Cholinerginės reakcijos, kas tai yra

Cholinerginiuose sinapse (parasimpatiniai nervai, preganglioniniai simpatiniai pluoštai, ganglijos, visi somatiniai) sužadinimą perduoda tarpininkas acetilcholinas. Acetilcholinas susidaro iš cholino ir acetilchenzio A cholinerginių nervų galūnių citoplazmoje.

Acetilcholino sužadinti cholinerginiai receptoriai jautriai reaguoja į tam tikrus farmakologinius agentus. Vadinasi: 1) muskarino jautrūs ir 2) nikotino jautrūs cholinerginiai receptoriai, ty M- ir H-cholinerginiai receptoriai, remiasi tuo. M-cholinerginiai receptoriai yra postenaptinėje efektorinių organų ląstelių membranoje postganglioninių cholinerginių (parazimpatinių) pluoštų galuose, taip pat centrinėje nervų sistemoje (žievės, retikulinės formacijos). N-cholinerginiai receptoriai yra ganglioninių ląstelių postinaptinėje membranoje visų preganglioninių pluoštų (simpatinės ir parasimpatinės ganglijos) galuose, antinksčių žarnoje, miego zonoje, skeleto raumenų galinėje plokštelėje ir centrinėje nervų sistemoje (hipotiroidinėje liaukoje, skeleto raumenų ir centrinės nervų sistemos raguose). Jautrumas skirtingų N-cholinerginių receptorių farmakologinėms medžiagoms yra ne tas pats, kuris leidžia išskirti H-cholinerginius ganglijų receptorius ir skeleto raumenų H-cholinerginius receptorius.

VEIKSMŲ MECHANIZMA ACETYL CHOLINE Sąveika su cholinerginiais receptoriais ir jų konformacijos keitimas, tilcholinas keičia postinaptinės membranos pralaidumą. Į acetilcholino eksitacinį poveikį Na jonai įsiskverbia į ląstelę, o tai sukelia postinaptinės membranos depolarizaciją. Tai pasireiškia vietiniu sinaptiniu potencialu, kuris, pasiekęs tam tikrą vertę, generuoja veiksmų potencialą. Vietinis sužadinimas, apribotas sinapsiniu regionu, plinta visose ląstelių membranose (antrinis pasiuntinys - ciklinis guanozino monofosfatas - cGMP).

Acetilcholino poveikis yra labai trumpas, jis sunaikinamas (hidrolizuojamas) acetilcholinesterazės fermentu.

Vaistinės medžiagos gali paveikti šiuos sinapsinio perdavimo etapus:

1) acetilcholino sintezė;

2) tarpininko išleidimo procesas;

3) acetilcholino sąveika su cholinerginiais receptoriais;

4) acetilcholino fermentinė hidrolizė;

5) cholino surinkimas, susidaręs dėl acetilcholino hidrolizės, naudojant presinaprines galas.

Cholinerginių vaistų klasifikacija

I. M-, N-cholinomimetinės priemonės

Ii. M-cholinomimetiniai agentai (anticholinesterazės agentai, AChE) a) grįžtamasis poveikis

- adrofonio - piridostigmino b) negrįžtamas poveikis

- insekticidai (chlorofosas, karbofosas, dichlorvosas)

- fungicidai (pesticidai, defoliantai)

- cheminiai karo agentai (sarin, zaman, bandos)

Iv. M - holinoblokatory (atropino grupės vaistai) a) nešioja

b) selektyvus (M-one - holinoblokatory)

Ištirsime įrankių grupę, susijusią su M-, H-cholinomimetikais. Tiesiogiai stimuliuojant M- ir H-cholinerginius receptorius (M-, H-cholinomimetikai) yra acetilcholinas ir jo analogai (karbakolinas). Acetilcholinas, cholinerginių sinapšų tarpininkas, yra cholino ir acto rūgšties esteris ir priklauso monoctertvertiniams amonio junginiams.

Jis praktiškai nenaudojamas kaip vaistas, nes jis labai greitai, greitai ir žaibiškai veikia labai greitai (minutes). Kai nurijus neveiksmingas, nes jis hidrolizuojasi. Acetilcholino chloridas naudojamas eksperimentinei fiziologijai ir farmakologijai.

