Flutikazono propionatas Sinonimai

Įkvėpus aerozolis, kurio dozė yra baltos arba beveik baltos spalvos suspensija.

Pagalbinės medžiagos: propelantas GR106642X (sudėtyje nėra freono).

60 dozių - aliuminio inhaliatoriai (1) su dozavimo prietaisu - kartoninės dėžės, 120 dozių - aliuminio inhaliatoriai (1) su dozavimo įtaisu - kartoninės dėžutės.

Farmakologinis poveikis

GCS įkvėpus. Rekomenduojama doze yra ryškus priešuždegiminis ir antialerginis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja ligų paūmėjimo dažnis, kurį lydi kvėpavimo takų obstrukcija (bronchinė astma, lėtinis bronchitas, emfizema).

Flutikazono propionatas slopina stiebinių ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją, mažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, prostaglandinų, leukotrienų, citokinų) gamybą ir išsiskyrimą.

Lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) patvirtinama inhaliuojamo flutikazono propionato poveikio plaučių funkcijai veiksmingumas, kuriam būdingas sumažėjęs ligos simptomų sunkumas, paūmėjimo dažnumas ir sunkumas, sumažėjęs papildomų GCS kursų poreikis tablečių pavidalu ir geresnė pacientų gyvenimo kokybė.

Sisteminis flutikazono poveikis yra minimalus: terapinių dozių poveikis hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemai beveik nėra.

Vaistas atkuria paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus, o tai leidžia sumažinti jų vartojimo dažnumą.

Terapinis poveikis po inhaliacinio flutikazono vartojimo prasideda per 24 valandas, pasiekia didžiausią per 1-2 savaites ar ilgiau po gydymo pradžios ir išlieka keletą dienų po pašalinimo.

Farmakokinetika

Įkvėpus, absoliutus biologinis flutikazono propionato prieinamumas yra 10-30%, priklausomai nuo inhaliatoriaus tipo. Sisteminė absorbcija daugiausia vyksta plaučiuose. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryta, tačiau jos sisteminis poveikis yra minimalus dėl prasto vaisto tirpumo vandenyje ir intensyvaus metabolizmo „pirmojo leidimo“ per kepenis metu (flutikazono propionato biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1% nurijus). Yra tiesioginis ryšys tarp inhaliacinės dozės dydžio ir sisteminio flutikazono propionato poveikio.

Su plazmos baltymais jungiasi 91%.

Flutikazono propionate yra didelis Vd - apie 300 litrų.

Flutikazono propionatas metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP3A4 ir susidaro neaktyvus metabolitas.

Flutikazono propionato plazmos klirensas yra 1150 ml / min. T1 / 2 yra maždaug 8 valandos, o inkstų klirensas yra mažesnis nei 0,2%. Jei šlapimas yra mažiau nei 5%, jis išsiskiria metabolitu.

Dozavimas

Flixotidas skirtas naudoti tik įkvėpus. Fliksotidas yra prevencinė terapija, vaistas turi būti vartojamas reguliariai, net jei nėra ligos simptomų.

Esant pagrindiniam priešuždegiminiam astmos gydymui, gydymo flixotidu poveikis pasireiškia 4-7 dienas po gydymo pradžios. Pacientams, kurie anksčiau nebuvo vartoję inhaliuojamų kortikosteroidų, pagerėjimas gali būti pastebėtas jau praėjus 24 val. Po vaisto vartojimo pradžios.

Suaugusiems ir paaugliams, vyresniems nei 16 metų, pradinė lengvos bronchinės astmos dozė yra 100-250 mcg 2 kartus per parą, vidutinio sunkumo laipsnis yra 250-500 mcg 2 kartus per parą, sunkus kursas yra 500-1000 mcg 2 kartus per parą. dienų Tada, priklausomai nuo paciento individualaus atsako į gydymą, pradinė dozė gali būti padidinta, kol pasirodys klinikinis poveikis arba sumažės iki minimalios veiksmingos dozės.

Vaikams, vyresniems nei 4 metų, rekomenduojama naudoti vieną dozę aerozolį, kuriame yra 50 µg flutikazono propionato. Rekomenduojama skirti 50-100 mcg 2 kartus per dieną. Pradinė vaisto dozė priklauso nuo ligos sunkumo. Tada, priklausomai nuo paciento individualaus atsako į gydymą, pradinė dozė gali būti padidinta, kol pasirodys klinikinis poveikis arba sumažės iki minimalios veiksmingos dozės.

Vaikams nuo 1 iki 4 metų rekomenduojama skirti 100 μg 2 kartus per parą.

Jaunesniems vaikams reikia didesnių Fliksotid dozių, palyginti su vyresniais vaikais dėl sumažėjusio vaisto suvartojimo įkvėpus (mažesnis bronchų liumenis, distancinė priemonė, intensyvus kvėpavimas kvėpuojant mažiems vaikams).

Vaistas skiriamas naudojant inhaliatorių per tarpiklį su veido kaukė (pvz., „Bechihaler“).

Flixotido dozuojamas aerozolis yra ypač skirtas mažiems vaikams su sunkia astma.

Lėtinei obstrukcinei plaučių ligai gydyti suaugusiems pacientams rekomenduojama skirti 500 mg 2 kartus per parą.

Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.

Perdozavimas

Ūminis vaisto perdozavimas gali sukelti laikiną antinksčių žievės funkcijos sumažėjimą, kuris paprastai nereikalauja skubios terapijos, nes per kelias dienas atkuriama antinksčių žievės funkcija.

Jei Flixotide ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, gali būti labai slopinamas antinksčių žievės funkcijos. Labai retai buvo gauta pranešimų apie antinksčių krizės atsiradimą vaikams, vartojusiems flutikazono propionatą 1 mg per parą ir kelis mėnesius ar ilgiau. Tokiems pacientams buvo pastebėta hipoglikemija, sąmonės depresija ir traukuliai.

Ūmus antinksčių krizė gali atsirasti dėl šių sąlygų: sunkus sužalojimas, chirurgija, infekcija, staigus flutikazono propionato dozės sumažėjimas.

Tais atvejais, kai pacientas gauna didesnę dozę nei rekomenduojama, ji turėtų būti palaipsniui mažinama.

Narkotikų sąveika

Kadangi inhaliacijos būdu flutikazono propionato koncentracija kraujo plazmoje yra labai maža, sąveika su kitais vaistais yra mažai tikėtina.

