistamininių vaistų sauga ir veiksmingumas vaikams. Jie gali būti priskirti net mažiems vaikams [34].

Skirtingai nuo levocetirizino klinikinio veiksmingumo ir saugumo analizės, literatūroje retai aptariami farmakologiniai ekonominiai aspektai. Dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu, ilgalaikiu tyrimu nustatyta, kad gydymas levocetirizinu buvo rentabilus pacientams, sergantiems nuolatiniu alerginiu rinitu [15].

Taigi galima pažymėti, kad rekomendacijų dėl levocetirizino vartojimo alerginio rinito gydymui gydymo lygis gali būti klasifikuojamas kaip A, nes jie pagrįsti daugybe atsitiktinių imčių, dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų [15, 19]. Didelio vaisto veiksmingumas standartinėse terapinėse dozėse (5 mg vieną kartą per parą) nustatytas įvairiose amžiaus grupėse, įskaitant ikimokyklinio amžiaus ir mokyklinio amžiaus vaikus, pagyvenusius. Ilgalaikis stebėjimas (per šešis mėnesius nuo gydymo, 26 savaitės ar ilgiau), pakankamas pacientų skaičius (daugiau kaip 300–500 mėginių) parodė, kad ilgalaikis (metų) gydymas levocetirizinu yra saugus [15, 23, 25, 34].

Nosies hiperreaktyvumas ir nespecifiniai trigeriai

Specifinis nosies hiperreaktyvumas yra svarbus alerginio ir ne alerginio rinito požymis [15]. Jis pasižymi padidėjusiu nosies atsaku į normalius dirgiklius ir pasireiškia čiauduliu, nosies perkrovimu ir išskyromis, kurios atsiranda atskirai arba yra tarpusavyje sujungtos. Nosies hiperreaktyvumo reiškinys yra glaudžiai susijęs su uždegimo aktyvumu. Levocetirizino preparatai gali įtakoti priešuždegiminių mediatorių susidarymą, priklausomai nuo NF-kB aktyvacijos. Šiuo požiūriu Ksizal gali būti laikomas tikru veiksmingo priešuždegiminio vaisto kandidatu [1, 15]. Ksizal priešuždegiminį aktyvumą galima vertinti pagal jo patikimumą (p

NG Astafieva, MD, profesorius
I. V. Gamova, medicinos mokslų kandidatas, docentas
E. N. Udovichenko, medicinos mokslų kandidatas
I. A. Perfilova

SSMU juos. V.I.Razumovskis, Saratovas

Zodak

Veislės, pavadinimai, sudėtis ir išleidimo formos

Šiuo metu šalies farmacijos rinkoje yra dviejų rūšių vaistai - Zodak ir Zodak Express. Šios rūšys labai skiriasi viena nuo kitos, kurios iš pirmo žvilgsnio gali atrodyti nereikšmingos.

Taigi cetirizinas yra įtrauktas į visų Zodak dozavimo formų sudėtį, o levocetirizinas yra įtrauktas į Zodac Express. Iš pirmo žvilgsnio gali atrodyti, kad cetirizino ir levocetirizino medžiagos nėra labai skirtingos viena nuo kitos, nes antroji yra pirmojo varianto variantas. Oficialios logikos požiūriu tai yra tiesa, tačiau praktiškai tai iš esmės neteisinga, nes cetirizino ir levocetirizino savybės labai skiriasi viena nuo kitos. Išsiaiškinkime skirtumus tarp cetirizino ir levocetirizino.

Taigi cetirizinas yra tipiškas organinis junginys, turintis tam tikrą konfigūraciją erdvėje. Faktas yra tai, kad organinės medžiagos nėra plokščios, kaip antai cheminės formulės popieriuje, jos yra didelės ir turi tam tikrą orientaciją erdvėje. Pavyzdžiui, gliukozės molekulė gali turėti erdvėje orientaciją į ilgą grandinę, kurios pusėse anglies grupės ir deguonis juda skirtingomis kryptimis. Ši grandinė gali būti sujungta galutiniais atomais, sudarydama šešiakampę apskritą struktūrą. Šiuo atveju anglies grupės ir deguonis nukreipiami aukštyn ir žemyn, palyginti su grandinės vieta. Be to, cetirizino molekulė turi savo nustatytą ir gana keistą erdvės konfigūraciją (žr. 1 pav.).