Acetilcholinas turi tiesioginį stimuliacinį poveikį M- ir H-cholinerginiams receptoriams. Esant sisteminiam acetilcholino poveikiui (intraveninis vartojimas yra nepriimtinas, nes BP smarkiai sumažėja), vyrauja M-cholinomimetinis poveikis: bradikardija, kraujagyslių išsiplėtimas, padidėjęs bronchų raumenų, virškinimo trakto tonažas ir kontraktilinis aktyvumas. Šie poveikiai yra panašūs į tuos, kurie pastebėti atitinkamų cholinerginių (parazimpatinių) nervų stimuliacijos metu. Taip pat vyksta acetilcholino stimuliuojantis poveikis autonominio ganglio H-cholinerginiams receptoriams, tačiau jį užmaskuoja M-cholinomimetinis poveikis. Acetilchlinas stimuliuoja skeleto raumenų N-cholinerginius receptorius.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, ateityje dėmesys bus skiriamas anticholinesterazės agentams. Anticholinesterazės agentai (AChE) yra vaistai, kurie veikia, slopindami ir blokuodami acetilkolinesterazę. Fermento slopinimą lydi acetilcholino mediatoriaus kaupimasis sinapso regione, ty cholinerginių receptorių regione. Anticholinesterazės agentų įtakoje acetilcholino sunaikinimo greitis sulėtėja, o tai taip pat rodo ilgesnį N-cholinerginių receptorių poveikį MI. Taigi, šie vaistai veikia panašiai kaip M, H-cholinomimetikai, tačiau anticholinesterazės agentų poveikis yra tarpininkauja endogeninio (natūralaus) acetilcholino. Tai yra pagrindinis anticholinesterazės veikimo mechanizmas. Reikia pridurti, kad šios lėšos taip pat turi tiesioginį stimulinį poveikį M, H-cholinerginiams receptoriams.

Remiantis anticholinesterazės vaistų sąveika su acetilcholinesteraze, jie skirstomi į 2 grupes:

1) AChE reiškia grįžtamąjį veiksmą. Jų veikla trunka 2-10 valandų. Tai apima: fizostigminą, prozeriną, galantaminą ir kt.

2) AChE reiškia negrįžtamą veiksmo tipą. Šie vaistai labai stipriai siejasi su acetilcholinesteraze daugelį dienų, net mėnesių. Tačiau palaipsniui po maždaug 2 savaičių fermento aktyvumas gali būti atstatytas. Šie produktai yra: Armin, fosfolis ir kiti anticholinesterazės agentai iš organofosforo junginių grupės (insekticidai, fungicidai, herbicidai, BOV).

Grįžtamai veikiančių AChE agentų grupės etaloninės priemonės yra PHYSTOUGHMIN (jis buvo naudojamas kaip ginklas ir kaip teisingumo priemonė ilgą laiką, nes manoma, kad tik nuodėmėje miršta tik tikrai kaltas asmuo), kuris yra natūralus kalabinių pupelių alkaloidas, t. Afrikos laipiojimo medis Physotigma venenosum. Mūsų šalyje PROZERIN yra dažniau vartojamas (0, 015 tabletės, 1 ml ampulės, 0, 05%; akių praktikoje - 0, 5%; Proserinum), kurios, kaip ir kitos šios grupės priemonės (galantaminas, oksazilas, edrofoniumas ir tt)..), sintetinis junginys. Cheminė proserino struktūra yra supaprastintas fizostigmino analogas, turintis kvaternerio amonio grupę. Tai skiriasi nuo fizostigmino. Kalbant apie visų išvardytų vaistų veikimo vienašališkumą, jie turės beveik bendrą poveikį.

Didelis praktinis susidomėjimas yra natūralių ir sintetinių AChE medžiagų poveikis tam tikroms funkcijoms:

2) virškinimo trakto tonas ir judrumas;

3) neuromuskulinė transmisija;

4) šlapimo pūslė;

Pirmiausia, išnagrinėkime prozerino poveikį, susijusį su jo poveikiu M-cholinerginiams receptoriams. Anticholinerginiai vaistai, ypač prozerinas, veikia akis taip:

a) sukelia mokinio susilpnėjimą (miosis - nuo graikų - myosis - uždarymo), kuris yra susijęs su Iris (m sphincter puerillae) apskrito raumens M-cholinerginių receptorių stimuliavimu ir šio raumens susitraukimu;

b) sumažina akispūdį, kuris yra miozės rezultatas. Tuo pačiu metu raumeningumas tampa plonesnis, akies priekinės kameros kampai didesniu mastu atskleidžiami, todėl pagerėja intraokulinio skysčio nutekėjimas (reabsorbcija) per Fontan erdves ir Schlemmo kanalas.

c) prozerin, kaip ir visi AChE, sukelia apgyvendinimo (prietaisų) spazmą. Šiuo atveju priemonės netiesiogiai stimuliuoja ciliulinio raumens M-cholinerginius receptorius (m. Ciliaris), turinčius tik cholinerginį inervaciją. Šio raumenų susitraukimas atpalaiduoja Zinna raiščius ir atitinkamai padidina lęšio kreivumą. Objektyvas tampa išgaubtas, o akis yra priartėjęs prie artimo regėjimo taško (vargu ar galima matyti į atstumą). Remiantis tuo, kas išdėstyta pirmiau, paaiškėja, kodėl prozerinas kartais naudojamas oftalmologinėje praktikoje. Šiuo atžvilgiu prozerinas yra su atviro kampo glaukoma (0,5% tirpalas, 1-2 lašai 1-4 kartus per dieną).