Kartu vartojant flutikazono propionatą ir CYP3A4 fermento inhibitorius (pvz., Ketokonazolą, ritonavirą), gali padidėti sisteminis flixotido poveikis (šio derinio vartojimas reikalauja atsargumo).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Vaisto vartojimas nėštumo metu galimas tik tada, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Flutikazono išsiskyrimas į motinos pieną netirtas. Tačiau po inhaliacinio vaisto skyrimo rekomenduojamomis dozėmis flutikazono propionato koncentracija yra maža.

Šalutinis poveikis

Vietos reakcijos: galimas burnos ertmės gleivinės ir ryklės kandidozė, užkimimas, paradoksinis bronchų spazmas.

Alerginės reakcijos: kai kuriais atvejais - odos išbėrimas, angioedema, dusulys ar bronchų spazmas, anafilaksinės reakcijos.

Sisteminės reakcijos: sumažėjusi antinksčių žievės funkcija, osteoporozė, vaikų augimo sulėtėjimas, katarakta, padidėjęs akispūdis, glaukoma, Kušingo sindromas, panašūs simptomai. Taip pat yra labai retų pranešimų apie hiperglikemiją.

Galimi: psichikos sutrikimai (nerimas, miego sutrikimai, elgesio pokyčiai, įskaitant hiperaktyvumą ir dirglumą / daugiausia vaikams /); dažnai - mėlynės, pneumonija pacientams, sergantiems LOPL.

Saugojimo sąlygos

B. sąrašas. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje; Negalima užšaldyti ar patekti į tiesioginę saulės šviesą. Tinkamumo laikas - 2 metai.

Indikacijos

- pagrindinis priešuždegiminis bronchų astmos gydymas (įskaitant sunkią ligą ir priklausomybę nuo sisteminių kortikosteroidų) suaugusiems ir 1 metų ir vyresniems vaikams;

- lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymas suaugusiems.

Kontraindikacijos

- astmos būklė (kaip pagrindinė priemonė);

- ne astmos pobūdžio bronchitas;

- vaikų amžius iki 1 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaistui.

Turi būti nustatytos atsargumo priemonės kepenų cirozei, glaukomai, hipotirozei, sisteminėms infekcijoms (bakterinėms, grybelinėms, parazitinėms, virusinėms), osteoporozei, plaučių tuberkuliozei, nėštumui ir žindymui.

Specialios instrukcijos

Flixotidas skirtas ilgalaikiam bronchinės astmos gydymui, o ne traukuliams. Siekiant palengvinti traukulius, pacientams turi būti skiriami inhaliuojami trumpo veikimo bronchus plečiantys vaistai.

Sumažinus trumpalaikio veikimo bronchus plečiančių vaistų veiksmingumą arba poreikį jų dažniau vartoti, pacientas turi kreiptis į gydytoją.

Didėjantis poreikis vartoti trumpai veikiančius beta2 adrenoreceptorių agonistus rodo, kad liga pasunkėjo. Tokiais atvejais rekomenduojama peržiūrėti paciento gydymo planą.

Staigus ir progresyvus bronchinės astmos pablogėjimas gali kelti grėsmę paciento gyvybei, todėl tokiais atvejais būtina skubiai spręsti GCS dozės didinimo klausimą.

Nerekomenduojama nutraukti Flixotide vartojimo.

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas gydant įkvepiamus GCS pacientus, turinčius aktyvių ar neaktyvių plaučių tuberkuliozės formų.

Esant dideliam bronchinės astmos paūmėjimui arba nepakankamam gydymo veiksmingumui, reikia padidinti inhaliuojamos flutikazono propionato dozę ir, jei būtina, infekcijos atsiradimo metu turėtų būti skiriamas vaistas iš sisteminės GCS ir (arba) antibiotikų grupės.

Rekomenduojama patikrinti, ar pacientas gali tinkamai naudoti inhaliatorių.

Ilgai vartojant bet kokius inhaliuojamus kortikosteroidus, ypač didelėmis dozėmis, gali pasireikšti sisteminis poveikis, tačiau jų vystymosi tikimybė yra žymiai mažesnė nei vartojant kortikosteroidus. Galimas sisteminis poveikis yra sutrikusi antinksčių žievės funkcija, osteoporozė, augimo sulėtėjimas vaikams, katarakta ir glaukoma. Todėl ypač svarbu, kad pasiekus terapinį poveikį, įkvėptos GCS dozė būtų sumažinta iki minimalios veiksmingos dozės, kontroliuojančios ligos eigą.

Ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, sergantiems nuo hormonų priklausančia bronchine astma, nuo sisteminių kortikosteroidų iki įkvėpto flutikazono, nes antinksčių funkcijos atkūrimui reikia ilgai. Antinksčių žievės funkciją reikia reguliariai stebėti ir mažinti sisteminių kortikosteroidų dozę.

Laipsniškas sisteminių kortikosteroidų dozių mažinimas gali prasidėti maždaug per savaitę po flutikazono paskyrimo. Jei palaikomoji prednizono dozė (arba kita GCS ekvivalentinė dozė) yra mažesnė nei 10 mg per parą, dozės mažinimas neturi viršyti 1 mg per parą ir turi būti atliekamas ne rečiau kaip kas savaitę. Jei palaikomoji prednizono dozė yra didesnė nei 10 mg per parą (per dieną) - didelėmis dozėmis, taip pat mažiausiai kas 1 savaitės intervalais.

Kai kurie pacientai, vartojantys sisteminių kortikosteroidų dozes, skundžiasi dėl bendrų negalavimų, susijusių su kvėpavimo funkcijos rodiklių stabilizavimu ar net gerinimu. Jei tuo pačiu metu nėra objektyvių antinksčių nepakankamumo požymių, pacientai turi būti įtikinti toliau pereiti prie įkvėpto GCS ir laipsniškai panaikinti sisteminę GCS.