1 pav. Cetirizino molekulės modelis.

Cetirizino molekulėje yra ilgos grandinės ir du cikliniai segmentai (šešiakampiai žiedai), besitęsiantys priešinga kryptimi. Vienoje iš ciklinių molekulių vietų yra galinga COOH grupė, kuri iš esmės lemia viso junginio aktyvumą. Ši COOH grupė gali būti grandinės dešinėje arba kairėje. Atitinkamai, kai COOH yra dešinėje, kalbama apie cetirizino dekstrospacinį izomerą (R-formą), o COOH buvimas kairėje yra šoninis izomeras (L-formos). Tirpalas paprastai turi cetirizino R- ir L-formų mišinį lygiomis dalimis. Bet tik cetirizino R forma turi terapinį poveikį, dėl kurio tik pusė visos medžiagos yra tabletėje arba tirpale.

Levocetirizinas yra tik R-formos cetirizino tirpalas, išgrynintas iš L-formų. Todėl levocetirizinas turi daug galingesnį gydomąjį poveikį ir poveikį, palyginti su cetirizinu, kuriame tik pusė "darbo" molekulių. Tai yra pagrindinis skirtumas tarp cetirizino ir levocetirizino ir atitinkamai tarp Zodak ir Zodak Express. Tai reiškia, kad „Zodak Express“ yra efektyvesnis už Zodak.

„Zodak Express“ yra vienoje vaisto formoje - tabletėms gerti. Ir Zodak galima įsigyti šiose trijose dozavimo formose:

  • Tabletės, skirtos gerti;
  • Geriamojo vartojimo lašai;
  • Sirupas, skirtas gerti.

Kaip minėta, visos trys Zodak formos yra veiklioji medžiaga cetirizinas ir Zodac Express - levocetirizinas.

Zodak tabletės yra padengtos baltu, pailgos formos ir gali būti suskirstytos į pusę vienoje pusėje. Yra pakuotėse po 7, 10, 30, 60, 90 arba 100 tablečių.

Įlašinti lašai ir sirupas yra skaidrus tirpalas, šviesiai geltonos spalvos arba bespalvis. Į lašus galima įsigyti 20 ml butelių, turinčių specialų lašintuvą, kad būtų galima tiksliai išmatuoti reikiamą tirpalo kiekį. Sirupas yra 100 ml buteliukuose su matavimo šaukštu.

„Zodak Express“ tabletėse yra abipus išgaubta pailga forma, padengta baltu apvalkalu ir vienoje pusėje yra „e“ raidės formos graviravimas. Yra 7, 20 arba 28 tablečių pakuotėse.

Zodak dozės

„Zodak Express“ kiekvienoje tabletėje yra vienkartinė dozė - 5 mg veikliosios medžiagos.

Zodak tabletės, sirupas ir lašai taip pat tiekiami tokiomis pačiomis dozėmis. Taigi, tabletėse yra 10 mg cetirizino, lašai - 10 mg / ml ir sirupas - 5 mg / 5 ml.

Terapinis poveikis

Zodak ir Zodak Express turi tokį patį gydomąjį poveikį, tačiau antrojo tipo vaistai yra ryškesni ir galingesni. Taigi, abu Zodako tipai yra H1-histamino receptorių blokatoriai, todėl jie dažnai vadinami tiesiog histamino blokatoriais arba antihistamininiais vaistais.

Tai reiškia, kad Zodako veislės blokuoja histamino receptorius, todėl histaminas negali jų prisijungti ir sukelti biocheminių reakcijų kaskadą, sukeliančią alergines reakcijas, pvz., Patinimą, niežėjimą, paraudimą, bėrimą ir pan. kad, neatsižvelgiant į alergijos tipą, galutinis jo klinikinių požymių vystymosi etapas yra histaminas. Galų gale, bet kuris alergenas, vieną kartą organizme, sukelia reakcijų kaskadą, dėl kurio audiniuose ir kraujotakoje susidaro dideli kiekiai histamino. Ir tai yra histaminas, provokuojantis kitas biocheminių reakcijų kaskadas, sukelia edemą, odos niežėjimą, bėrimus, kraujagyslių išplitimą ir pan.