Prozerin turi stimuliuojančią įtaką virškinimo trakto tamsai ir motoriniam aktyvumui (peristaltikai), tokiu būdu pagerinant turinio skatinimą, stiprinant bronchų tonusą (sukelia bronchų spazmą), taip pat šlapimtakių tonusą ir kontraktinį aktyvumą. Trumpai tariant, AChE, ypač prozerin, pagerina visų lygiųjų raumenų organų tonusą. Be to, prozerin padidina išorinių sekrecinių liaukų (seilių, bronchų, žarnyno, prakaito) sekrecinį aktyvumą dėl acetilcholino.

CARDIOVASCULAR SISTEMA. Prozerin paprastai sumažina širdies susitraukimų dažnį ir turi tendenciją mažinti kraujospūdį.

Prozerino vartojimas klinikinėje praktikoje yra susijęs su išvardytais farmakologiniais poveikiais. Dėl savo tonizuojančio poveikio žarnyno ir šlapimo pūslės tamsai ir kontraktiniam aktyvumui, vaistas naudojamas žarnyno ir šlapimo pūslės pooperacinei atonijai pašalinti. Jie yra tablečių arba injekcijų po oda forma.

PROZERINIS POVEIKIS (AChE) POVEIKIS H-CHOLINOROCEPTORIAMS (panašus į NICOTIN poveikį). Nozino tipo prozerino poveikis pasireiškia reljefu:

1) neuromuskulinė transmisija

2) sužadinimo perdavimas vegetatyviniuose gangliuose, todėl prozerinas sukelia reikšmingą skeleto raumenų susitraukimo jėgos padidėjimą ir dėl to yra skirtas naudoti pacientams, sergantiems myasthenia. Miasthenia gravis yra neuromuskulinė liga, turinti du būdingus, lygiagrečius procesus:

a) raumenų audinio pažeidimas pagal polimiozito tipą (autoimuniniai sutrikimai);

b) sinaptinio laidumo pralaimėjimas, sinaptinis blokas (acetilcholino sintezė yra mažesnė, jos išsiskyrimo sunkumas, nepakankamas receptorių jautrumas). Klinika: raumenų silpnumas ir stiprus nuovargis. Be to, vaistas yra naudojamas neurologinėje praktikoje dėl paralyžiaus, parezės, atsiradusios po mechaninių sužalojimų, patyrus poliomielito (liekamojo poveikio), encefalito, regos neurito ir neurito. Atsižvelgiant į tai, kad prozerinas palengvina susijaudinimo pernešimą vegetatyviniuose gangliuose, jis nurodomas apsinuodijimo ganglioblokeriais atvejais. Be to, prozerinas yra veiksmingas anti-depolarizuojančio poveikio raumenų relaksantų (raumenų silpnumas, kvėpavimo slopinimas) perdozavimui (IV iki 10-12 ml 0,05% p-ra), pavyzdžiui, d-tubokurarinas. Kartais prozerinas skiriamas darbo veiklos silpnumui (anksčiau dažniau, dabar tai labai retai). Kaip matote, vaistas turi platų veiklos spektrą, todėl yra šalutinių reakcijų.

Šalutinis poveikis: vienkartinės prozerino dozės poveikis pasireiškia po 10 minučių ir trunka iki 3-4 valandų. Perdozavus arba padidėjusio jautrumo atveju gali pasireikšti tokios nepageidaujamos reakcijos, kaip žarnyno tono padidėjimas (iki viduriavimo), bradikardija, bronchų spazmas (ypač tiems, kurie yra linkę tai daryti).

Narkotikų pasirinkimas AChE fondai priklauso nuo jų veiklos, gebėjimo prasiskverbti į audinių barjerus, veikimo trukmę, dirginančias savybes, toksiškumą. Gliukomos, prozerino, fizostigmino, fosforo atveju. Reikia pabrėžti, kad galantaminas šiam tikslui nenaudojamas, nes jis dirgina ir sukelia junginės patinimą. Galantaminas, kaukazietiško sniego dugno alkaloidas, turi praktiškai tokias pačias indikacijas kaip proserinas. Atsižvelgiant į tai, kad jis geriau įsiskverbia per BBB (tretinis aminas, o ne ketvirtinis, kaip ir prozerinas), jis labiau nurodomas gydant liekamąjį poveikį po poliomielito.