Kai kuriais atvejais galima pastebėti individualų didelį jautrumą įkvepiamam GCS. Paprastai antinksčių žievės funkcija paskiriant flutikazono propionatą rekomenduojamomis dozėmis išlieka normali. Inhaluojamo flutikazono propionato privalumai sumažina sisteminių kortikosteroidų skyrimo poreikį. Tačiau vis dar gali būti šalutinio poveikio tikimybė pacientams, kurie anksčiau gavo arba periodiškai vartoja GCS. Atliekant atgaivinimą ar chirurgines intervencijas, gali prireikti konsultuotis su specialistu, kad nustatytų antinksčių nepakankamumo laipsnį. Tokiose stresinėse situacijose visada reikia atsižvelgti į galimą antinksčių nepakankamumą ir, jei reikia, papildomai skirti GCS.

Atsižvelgiant į galimą antinksčių nepakankamumą, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas ir antinksčių žievės funkcijos rodiklius reikia reguliariai stebėti, kai pacientai, vartoję GCS gerti, gydyti inhaliuojamą flutikazono propionatą, turi būti nuolat stebimi. Sisteminių kortikosteroidų anuliavimas prieš inhaliuojamą flutikazono propionatą turėtų būti atliekamas palaipsniui, o pacientai turi turėti kortelę, kurioje būtų nurodyta, kad jiems gali reikėti papildomai vartoti kortikosteroidus streso metu.

Retais atvejais, perkėlus pacientus nuo sisteminių kortikosteroidų vartojimo į inhaliacinį gydymą, gali pasireikšti hipereosinofilijos (pvz., Churge-Strauss sindromo) liga. Paprastai tai įvyksta mažinant ar nutraukiant sisteminių kortikosteroidų dozes, tačiau tiesioginis priežastinis ryšys nenustatytas.

Perkeliant pacientus nuo sisteminių kortikosteroidų vartojimo į inhaliacinį gydymą, kartu gali pasireikšti ir kitos alerginės ligos (pavyzdžiui, alerginis rinitas, egzema), kurias anksčiau slopino sisteminiai vaistai. Tokiais atvejais rekomenduojama atlikti simptominį gydymą antihistamininiais vaistais ir (arba) vietiniais preparatais, įskaitant. GCS vietiniam naudojimui.

Kad būtų išvengta kandidozės atsiradimo, užpurkškus burną po Flixotide; Jei reikia, visą gydymo laikotarpį gali būti nustatyta vietinė priešgrybelinė terapija.

Siekiant užkirsti kelią užkimšimui, rekomenduojama iš karto po įkvėpimo nuplauti burną ir gerklę vandeniu.

Jei atsiranda paradoksinis bronchų spazmas, Flixotide vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, įvertinti paciento būklę, atlikti reikiamą tyrimą ir prireikus paskirti kitus vaistus. Paradoksinis bronchų spazmas turi būti nedelsiant nutrauktas greitai veikiančiu inhaliaciniu bronchodilatatoriumi.

Yra labai retų pranešimų apie padidėjusį gliukozės kiekį kraujyje, ir tai reikėtų nepamiršti skiriant flutikazono propionatą diabetu sergantiems pacientams.

Kaip ir daugelis kitų aerozolinių inhaliatorių, šis vaistas gali būti mažiau veiksmingas šaldytuvo šaldymui.

Naudojimas vaikams

Ji turėtų reguliariai stebėti, kaip ilgą laiką auga vaikų, vartojančių inhaliacinę GCS.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Flutikazono propionato poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su įranga yra mažai tikėtinas.

Naudokite pažeidžiant inkstų funkciją

Pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcijos dozė, nereikia.

Naudokite pažeidžiant kepenis

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, jų nereikia.

Nurodymai, kaip naudoti vaistus, analogus, apžvalgas

Instrukcijos iš tabletes.rf

Pagrindinis meniu

Tik naujausios oficialios vaistų vartojimo instrukcijos! Mūsų svetainėje pateikiami nurodymai dėl narkotikų yra skelbiami nepakeistos formos, kurioje jie yra prijungti prie narkotikų.

Flutikazono propionatas

GYDYTOJŲ LAIKOTARPIAI, KURIUOS ATSIŽVELGIANT Į GYDYTOJAS, PRADĖTAS Į VYKDYTOJĄ. ŠIS INSTRUKCIJA TIK MEDICINOS DARBUOTOJAMS.

Veikliosios medžiagos flutikazono propionato / flutikazono propionato aprašymas.

Formulė: C25H31F3O5S, cheminis pavadinimas: S- (fluormetil) -6-alfa, 9-difluor-11-beta, 17-dihidroksi-16-alfa-metil-3-oksoandrosta-1,4-dien-17-beta-karboksitioatas, 17-propanoatas.
Farmakologinė grupė: hormonai ir jų antagonistai / kortikosteroidai / gliukokortikosteroidai.
Farmakologinis poveikis: antialerginis, priešuždegiminis, antipruritinis, anti-edematinis.

Farmakologinės savybės

Flutikazono propionatas sąveikauja su gliukokortikoidų receptoriais. Flutikazono propionatas slopina eozinofilų, stiebinių ląstelių, limfocitų, neutrofilų, makrofagų proliferaciją. Ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje jis mažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (leukotrienų, prostaglandinų, histamino, citokinų) susidarymą. Ant nosies gleivinės yra greitas priešuždegiminis poveikis, po 2 - 4 valandų po pirmojo naudojimo atsiranda antialerginis poveikis. Flutikazono propionatas mažina niežulį nosyje, čiaudulį, rinito pasireiškimus, diskomfortą paranasinių sinusų regione, nosies užgulimą, spaudimą akių ir nosies aplinkoje. Flutikazono propionatas taip pat mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu. Vartojant inhaliuojant rekomenduojamas flutikazono propionato dozes plaučiuose yra priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja astmos paūmėjimo dažnis. Flutikazono propionato poveikis nėra susijęs su šalutiniais poveikiais, būdingais sisteminiam vartojimui gliukokortikosteroidams. Flutikazono propionatas atstato paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus ir taip sumažina jų vartojimo dažnumą. Flutikazono propionatas, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis ir dozavimo formomis, atitinkančiomis indikacijas, neturi jokio ryškaus sisteminio aktyvumo ir beveik neslopina hipotalamijos-hipofizės-antinksčių sistemos.
Intranazalinė flutikazono propionato dozė 200 mg per parą, didžiausia koncentracija serume daugeliui pacientų yra mažesnė nei nustatymo lygis (mažesnis nei 0,01 ng / ml). Didžiausia didžiausia flutikazono propionato koncentracija yra 0,017 ng / ml. Dėl mažo flutikazono propionato tirpumo vandenyje tiesioginė medžiagos absorbcija iš nosies gleivinės yra labai maža. Todėl didžioji dozės dalis nuroma. Dėl presisteminio metabolizmo ir prastos absorbcijos mažiau kaip 1% dozės yra absorbuojamas į kraują per burną skiriant flutikazono propionatą. Dėl šios priežasties visa absorbcija iš nosies ertmės ir virškinimo trakto (prarijus) yra labai maža. Įkvėpus, sisteminė absorbcija dažniausiai atsiranda plaučiuose; taip pat gali būti praryta dalis inhaliacinės dozės. Sisteminis poveikis po nurijimo yra minimalus dėl intensyvaus metabolizmo per pirmąjį per kepenų pasiskirstymą. Yra tiesioginis ryšys tarp sisteminio flutikazono propionato poveikio ir inhaliacinės dozės dydžio. Flutikazono propionatas jungiasi su plazmos baltymais 91%. Pasiskirstymo tūris yra didesnis nei 300 litrų. Kepenyse, veikiant izofermentui CYP3A4 flutikazonu, propionatas metabolizuojamas į neaktyvų karboksilo metabolitą. Flutikazono propionatas greitai išskiriamas iš kraujo plazmos, daugiausia kaip metabolitas. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos. Flutikazono propionato plazmos klirensas yra 1150 ml / min. Iš esmės išsiskiria su tulžimi kaip metabolitais ir nepakito. Nepakeistos medžiagos inkstų klirensas yra nereikšmingas (mažesnis nei 0,2%), mažiau kaip 5% dozės išsiskiria metabolito pavidalu su šlapimu.