Tai yra, tai yra histaminas, tai yra medžiaga, kuri sukelia įvairių alerginių reakcijų pasireiškimą, nepaisant jų priežasties. Tačiau histaminas gali sukelti alergijos simptomus tik tada, kai kontaktuoja su tam tikrų ląstelių histamino receptoriais. Jei šie receptoriai blokuojami, histaminas negalės su jais susisiekti ir nesukelia alerginių reakcijų pasireiškimo. Zodak, blokuojantis histamino receptorius, neleidžia histamino susisiekti su jais, o tai neleidžia atsirasti alergijos pasireiškimams.

Po 2–3 dienų nuo histamino gamybos sunaikinimo, ir alerginė reakcija iš tikrųjų visiškai sustoja. Jei po to alergenas vėl neįeis į kūną, alerginė reakcija nebebus.

Taigi, Zodak yra galingas antialerginis agentas, kuris apsaugo ir palengvina jau sukurtų alerginių reakcijų atsiradimą, mažina niežulį, mažina odos išbėrimo patinimą ir sunkumą. Rekomenduojamose terapinėse dozėse vaistas nesukelia raminamojo poveikio, todėl jį gali vartoti darbuotojai ar studentai. Be to, svarbus Zodako pranašumas yra priklausomybės nuo narkotikų nebuvimas, netgi atsižvelgiant į ilgą gydymo kursą.

Vaisto poveikis pasireiškia nuo 20 iki 60 minučių po nurijimo ir tęsiasi visą dieną.

Levocetirizinas (levocetirizinas)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotocetirizino medžiagos lotyniškas pavadinimas

Cheminis pavadinimas

Bendroji formulė

Farmakologinė medžiagų grupė Levocetirizinas

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Farmakologija

Levetecirizinas, cetirizino R-enantiomeras, yra konkurencinis histamino antagonistas. Blokai H1-histamino receptorių. Afinitetas H1-Levocetirizinas turi 2 kartus didesnius histamino receptorius nei cetirizinas.

Levocetirizinas veikia nuo alerginių reakcijų histamino priklausomą stadiją, taip pat sumažina eozinofilų migraciją, kraujagyslių pralaidumą, riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą.

Levocetirizinas neleidžia vystytis ir palengvina alerginių reakcijų eigą, turi antieksudacinį, antipruritinį poveikį ir praktiškai nesukelia antikolinerginių ir antiserotonino. Terapinėse dozėse beveik nėra raminamojo poveikio.

Levocetirizino farmakokinetiniai parametrai skiriasi tiesiškai ir yra beveik tokie pat, kaip ir cetirizino farmakokinetika.

Siurbimas Išgertas levocetirizinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto suvartojimas neturi įtakos absorbcijos išsamumui, nors jo greitis mažėja. Suaugusiesiems po vienkartinės dozės (5 mg) Cmaks kraujo plazmoje jis yra 270 ng / ml ir pasiekiamas po 0,9 val. po pakartotinio 5 mg - 308 ng / ml dozės vartojimo. Css pasiekiama per 2 dienas.

Platinimas Levocetirizinas yra 90% jungiasi su plazmos baltymais. Vd sudaro 0,4 l / kg. Biologinis prieinamumas siekia 100%.

Metabolizmas. Nedideliais kiekiais (®

Info-Farm.RU

Farmacija, medicina, biologija

Levocetirizinas

Levocetirizinas yra sintetinis vaistas, tai yra piperidino darinys ir priklauso trečiosios kartos antihistamininiams vaistams, skirtiems gerti. Cheminė struktūra yra cetirizino levogyratas. Pirmą kartą levocetirizinas, gautas iš cetirizino enantiomerų mišinio 2001 m. Belgijoje, buvo įregistruotas UCB bendrovės prekės ženklu „Xizal“.