Resorptyviems veiksmams paskirti (ty po absorbcijos) piridostigminą ir oksazilą, kurio poveikis yra ilgesnis už proseriną. Kontraindikacijos: epilepsija, hiperkinezė, bronchinė astma, krūtinės angina, aterosklerozė, sutrikusi rijimo ir kvėpavimo funkcija.

ANTROS GRUPĖS ACHE ĮRANKIAI - AChE reiškia "negrįžtamą" veiksmo tipą. Čia iš esmės vienas vaistas, organofosforo junginys - organinis fosforo rūgšties esteris - FOSFACOL. Fosakolumas - buteliukai po 10 ml 0, 013% ir 0, 02% tirpalų. Didžiausias toksiškumas yra būdingas vaistui, todėl jo fiziologinėje praktikoje jis naudojamas tik vietoje. Todėl naudojimo instrukcijos:

1) ūminė ir lėtinė glaukoma;

2) ragenos perforacijos atveju; objektyvo praradimas (dirbtinis lęšis, reikia ilgos miozės). Farmakologinis poveikis yra toks pat, kaip prozerino atžvilgiu akies atžvilgiu. Reikia pasakyti, kad oftalmologijoje prozerino ir fosfolio tirpalai yra retai naudojami.

Antrasis vaistas, Arminum (Arminum), yra etilfosfono rūgšties esteris, FOS priklauso stiprių grupių grupei, o kiti FOS, taip pat aktyvūs vaistai yra labai svarbūs gydytojui. Jis turi didelį toksiškumą (cent-ins insekticidų, fungicidų, herbicidų, taip pat žymiai racionalių ir periferinių cholinerginių sistemų hiperaktyvinimas). Apsinuodijimų su šiomis medžiagomis skaičius baigėsi mažose. Koncentracijos naudojamos kaip fosforo junginių organinių junginių vietinis miotinis ir antiglikukozinis farmakologinis poveikis. Jis gaminamas akių lašų pavidalu (0, 01% 1–2 tirpalo yra užfiksuotas endogeninio (savo) acetilcholino kaupimu 2-3 kartus per dieną). nuolatinės acetilcholinesterazės slopinimo pasekmės. Ūmus kitas FOS, pvz., Insekticidai, fungicidai, herbicidai, yra labai svarbūs gydytojui, nes apsinuodijimų su šiomis medžiagomis skaičius labai padidėjo.

Organinių fosforo junginių farmakologinis poveikis priklauso nuo endogeninio (viso) acetilcholino kaupimosi audiniuose dėl nuolatinio acetilcholinesterazės slopinimo. Ūmus FOS apsinuodijimas reikalauja skubios pagalbos.

FOSKOPINIŲ IR ACHE POZICIJŲ ŽENKLAI SU BENDROSIOS MEDŽIAGOS FOS apsinuodijimai turi labai būdingą klinikinį vaizdą. Paciento būklė paprastai yra sunki. Atkreipiamas dėmesys į muskarino ir nikotino tipo poveikį. Visų pirma, pacientas randamas:

1) mokinio spazmas (miozė);

2) stiprus virškinimo trakto spazmas (tenesmus, pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, pykinimas);

3) sunkus bronchų spazmas, uždusimas;

4) visų liaukų hipersekrecija (drooling, plaučių edema - gurgavimas, švokštimas, įtempimas krūtinėje, dusulys);

5) oda yra šlapi, šalta, lipni.

Visi šie poveikiai yra susiję su M-cholinerginių receptorių sužadinimu (raumenų poveikiu) ir atitinka kliniką apsinuodijimo grybais (amanitu), kuriuose yra muskarino.

Nikotino poveikis pasireiškia traukuliais, raumenų skaidulų nykimu, atskirų raumenų grupių susitraukimais, bendru silpnumu ir paralyžiumi dėl depolarizacijos. Iš širdies pusės galima pastebėti tiek tachikardiją, tiek (dažniau) bradikardiją.

Pagrindinis FOS apsinuodijimo poveikis pasireiškia galvos svaigimu, susijaudinimu, sumišimu, hipotenzija, kvėpavimo slopinimu, koma. Mirtis paprastai atsiranda dėl nepakankamos kvėpavimo funkcijos.

Ką daryti Kokių priemonių ir kokia seka? Vadovaujantis PSO rekomendacijomis, „gydymas turi būti pradėtas nedelsiant“. Tuo pat metu pagalbos priemonės turi būti išsamios ir išsamios.