Indikacijos

Visuotinio alerginio rinito, sezoninio alerginio rinito (įskaitant šienligę) terapija ir profilaktika; reguliariai gydyti bronchinę astmą; lėtinio obstrukcinio plaučių ligos palaikomojo gydymo suaugusiesiems, įskaitant plaučių emfizemą ir lėtinį obstrukcinį bronchitą.
Išoriniam naudojimui: egzema (atopinė, diskoidinė), psoriazė (išskyrus paplotę psoriazę), mazgelinė niežulys, diskoidinė raudonoji vilkligė, neurodermatozė (įskaitant kerpės planą, paplitimą, seborėjos dermatitą), raudona dygliuota šiluma, vabzdžių įkandimai, niežulys, alerginis kontaktas reakcijos, apibendrinta eritrodermija (kaip papildoma priemonė sisteminiam gydymui).

Flutikazono propionato dozė ir dozė

Flutikazono propionatas yra naudojamas intranazal, įkvėpus, išorėje; dozavimo režimas nustatomas individualiai, priklausomai nuo naudojamų įrodymų ir dozavimo formos.
Flutikazono propionatas skirtas ilgalaikiam gydymui, o ne astmos priepuoliams.
Vengti patekimo į akis.
Atsižvelgiant į antinksčių nepakankamumo riziką, pacientus reikia nukreipti iš sisteminių kortikosteroidų į flutikazono propionato terapiją.
Jums gali pasireikšti sisteminės reakcijos, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis. Gliukokortikosteroidai įkvėpus arba vartojant nosį gali sukelti sisteminį poveikį, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis. Gydant didesnes nei rekomenduojamas gliukokortikosteroidų dozes, antinksčių funkcijos slopinimas gali pasiekti kliniškai reikšmingą lygį. Stresuojančiose situacijose (įskaitant traumą, chirurgiją, kvėpavimo takų infekcijas) reikėtų apsvarstyti antinksčių žievės likusios disfunkcijos galimybę, būtina nuspręsti dėl papildomo gliukokortikosteroidų vartojimo.
Yra pranešimų, kad didelės tam tikrų gliukokortikosteroidų dozės, skirtos vartoti intranazal, gali sukelti vaikų augimo sulėtėjimą. Rekomenduojama reguliariai stebėti vaikų, kurie ilgą laiką vartoja tokias gliukokortikosteroidų dozavimo formas, augimą. Nustatant augimo slopinimą, būtina koreguoti terapiją, siekiant sumažinti gliukokortikosteroidų dozę intranaziniam vartojimui, jei įmanoma, iki minimumo, bet veiksmingai kontroliuoti ligos simptomus. Taip pat reikalingas pediatras.
Gydymo metu reikia imtis atsargumo priemonių, kai atliekama potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio psichomotorinių reakcijų dėmesio ir greičio (įskaitant vairavimo priemones, mechanizmus).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, žindymas, nėštumas, amžius iki 4 metų; be išorinio naudojimo: perioralinis dermatitas, rausvos ir paprastos spuogai, anogenitalinio regiono niežėjimas, pirminės virusinės, grybelinės ir bakterinės odos infekcijos.

Naudojimo apribojimai. T

Plaučių tuberkuliozė, lėtinių ar negydytų infekcijų buvimas.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu flutikazono propionatas vartojamas tik tada, kai numatoma gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.

Flutikazono propionato šalutinis poveikis

Kvėpavimo sistema: kraujavimas iš nosies, nosies ir nosies gleivinės gleivinės dirginimas ir sausumas, disfonija, užkimimas, pneumonija, dusulys, bronchų spazmas (įskaitant paradoksalią), nosies pertvaros perforacija.
Nervų sistemos ir jutimo organai: galvos skausmas, nerimas, drebulys, miego sutrikimas, elgesio kaita, padidėjęs aktyvumas, dirglumas, nemalonaus skonio ir kvapo pojūtis, padidėjęs akispūdis, glaukoma, katarakta.
Alerginės reakcijos: angioedema, bronchų spazmas, anafilaksinės reakcijos, odos reakcijos.
Kiti: Candida ryklės ir burnos ertmės, artralgija, raumenų mėšlungis, hiperglikemija, kušingoidiniai veido bruožai, Kušingo sindromas, antinksčių slopinimas, kaulų mineralinio tankio sumažėjimas, augimo sulėtėjimas vaikams ir paaugliams.
Vietiškai: alerginis kontaktinis dermatitas, antrinės infekcijos, vietinės alerginės reakcijos (deginimas, niežulys, reikalaujantis nutraukti vaisto), vietiniai atrofiniai odos pokyčiai (strijų, retinimo, paviršinių kraujagyslių išplitimas, hipopigmentacija, hipertrichozė), sisteminės reakcijos (antinksčių žievės funkcijos slopinimas, hipercortisolizmo, tolerancijos, atkryčių požymiai).