Farmakologinės savybės

Levocetirizinas yra sintetinis vaistas, yra piperidino darinys ir priklauso trečiosios kartos antihistamininių medžiagų grupei. Pagal cheminę struktūrą jis yra cetirizino levodrato izomeras, kuris, savo ruožtu, yra hidroksizino metabolitas, pirmos kartos antihistamininių vaistų, piperidino darinių atstovas. Vaisto veikimo mechanizmas yra selektyviai blokuoti H1 receptorių histamino, užkertant kelią histamino sukeliamiems lygiųjų raumenų spazmams, įskaitant bronchų sąnarius pacientams, sergantiems obstrukcinėmis plaučių ligomis, išsiplėtusiais kapiliarais ir didinant jų pralaidumą, angioedemos atsiradimą, odos ir gleivinės eritemą ir niežėjimą. Alerginio rinito atveju, vaistas sumažina čiaudulio, laktacijos, išsiskyrimo iš nosies eilučių ir nosies gleivinių niežėjimo dažnį. Cetirizinas yra labai specifinis blokatorius. H1 receptorių histamino ir net didelių koncentracijų poveikis serotonino, dopamino, M-cholinerginių receptorių ir alfa adrenoreceptorių receptoriams yra nedidelis. Levocetirizino specifiškumas Н1 receptoriai yra dvigubai didesni nei cetirizinas ir 600 kartų didesni nei kiti ląstelių receptoriai. Naudojant levocetiriziną, sumažėja inhaliacinio β naudojimo poreikis 2 kromoglicino rūgšties agonistai ir dariniai pacientams, sergantiems bronchine astma. Levocetirizinas toksinio poveikio miokardui neturi. Skirtingai nuo I kartos antihistamininių vaistų, levocetirizinas neveikia per kraujo-smegenų barjerą ir turi šiek tiek raminamąjį poveikį. Kadangi levocetirizinas metabolizuojamas nereikšmingais kiekiais, jis neveikia sąveikos su citochromo fermentų sistemomis ir neturi kliniškai reikšmingų vaistų sąveikos su kitais vaistais, o tai leidžia naudoti vaistą antibiotikais, priešgrybeliniais vaistais, taip pat pacientams, sergantiems kepenų ligomis.

Farmakokinetika

Levocetirizinas greitai absorbuojamas virškinimo trakte, biologinis prieinamumas yra apie 100%. Vaisto veikimas 50% pacientų pasireiškia praėjus 12 minučių po geriamojo vaisto vartojimo. Didžiausia levocetirizino koncentracija kraujyje pasiekiama per 54 minutes, tuo pačiu metu nurijus maistą, nesumažėja vaisto absorbcijos laipsnis. Levocetirizinas gerai jungiasi su plazmos baltymais. Didžiausia vaisto koncentracija stebima kepenyse ir inkstuose, maža koncentracija - centrinėje nervų sistemoje. Levocetirizinas patenka per placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną. Mažas kiekis levocetirizino (14%) metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai. Vaistas išsiskiria iš organizmo daugiausia su šlapimu nepakitusios formos, iš dalies su išmatomis inaktyvių metabolitų pavidalu. Levocetirizino pusinės eliminacijos laikas yra 7-10 valandų, jei inkstų funkcija sutrikusi, šis laikas gali būti tęsiamas.

Naudojimo indikacijos

Levocetirizinas naudojamas sezoniniam ir daugiametiam alerginiam rinitui, pollinozei, alerginei konjunktyvitui, dilgėlinei, angioedemai, niežuliui, taip pat kompleksinei atopinio dermatito, lėtinės egzema ir bronchinės astmos gydymui tiek suaugusiems, tiek vaikams.

Šalutinis poveikis

Naudojant levocetiriziną, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

  • Alerginės reakcijos - labai retai (mažiau nei 0,01%) odos bėrimas, niežtina oda, angioedema, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos.
  • Virškinimo sistemos dalis - dažnai (1-10%) burnos džiūvimas retai (0,1-1%), pilvo skausmas yra labai reti (mažiau nei 0,01%) pykinimas.
  • Nervų sistemos dalis - dažnai (1-10%) galvos skausmas, mieguistumas, nuovargis; retai (0,01–0,1%) migrenos, galvos svaigimas, perdozavimas vaikams - padidėjęs dirglumas.
  • Kiti šalutiniai reiškiniai yra labai reti (mažiau nei 0,01%) svorio padidėjimas, dusulys.
  • Laboratorinių tyrimų pokyčiai - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Kontraindikacijos

Levocetirizinas yra kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui vaistui ir esant sunkiam inkstų nepakankamumui. Vaistas vartojamas jaunesniems kaip 2 metų vaikams. Levocetirizinas nerekomenduojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Išleidimo formos

Levocetirizinas yra 0,005 g tablečių ir sirupo, kuriame yra 2,5 mg levocetirizino, 5 ml tirpalo 100 ml buteliuose. Levocetirizinas kartu su montelukastu yra sudėtinio preparato „Glentset Advance“ dalis.