Visų pirma, FOS turėtų būti pašalintas iš vartojimo vietos. Odos ir gleivių FOS reikia nuplauti 3-5% natrio hidrokarbonato tirpalu arba tiesiog su muilu ir vandeniu. Esant apsvaigimui dėl medžiagų nurijimo, būtina skrandžio plovimas, absorbuojančių ir vidurių užkietėjimo agentų paskyrimas, dideli sifono klizmai. Ši veikla vykdoma pakartotinai. Jei FOS patenka į kraują, paspartinkite jo išsiskyrimą su šlapimu (priverstinė diurezė). Efektyvus hemosorbcijos, hemodializės ir peritoninės dializės naudojimas.

Svarbiausias ūminio apsinuodijimo gydymo FOS komponentas yra gydymas vaistais. Jei apsinuodijimo FOS metu M-cholinerginiai receptoriai yra overexcited, tada antagonistų, M-holinoblokatorovo, naudojimas yra logiškas. Visų pirma, ATROPIN reikia skirti didelėmis dozėmis (iš viso 10-20-30 ml). Atropino dozės didėja priklausomai nuo intoksikacijos laipsnio. Jie stebi kvėpavimo takus ir, jei reikia, atlieka intubaciją ir dirbtinį kvėpavimą. Papildomos atropino vartojimo gairės yra kvėpavimo būklė, traukulių reakcija, kraujospūdis, pulso dažnis, seilėtekis (seilėtekis). Atropino vartojimas kelis šimtus miligramų per parą yra aprašytas literatūroje. Tuo pačiu metu pulso dažnis neturėtų viršyti 120 smūgių per 1 minutę.

Be to, esant apsinuodijimui FOS, būtina naudoti specifinius priešnuodžius - acetilcholinesterazės reaktorius. Pastarasis apima daugybę junginių, turinčių OXYM grupę (-NOH): dipiroksimą - ketvirtinį aminą, taip pat ir izonitrosiną - tretinį aminą; (amp., 15% - 1 ml). Reakcija vyksta pagal schemą: AChE - P = NOH. Dipiroksimas sąveikauja su FOS likučiais, susijusiais su acetilcholinesteraze, atleidžiant fermentą. Fosforo atomas AChE junginiuose yra tvirtai sujungtas, bet ryšys P = NOH, ty fosforas su oksiimo grupe, yra dar patvaresnis. Tokiu būdu fermentas išsiskiria ir atkuria jo fiziologinį aktyvumą. Tačiau reaktyvatoriaus-cholinoesterazės poveikis nepakankamai greitai išsivysto, todėl labiausiai tinkamas yra reagentų, kurių reaktyvai yra naudojami kartu su M-holinoblokeriais, naudojimas. Dipiroksinas skiriamas parenteraliai (1–3 ml s / c ir tik ypač sunkiais IV atvejais).

M-cholinomimetikai turi tiesioginį stimuliacinį poveikį Mholinopeceptorijai. Tokių medžiagų standartas yra alkaloidinis muskarinas, kuris turi selektyvų poveikį M-cholinerginiams receptoriams. Musarinas nėra vaistas, bet nuodus, esančius amanita muscaria, gali sukelti ūminis apsinuodijimas.

Muskarinino apsinuodijimas suteikia tokį patį klinikinį vaizdą ir farmakologinį poveikį kaip AKF. Vienas skirtumas - čia poveikis M-receptoriams yra tiesioginis. Pabrėžiami tokie patys pagrindiniai simptomai: viduriavimas, dusulys, pilvo skausmas, seilėtekis, mokinio susiaurėjimas (sumažėja mokinio miozė, mažėja raumenų raumenys), sumažėja akispūdis, pastebimas nakties spazmas, sumišimas, traukuliai, koma.

Iš M-cholinomimetikų medicinos praktikoje plačiausiai naudojami: Pilocarpini hidrochlorido (Pilocarpini hydrochloridum) milteliai; akių lašai 1-2% tirpalo buteliukuose po 5 ir 10 ml, oftalmologinis tepalas - 1% ir 2%, akių plėvelės, kuriose yra 2, 7 mg pilokarpino), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 ir 2 ml 0, 2% p-ra; 3% ir 5% akių tepalo.

Pilokarpinas yra alkaloidas iš krūmo Pilocarpus microphyllus (Pietų Amerika). Šiuo metu gaunama sintetiniu būdu. Jis turi tiesioginį M-cholinomimetinį poveikį.