Flutikazono propionato sąveika su kitomis medžiagomis

Intranaziniu ir inhaliaciniu flutikazono propionato vartojimu jo kiekis serume paprastai yra mažas dėl didelio sisteminio klirenso veikiant CYP3A4 izofermentui žarnyne ir kepenyse bei intensyviu metabolizmu per pirmąjį kepenų pasiskirstymą. Todėl kliniškai reikšminga flutikazono propionato sąveika su kitomis medžiagomis yra mažai tikėtina.
Ritonaviras (labai aktyvus CYP3A4 izofermento inhibitorius) gali žymiai padidinti flutikazono propionato kiekį kraujo serume, kuris sumažina kortizolio kiekį plazmoje. Yra informacijos apie kliniškai reikšmingą sąveiką pacientams, kurie kartu vartojo flutikazono propionatą ir ritonavirą, kartu su šiomis nepageidaujamomis reakcijomis: Kušingo sindromu ir antinksčių slopinimu. Būtina vengti dalintis flutikazono propionatu ir ritonaviru, išskyrus atvejus, kai tikėtina nauda pacientui yra didesnė už sisteminių gliukokortikosteroidų nepageidaujamų reakcijų riziką.
Kiti CYP3A4 izofermento inhibitoriai sukelia silpną (ketokonazolį) ir labai mažą (eritromiciną) padidėjusį flutikazono propionato kiekį kraujo serume, kuriame beveik nesumažėja kortizolio kiekis plazmoje. Vis dėlto atsargiai reikia pasidalinti flutikazono propionatu ir stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu), nes toks derinys gali padidinti flutikazono propionato sistemines reakcijas.

Perdozavimas

Perdozavus flutikazono propionatą, gali atsirasti sisteminis gliukokortikosteroidų poveikis. Būtinas medicininis stebėjimas ir simptominis gydymas.

Flutikazonas

Aprašymas 2015 m. Gruodžio 12 d

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Fluticasonum
  • ATC kodas: D07AC17, R01AD08, R03BA05
  • Cheminė formulė: C22H27F3O4S
  • CAS kodas: 90566-53-3

Cheminis pavadinimas

6a, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] karbonil] -11-beta-hidroksi-16-alfa-metil-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-il-propionatas

Cheminės savybės

Flutikazono furoatas - kas tai yra šis vaistas? Šis cheminis junginys yra fluorintas sintetinis kortikosteroidas. Vaistai medžiaga dažniausiai randama kartu su salmeteroliu ir yra svarbiausių ir gyvybiškai svarbių vaistų dalis.

Gauta iš šios cheminės medžiagos. junginiai - Flutikazono furoatas (C27H29F3O6S) naudojamas kaip vietinis priešuždegiminis agentas. Flutikazono furoato preparatai nėra skirti sisteminiam vartojimui. Cheminis junginys yra balti smulkūs milteliai, kurie beveik netirpsta vandenyje. Molekulinė masė = 538, 6 g / mol. Flutikazono furoato kaina priklauso nuo vaisto gamintojo ir veikliosios medžiagos kiekio. Preparatai su šia medžiaga gaminami kaip nosies purškikliai, kremai, inhaliatoriai, tepalai ir pan. Taip pat įtrauktas į narkotikų Flutikazono propionato sudėtį.

Farmakologinis poveikis

Priešuždegiminis, antipruritinis, antialerginis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Flutikazonas, kontaktuojantis su specifiniais gliukokortikosteroidų receptoriais, slopina eozinofilų, limfocitų, stiebinių ląstelių, neutrofilų ir makrofagų proliferaciją. Medžiaga sumažina uždegiminių mediatorių (prostaglandinų, citokinų, histamino ir leukotrienų) susidarymo ir išsiskyrimo procesų intensyvumą. Vaisto poveikis pasireiškia praėjus 180 minučių po pirmo naudojimo. Vartojant intranazą, pašalinama nemalonus nosies pojūtis, čiaudulys, rinitas, nosies užgulimas. Akys taip pat išnyksta, sumažėja plyšimas. Medžiagos trukmė po pirmo naudojimo yra viena diena.

Jei neviršijate rekomenduojamos terapinės dozės, vaistas neprasiskverbia į sisteminę kraujotaką, neturi įtakos hipotalaminio-hipofizės antinksčių sistemai. Vaistas yra labai prastai tirpsta vandenyje, todėl daugelis iš jų teka gerklų gale ir į skrandį. Mažiau nei 1% priimtinos dozės patenka į kraują.

Medžiagos biologinis prieinamumas įkvėpus yra nuo 10 iki 30%. Tačiau šis vaistas turi didelį jungimosi su plazmos baltymais laipsnį - 91%. Medžiaga priklauso nuo pirmojo patekimo į kepenis, kur jis metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 citochromo P450 sistemai (susidaro neigiamas karboksilo metabolitas). Vaisto pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 valandos su intranazaliu ir 8 - įkvėpus. Flutikazonas išsiskiria per žarnyną ir naudojant inkstus.

Naudojimo indikacijos

Flutikazono furoatas yra skiriamas įkvėpus per astmą, lėtinį bronchitą, emfizemą ir pan.

Medžiaga yra švirkščiama į raumenis kaip profilaktinė arba sudėtinio alerginio rinito gydymo dalis.

Vaistas yra naudojamas išoriškai:

  • atopinių, diskoidinių, vaikų ir kitų tipų egzema;
  • mezginio niežulio, kerpės plano gydymui;
  • su neurodermatoze;
  • pacientams, sergantiems psoriaze (išskyrus plokštelę);
  • su kontaktiniu dermatitu;
  • pacientams, kuriems yra diskoidinė raudonoji vilkligė;
  • kaip papildoma priemonė apibendrintai eritrodermijai;
  • sumažinti nemalonius vabzdžių įkandimų simptomus;
  • su seborejiniu dermatitu;
  • pacientams, sergantiems raudona dygliuota šiluma.

Kontraindikacijos

Vaistas neskiriamas intranazaliai su alergija flutikazonui.

GCS nerekomenduojama naudoti išoriniam naudojimui:

  • pacientams, sergantiems rosacėja;
  • su acne vulgaris;
  • pacientams, sergantiems perioraliniu dermatitu;
  • su pirminėmis virusinėmis infekcijomis, vėjaraupiais, herpes;
  • pacientams, sergantiems lytiniu ir perianaliniu niežuliu;
  • jei odą paveikia bakterijos ar grybai;
  • vaikams iki 6 mėnesių (kremas) arba 1 metams (tepalas);
  • su alergija vaistui.

Šalutinis poveikis

Flutikazono įkvėpimas gali sukelti:

  • burnos kandidozė arba ryklė;
  • paradoksinis bronchų spazmas;
  • užkimimas ir užkimimas;
  • antinksčių žievės funkcijos sumažėjimas, osteoporozė, augimo sulėtėjimas vaikams, glaukoma (retai, jei anksčiau buvo vartojami sisteminiai gliukokortikosteroidai).

Vartojant intranazą, medžiaga dažnai yra gerai toleruojama. Retai išsivysto: dirginimas ir sausumas nosies gleivinės srityje, nemalonus kvapas ir skonio iškraipymas, nosies pertvaros perforacija (tikimybė yra didesnė, jei operacijos su chirurgija buvo atliekamos nosies ertmėje).

Flutikazono pagrindu pagaminti kremai ir tepalai gali sukelti:

  • niežulys, deginimas ir odos džiūvimas naudojimo vietoje;
  • striae, odos retinimas, kraujagyslių išsiplėtimas ant paviršiaus;
  • padidėjęs plaukų augimas, hipopigmentacija;
  • antrinių infekcijų ir alerginio kontaktinio dermatito atsiradimas.

Kūdikiams, ilgai vartojantiems dideles dozes, vaistas gali būti sistemiškai absorbuojamas ir atsirasti simptominis hiperkorticizmas.

Flutikazonas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Priklausomai nuo dozavimo formos ir indikacijų, naudojami skirtingi gydymo režimai ir narkotikų vartojimo būdai. Vaistas yra skiriamas išoriškai, intranazaliai ir įkvėpus.

Flutikazonas, tepalo ir grietinėlės naudojimo instrukcijos

Priemonė yra padengta plonu sluoksniu į pažeistą odą, 1 ar 2 kartus per dieną, priklausomai nuo gydytojo rekomendacijų. Gydymo kursas neviršija 14 dienų.

Kaip prevencinė priemonė, vaistai yra vartojami kartą per 3-4 dienas, nenaudojant okliuzinio tvarsčio, tose vietose, kuriose anksčiau liga buvo paveikta.

Intranazal. 12 metų vaikai ir suaugusieji skiriami 2 dozės (100 µg) vaisto kiekviename nosies takelyje, vieną kartą per dieną, pageidautina ryte. Jei reikia, galite įvesti 2 dozes kiekvienoje šnervėje, du kartus per dieną. Didžiausias vaisto kiekis, kurį galima vartoti per dieną, yra 400 mikrogramų. Flutikazono palaikomoji dozė = 100 µg per dieną.

Vaikams nuo 4 iki 12 metų reikia keisti dozę. Paprastai kiekvienoje šnervėje nustatyta 50 μg. Maksimali paros dozė vaikams = 200 mcg.

Flutikazono įkvėpimas

Bronchinės astmos atveju, nuo 100 iki 1000 μg medžiagos skiriama 2 kartus per dieną, priklausomai nuo ligos progresavimo. Dozė koreguojama atsižvelgiant į atsaką į gydymą. Vaikams nuo 4 metų rekomenduojama dozė yra nuo 50 iki 100 mikrogramų, du kartus per parą. Vaikai nuo 12 mėnesių iki 4 metų rekomenduojama vartoti 200 mikrogramų vaisto per dieną.

Vaistas skiriamas naudojant specialų inhaliatorių. Lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymui 500 μg medžiagos naudojama 2 kartus per dieną.

Perdozavimas

Dažnai vartojant dideles vaisto dozes gali pasireikšti ūminio perdozavimo simptomai. Kai tai įvyksta, laikinai sumažėja antinksčių žievės aktyvumas. Kaip gydymą rekomenduojama koreguoti vaisto dozę.

Sąveika

Vaistai, skirti inhaliacijai su CYP3A4 fermento inhibitoriais (ritonaviru, ketokonazolu ir kt.), Gali padidinti sintetinio GCS sisteminį poveikį.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Nerekomenduojama, kad vaistas būtų užšaldytas arba laikomas aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Be to, įrankis turi būti apsaugotas nuo tiesioginių saulės spindulių ir vaikų.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Intranazinis vaisto skyrimas ypač atsargiai atliekamas po sisteminio gliukokortikosteroidų vartojimo.

Vaikai gydomi prižiūrint gydytojui. Jei gydymas atliekamas ilgą laiką, būtina atidžiai stebėti vaikų augimą.

Medžiagos įkvėpimas atsargiai naudojamas plaučių tuberkuliozei. Gydymas vaistais nutraukiamas, palaipsniui mažinant dozę.

Naudojant kremą ar tepalą remiantis šiuo vaistu, būtina vengti narkotikų patekimo ant akių gleivinės. Labiausiai tikėtina, kad mažų kūdikių sisteminė absorbcija bus pastebėta.

Labiausiai tikėtina, kad vaistas neturi įtakos paciento gebėjimui valdyti mechanizmus ar automobilį.

Vaikams

Vaikų vartojimas vaikams turi būti ypač atsargus. Kremas negali būti priskirtas vaikams iki 6 mėnesių, o tepalas - iki 1 metų. Taip pat gydymo metu būtina stebėti vaiko augimą.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nežinoma, ar vaistas yra saugus nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tačiau medžiagos įsiskverbimo į motinos pieną tikimybė yra labai maža. Sprendimą dėl lėšų panaudojimo nėščioms moterims turėtų spręsti gydantis gydytojas.

Preparatai, kuriuose yra (Analogai)

GKS prekiniai pavadinimai: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.

Be to, medžiaga dažnai naudojama kartu su Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.

Apžvalgos

Atsiliepimai apie vaisto vartojimą dažniausiai yra geri, nepageidaujamos reakcijos yra retos. Preparatai, pagrįsti šia medžiaga, yra gana veiksmingi ir saugūs naudoti.