Skatindami cholinerginį inervaciją gaunančius efektorinius organus, M-cholinomimetikai sukelia panašų poveikį, kaip ir stebint autonominių kolinerginių nervų stimuliacijai. Ypač labai padidėjo pilokarpino sekrecija liaukose. Tačiau pilokarpinas, kuris yra labai stiprus ir toksiškas vaistas, naudojamas tik akių praktikoje glaukomai. Be to, pilokarpinas naudojamas tinklainės trombozei. Naudoti vietiškai, akių lašų (1-2% tirpalo) ir akių tepalo (1 ir 2%) ir akių plėvelių pavidalu. Jis susiaurina mokinį (nuo 3 iki 24 valandų) ir sumažina akispūdį. Be to, atsiranda būsto spazmas. Pagrindinis skirtumas tarp AChE priemonių yra tas, kad pilokarpinas turi tiesioginį poveikį akių raumenų M-cholinerginiams receptoriams ir tarpininkauja AChE.

ACECLIDIN (Aceclidinum) yra sintetinis tiesioginio veikimo M-cholinomimetikas. Mažiau toksiška. Prašyti vietos ir rezorbuojančių veiksmų, kurie naudojami kaip akių praktika ir bendras poveikis. Aceclidinas skiriamas glaukomai (šiek tiek erzinančiai junginę), taip pat virškinimo trakto atomai (pooperaciniam laikotarpiui), šlapimo pūslei ir gimdai. Vartojant parenteraliai, gali pasireikšti šalutinis poveikis: viduriavimas, prakaitavimas, drooliavimas. Kontraindikacijos: astma, nėštumas, aterosklerozė.

Cholinerginės reakcijos

Cholinergines reakcijas įvairiose alerginėse, infekcinėse-alerginėse, uždegiminėse ir kitose ligose tyrinėjo daugelis mokslininkų. Literatūroje nerasta svarbių išsamų acetilcholino ir cholinesterazės tyrimą reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams.

100 pacientų, kuriuos stebėjo, buvo tirta cholinerginių procesų būklė. Acetilcholino kiekis kraujyje buvo nustatytas naudojant Fyuner ir Mintz biologinį metodą ant ezechizuoto nugaros raumenų, o cholinesterazės aktyvumas serume nustatytas Pravdom-Neminskaya cheminiu metodu.

Be to, po to, kai buvo paveiktas standartinis acetilcholino tirpalas, buvo atliktas kraujo inhibitorinio ar stimuliuojančio acetilcholino aktyvumo tyrimas. Jei atsirado papildomas raumenų susitraukimas, stimuliatoriai buvo kraujyje ir atvirkščiai.

Jų skaičius buvo apskaičiuotas kaip tiriamojo objekto redukcijos skirtumo procentas, veikiant standartiniam acetilcholino ir kraujo tirpalui. Nustatyti reikšmingi cholinerginių procesų pažeidimai - jų dekompensacijos būklė, kuri buvo išreikšta dideliu statistiškai reikšmingu acetilcholino kiekio padidėjimu ir cholinesterazės aktyvumo sumažėjimu, lyginant su norma.

Dekompensacijos būklė vaikams, kenčiantiems nuo sąnarių artrito, siejasi su gilesnėmis reumatoidinio artrito forma; jis buvo ryškesnis, kai jis buvo aktyvus, tačiau jis taip pat buvo išlaikytas žemu laipsniu ligos simptomų nusilpimo laikotarpiu.

"Infekcinis nespecifinis reumatoidinis artritas vaikams", t
A.A. Jakovlev

Lygiagrečiai atliekant biogeninių aminų ir pralaidumo intradermalinio fluorezės metodo tyrimus, atliktus 39 vaikų ligos dinamikoje, galima teigti, kad serotonino metabolizmo patologija ir audinių jautrumo histaminui padidėjimas yra ypač svarbūs kraujagyslių audinių pralaidumo pažeidimo mechanizme. Nustatyta koreliacinė sąsaja tarp histamino inhibitorių aktyvumo pokyčių, serotonino koncentracijos ir pralaidumo. Koreliacijos tarp pralaidumo, histamino aktyvumo...

Ypač įdomu buvo biologinio aktyvumo dinamika, veikiant įvairių tipų terapinei intervencijai. Buvo laikomi atskirai rodikliai pacientams, vartojantiems steroidinius hormonus. Iki išleidimo iš klinikos visi tiriami mediatoriai ir biogeniniai aminai liko tokie patys kaip ir įleidžiant, nepriklausomai nuo gydymo būdo. Tai rodo patologinių anomalijų stabilumą...