Flutikazono kaina, kur pirkti

Flutikazono kaina inhaliuojamam aerozoliui Fliksotid yra apie 780–820 rublių inhaliatoriui, 125 mikrogramų dozė - viena dozė. Tepalas išoriniam Kutiveyt naudojimui kainuoja apie 300 rublių. Nazarelio nosies purškalą galima įsigyti už 300-460 rublių - 50 μg buteliuką - vieną dozę.

FLUTICASONE PROPIONATE (FLUTICAZONE PROPIONATE)

Farmakologinis poveikis

GCS intranaziniam ir inhaliaciniam naudojimui. Jis turi stiprų priešuždegiminį, o taip pat ir prieš edemą ir antialerginį poveikį. Priešuždegiminis poveikis atsiranda dėl flutikazono propionato ir gliukokortikoidų receptorių sąveikos. Slopina stiebinių ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją. Sumažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, prostaglandinų, leukotrienų, citokinų) gamybą ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje.

Jis turi greitą priešuždegiminį poveikį nosies gleivinei, antialerginis poveikis jau pasireiškia per 2-4 valandas po pirmojo naudojimo. Sumažina čiaudulį, niežulį nosyje, rinito apraiškas, nosies užgulimą, diskomfortą paranasinių žarnų srityje ir spaudimo aplink nosį ir akis pojūtį. Be to, jis mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu.

Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis plaučiuose yra priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja bronchinės astmos paūmėjimo dažnis. Flutikazono propionato poveikis nėra susijęs su nepageidaujamomis sisteminio poveikio kortikosteroidais.

Atkuria paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus, leidžiančius sumažinti jų vartojimo dažnumą.

Naudojant rekomenduojamas dozes tinkamomis indikacijomis, dozavimo formos neturi jokio pastebimo sisteminio aktyvumo ir praktiškai neslopina hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos.

Farmakokinetika

Po intranazalinio flutikazono propionato (200 µg per dieną) Cmaks kraujo plazmoje daugumai pacientų, kurie yra mažesni nei apibrėžimo t<0.01 нг/мл). Наибольшее значение Cmaks yra 0,017 ng / ml. Tiesioginė absorbcija iš nosies ertmės gleivinės yra nereikšminga dėl mažo veikliosios medžiagos tirpumo vandenyje, dėl to galiausiai praranda didžiąją dozės dalį. Vartojant geriamąjį flutikazono propionatą, mažiau kaip 1% dozės absorbuojamas į kraują dėl prastos absorbcijos ir pirminio metabolizmo. Visa tai lemia tai, kad bendras absorbavimas iš nosies ertmės ir virškinimo trakto (prarijus) yra labai mažas. Įkvėpus, sisteminė absorbcija daugiausia vyksta plaučiuose. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti.

Prarijus, sisteminis poveikis yra minimalus dėl intensyvaus medžiagų apykaitos per „pirmąjį leidimą“ per kepenis. Yra tiesioginis ryšys tarp inhaliacijos dozės dydžio ir sisteminio flutikazono propionato poveikio.

Su plazmos baltymų prisijungimu - 91%. Vd yra daugiau nei 300 litrų.

Flutikazono propionatas greitai išskiriamas iš kraujo plazmos, daugiausia dėl metabolizmo kepenyse į neaktyvų karboksilo metabolitą, veikiantį CYP3A4 izofermentu.

T1/2 sudaro apie 8 val. Plazmos klirensas - 1150 ml / min. Išskiriama daugiausia su tulžimi nepakitusių medžiagų forma ir metabolitų pavidalu. Nepakeisto flutikazono propionato inkstų klirensas yra nedidelis (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Vaisto indikacijos

Sezoninio alerginio rinito (įskaitant šienligę) prevencija ir gydymas. Visuotinio alerginio rinito profilaktika ir gydymas.

Reguliarus bronchinės astmos gydymas.

LOPL palaikomoji terapija suaugusiesiems, įskaitant lėtinį obstrukcinį bronchitą ir plaučių emfizemą.

Dozavimo režimas

Šalutinis poveikis

Kvėpavimo sistemos dalis: galimas kraujavimas iš nosies, nosies ir gleivinės gleivinės sausumas ir dirginimas, burnos ardymas, užkimimas, disfonija, pneumonija (pacientams, sergantiems LOPL); retai - dusulys; retai - bronchų spazmas (įskaitant paradoksalus); labai retai - nosies pertvaros perforacija (kai taikoma po operacijos nosies ertmėje).

Dėl pojūčių dalies - galbūt - nemalonaus skonio ir kvapo jausmas; labai retai - glaukoma, padidėjęs akispūdis, katarakta.

Iš nervų sistemos: labai dažnai - galvos skausmas; retai - nerimas, miego sutrikimas; drebulys; retai elgsenos pokyčiai, įskaitant aktyvesnį aktyvumą ir dirglumą (ypač vaikams).

Alerginės reakcijos: anafilaksinės reakcijos, bronchų spazmas; labai retai - angioedema, odos reakcijos.

Kiti: galimi - galvos skausmas, burnos ir ryklės burnos kandidozė, raumenų mėšlungis, artralgija; retai - hiperglikemija; retai, Kušingo sindromas, kušingoidiniai veido bruožai, antinksčių slopinimas, augimo sulėtėjimas vaikams ir paaugliams, kaulų mineralų tankio sumažėjimas.

Kontraindikacijos

Vaikų amžius iki 4 metų; padidėjęs jautrumas flutikazono propionatui.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Specialios instrukcijos

Skirtas ilgalaikiam gydymui, bet ne astmos priepuolių malšinimui.

Perkeliant pacientus iš sisteminių kortikosteroidų į gydymą flutikazono propionatu, reikia pasirūpinti antinksčių nepakankamumo rizika.

Gali pasireikšti sisteminis poveikis, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis. Gydant didesnes GCS dozes, rekomenduojama viršyti antinksčių funkcijos slopinimą kliniškai reikšmingą lygį. Būtina atsižvelgti į galimą antinksčių žievės disfunkcijos galimybę stresinėse situacijose (įskaitant kvėpavimo takų infekcijas, chirurgiją, traumą) ir nuspręsti dėl papildomo GCS vartojimo.

Kortikosteroidai, skirti vartoti per nosį arba įkvėpus, gali sukelti sisteminį poveikį, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis.