Pacientams, turintiems silpnesnį aukštesnio nervo aktyvumo tipą, buvo pastebėtas vangus, įtemptas liga. Panašūs duomenys gauti ir suaugusiems 3. E. Bykhovskis (1957). Vaikų, sergančių reumatoidiniu artritu, tyrimas, naudojant Krasnogorsky metodą, atskleidė (V. V. Lenina, 1955 m.) Sumažėjusį žievės neurodinamiką, sudėtingų refleksinių jungčių susidarymo sunkumą ir trapumą, fazinių būsenų dominavimą ir spartų difuzinio slopinimo pradžią.

Mūsų tyrimai rodo, kad reumatoidiniu artritu sergantiems vaikams vyrauja parazimpatinės savybės. Tiriant autonominės nervų sistemos būklę su klinikiniais tyrimais, dauguma jų, kaip jau buvo nurodyta, turėjo „simpatinį poveikį“. Autonominės nervų sistemos distonijos laipsnio ir individualių neurohumoralinio susijaudinimo veiksnių lyginimas parodė, kad distonijos reiškiniai buvo labiau kliniškai pastebimi, tuo aiškiau jis buvo...

Dažnas neurologinių simptomų lokalizavimas distalinėse galūnėse kai kurių tyrėjų nuomone, parodo pasienio simpatinio kamieno mazgų dalyvavimą (G. Ilyutovich, 1951; MG Astapenko, 1957). Mūsų ilgalaikių stebėjimų apie reumatoidinį artritą duomenys rodo, kad dažnas jų psichoemocinės sferos ir elgesio pažeidimas bei reikšmingi funkciniai nukrypimai nuo autonominės nervų sistemos...

3.2.3. Cholinergikai

Kaip jau minėjome, acetilcholinas yra vienas iš pagrindinių autonominės nervų sistemos tarpininkų. Jis dalyvauja perduodant impulsus iš vienos nervų ląstelės į kitą arba iš nervų ląstelių į kai kurių kitų organų, ypač skeleto raumenų, ląsteles. Su kiekvienu impulsu keli milijonai acetilcholino molekulių išsiskiria į liumeną (sinapse) tarp nervų galūnių arba tarp nervų galūnių ir organo ląstelės, kurios, prijungdamos prie jų receptorių, sukelia ląstelių sužadinimą. Šis sužadinimas visuomet pasireiškia tam tikros ląstelės metabolizmo ir funkcijų pokyčiais. Nervų ląstelė perduoda impulsą, raumenys - susitraukimas, liaukos - išskiria paslaptį ir pan.

Medžiagos, kurios imituoja acetilcholino poveikį, stimuliuojančias cholinerginius receptorius, yra panašios. Šios medžiagos vadinamos cholinerginėmis arba cholinomimetinėmis. Taigi, pilokarpinas, izoliuotas nuo augalų pilocarpus lapų, yra ne blogesnis nei acetilcholinas sumažina akies raumenis ir pagerina intraokulinio skysčio nutekėjimą. Vaistai, kurių veiklioji medžiaga yra pilokarpinas, yra naudojami padidėjusiam akispūdžiui, įskaitant glaukomą, gydyti.

Kadangi acetilcholiui būdingi įvairūs taikymo ir daugiakrypčiai poveikiai, cholinerginių vaistų poveikio cholinerginiams receptoriams selektyvumas yra labai svarbus. Kaip jau žinote, yra dviejų pagrindinių cholinerginių receptorių tipų - muskarino, m-cholinerginio ir nikotino arba n-holinoreteptikos. m-cholinerginiai receptoriai yra lokalizuoti daugiausia centrinės nervų sistemos, širdies, liaukų ir endotelio ląstelėse bei n-cholinerginiuose receptoriuose - neuromuskulinėse sąnariuose ir gangliuose. Todėl cholinerginių receptorių stimuliatorių farmakologinį poveikį lemia jų selektyvumas, leidžiantis pasiekti pageidaujamą poveikį be šalutinio poveikio ar labai mažo neigiamo poveikio.

Acetilcholino gyvavimo laikas yra keliasdešimt sekundžių, nes greitai jį išskiria specialus fermentas acetilcholinesterazė. Įsivaizduokite, koks galingas šis fermentas, kad sunaikintų neurotransmiterį tokiu nereikšmingu laiku!