Naudojimas vaikams

Yra pranešimų, kad kai kurios GCS, skirtos vartoti į vidų didelėmis dozėmis, vaikams gali sukelti augimo sulėtėjimą. Rekomenduojama reguliariai stebėti vaikų augimą ilgą laiką naudojant tokias kortikosteroidų dozavimo formas. Jei augimas vėluoja, gydymą reikia koreguoti, kad sumažėtų GCS dozė intranazaliniam vartojimui, jei įmanoma, iki minimumo, bet veiksmingai kontroliuojant ligos simptomus. Be to, pacientą turi ištirti pediatras.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Atsižvelgiant į šalutinį poveikį, vairuodami automobilius ar potencialiai pavojingas mašinas reikia pasirūpinti.

Narkotikų sąveika

Įkvėpus ar į vidų flutikazono propionato, jo koncentracija kraujo plazmoje yra maža dėl intensyvaus metabolizmo per „pirmąjį praėjimą“ kepenyse ir didelį sisteminį klirensą, veikiantį CYP3A4 izofermento žarnyne ir kepenyse. Dėl šios priežasties kliniškai reikšminga sąveika, susijusi su flutikazono propionatu, yra mažai tikėtina.

Vaistų sąveikos tyrimas parodė, kad ritonaviras (labai aktyvus CYP3A4 izofermento inhibitorius) gali žymiai padidinti flutikazono propionato koncentraciją kraujo plazmoje, todėl kortizolio koncentracija serume yra žymiai sumažinta. Yra pranešimų apie kliniškai reikšmingą vaistų sąveiką pacientams, kurie kartu vartojo flutikazono propionatą ir ritonavirą. Ši sąveika sukėlė tokius šalutinius reiškinius kaip Kušingo sindromas ir antinksčių slopinimas. Atsižvelgiant į tai, reikia vengti kartu vartoti flutikazono propionatą ir ritonavirą, nebent potenciali nauda pacientui viršytų GCS sisteminio šalutinio poveikio riziką.

Kiti CYP3A4 izofermento inhibitoriai sukelia nereikšmingą mažą (eritromiciną) ir nereikšmingą (ketokonazolio) flutikazono propionato kiekio padidėjimą plazmoje, kai kortizolio koncentracija serume išlieka beveik nepakitusi. Nepaisant to, vartojant flutikazono propionatą ir stiprius CYP3A4 izofermento inhibitorius (pvz., Ketokonazolį), reikia atsargiai, nes šis derinys gali padidinti sisteminį flutikazono propionato poveikį.

Flutikazonas

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotynų pavadinimas yra Flutikazonas

Cheminis pavadinimas

(6, 11, 16, 17, 17) -6,9-difluor-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-1,4-dien-17-karbotiono rūgšties S- (fluormetil) eteris

Bendroji formulė

Flutikazono medžiagos farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Farmakologija

Flutikazonui būdingas didelis selektyvumas ir afinitetas GCS receptoriams. Slopina ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją; sumažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, PG, LT, citokinų) gamybą ir išsiskyrimą ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje.

Vietiškai vartojant terapines dozes, nėra reikšmingo sisteminio poveikio arba hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos slopinimo. Nesukelia hormoninių sutrikimų, neturi reikšmingos įtakos centrinei nervų sistemai, periferinei nervų sistemai, virškinimo traktui, širdies ir kraujagyslių sistemai bei kvėpavimo sistemai.

Flutikazono biologinis prieinamumas, vartojamas per burną, nėra didelis dėl labai mažo absorbcijos virškinimo trakte ir intensyvaus metabolizmo per pirmąjį kepenų pertrauką, dėl kurio atsitiktinai prarijus, mažas sisteminis poveikis.

Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis, yra ryškus priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja ligų paūmėjimo dažnis, kurį lydi kvėpavimo takų obstrukcija (bronchinė astma, lėtinis bronchitas, emfizema).

LOPL patvirtino inhaliacinio flutikazono (kartu su ilgai veikiančiais bronchus plečiančiais vaistais) poveikio plaučių funkcijai veiksmingumą, kuriam būdingas ligos simptomų, paūmėjimų dažnumo ir sunkumo sumažėjimas ir pacientų gyvenimo kokybės pagerėjimas, lyginant su placebu.

Terapinis poveikis po įkvėpimo prasideda per 24 valandas, pasiekia didžiausią per 1-2 savaites ar ilgiau po gydymo pradžios.

Vartojant intranazalį, jis turi greitą priešuždegiminį poveikį nosies gleivinei, o antialerginis poveikis jau pasireiškia 2–4 ​​valandas po pirmojo vartojimo. Sumažina čiaudulį, nosies niežulį, sloga, nosies užgulimas, diskomfortas paranasinių žarnų srityje ir spaudimas aplink nosį ir akis. Be to, jis mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu. Po vienkartinės 200 µg dozės simptomų (ypač nosies užgulimo) sumažėjimas išlieka 24 valandas. Gerina pacientų gyvenimo kokybę, įskaitant fizinę ir socialinę veiklą. Po flutikazono propionato 200 µg per parą dozės, kortizolio serumo AUC reikšmingų pokyčių, lyginant su placebu (1,01; 90% PI: 0,9; 1,14), nebuvo.

Kai flutikazonas naudojamas vietiškai, jis turi priešuždegiminį, priešuždegiminį ir vazokonstriktorių poveikį.

Siurbimas Absoliutus flutikazono biologinis prieinamumas sveikiems savanoriams įkvėpus yra maždaug 10,9%. Pacientams, sergantiems bronchine astma arba LOPL, sisteminė ekspozicija yra mažesnė nei sveikų savanorių. Sisteminė absorbcija daugiausia vyksta plaučiuose, o absorbcija iš pradžių yra greita, o vėliau sulėtėja. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti, tačiau jo sisteminis poveikis yra minimalus dėl blogo tirpumo vandenyje ir intensyvaus presisteminio metabolizmo. Geriamasis flutikazono biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1%. Yra linijinis ryšys tarp įkvėptos dozės dydžio ir sisteminio poveikio.

Po intranazalinio vaisto skyrimo 200 µg / paros pusiausvyros Cmaks daugumai pacientų kraujo plazmoje nėra kiekybiškai įvertintas (mažesnis nei 0,01 ng / ml). Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,017 ng / ml. Tiesioginė absorbcija iš nosies ertmės yra mažai tikėtina dėl mažo tirpumo vandenyje ir daugumos dozės suvartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra mažas (®