Įsivaizduokite, kad kažkas kišasi į acetilcholinesterazę, kad dėl kokios nors priežasties ji negali atlikti savo darbo. Esant tokioms sąlygoms, kaupiasi acetilcholinas ir padidės jo poveikis organams ir audiniams. Anticholinesterazės agentai, acetilcholinesterazės inhibitoriai trukdo tai daryti. Jie taip pat vadinami „netiesioginiais“ cholinomimetikais, nes jie pati nesidaro sąveikos su cholinerginiais receptoriais, bet trukdo acetilcholino skilimui. Viena iš šių medžiagų yra Afrikos augalų fizostigmos pupelių sultyse, kurias vietiniai gyventojai vadina „ezere“. Mokslininkai, izoliuoti šią medžiagą, pavadino jį fizostigminu, tačiau ironiškai, netgi dar viena mokslininkų grupė taip pat išskyrė veikliąją medžiagą iš esere ir pavadino jį ezerin. Taigi šie du pavadinimai egzistuoja lygiagrečiai. Vėliau buvo gauti keli fizostigmino ezerino sintetiniai homostatoriai: neostigminas, prozerinas (lotyniškai pro - „už“, „vietoj“), piridostigmino bromidas ir kt. Pradžioje acetilcholinesterazės inhibitoriai buvo naudojami kaip priešnuodžiai raumenų relaksantų perdozavimui arba jų veikimo mažinimui. Tačiau jie turi kitų taikomųjų programų, įskaitant stiprų raumenų silpnumą (myasthenia), glaukomą, virškinimo trakto ir šlapimo takų atoniją (tono trūkumą), atropino perdozavimą ir pan.

Toliau pateikiami atskiri šios grupės preparatai, daugiau apie juos galite sužinoti apsilankę svetainėje www.rlsnet.ru.

Amiridin 20 mg (amiridino) anticholinesterazė, stimuliuojanti neuro-raumenų perdavimo lentelę. Olainfarm (Latvija)

Kalimin 60 N (piridostigmino bromido) anticholinesterazės lentelė. Pliva (Kroatija), gamyba: AWD.pharma (Vokietija)

Kalimin Forte (piridostigmino bromidas) anticholinesterazės tirpalas d / in. Pliva (Kroatija), gamyba: AWD.pharma (Vokietija)

Nikoretas (nikotinas) n-cholinomimetic rubber.zhev.; rr d / ingal. Pharmacia (JAV)

Oftan Pilokarpinas (pilokarpinas) antukukoma, m-cholinomimetiniai akių lašai. Santen (Suomija)

Proxokarpinas (pilokarpinas + proxodololis) adrenolitiniai, cholinomimetiniai akių lašai. Maskvos endokrininė gamykla (Rusija)

Ubretid (distigmina bromidas) mn-cholinomimetinis netiesioginis rr d / in. skirtuką. Nycomed (Norvegija)

Anticholinerginiai šalutiniai poveikiai

Cholinolitiniai (anticholinerginiai) šalutiniai poveikiai yra šalutiniai poveikiai, būdingi vaistams, turintiems antikolinerginį (anticholinerginį) aktyvumą, ty gebėjimą trukdyti neurotransmiterio acetilcholino ir cholinerginių receptorių sąveikai. Šie šalutiniai poveikiai būdingi anticholinerginiams vaistams ir kai kuriems kitiems vaistams, turintiems savybių sąveikauti ne tik su cholinerginiais receptoriais, bet ir (visų pirma) su kitų tipų receptoriais: pavyzdžiui, kai kuriais neuroleptikais ir antidepresantais.

Cholinolitiniai šalutiniai poveikiai yra sunku šlapintis (šlapimo pūslės atonija), vidurių užkietėjimas (žarnyno atonija), burnos džiūvimas, neryškus matymas (sutrikęs akių patekimas), dvigubas regėjimas, sumažėjęs prakaitavimas, tachikardija, stemplės achalasija, žarnyno judrumo achazija, žarnyno judrumo slopinimas, sutrikimai žarnyne. 1] ir erekcijos disfunkcija (vyrams), anorgazija (moterims) [2], rijimo akto pažeidimas, mydiazė [3], „sausas“ konjunktyvitas [4], padidėjęs akispūdis (rizika susirgti ūminiais kampo uždarymo glaukomos priepuoliais) [5], galvos svaigimas [6]. Centrinis antikolinerginis poveikis pasireiškia sumažėjusiu dėmesiu, atmintimi, bendru centrinės nervų sistemos slopinimu. Galimas mieguistumas, sumišimas, delirio raida [7], antikolinerginio sindromo atsiradimas [8].

Siekiant išvengti sunkių šalutinių reiškinių, vartoti vaistus, turinčius ryškių anticholinerginių efektų, vartojant glaukomą (dėl padidėjusio akispūdžio padidėjimo) ir prostatitą (dėl galimo šlapimo susilaikymo padidėjimo) [1], taip pat pacientams, priklausantiems deliriumo rizikos grupei (tai rizikos grupes sudaro vyresnio amžiaus pacientai, pacientai, kuriems yra kraujagyslių patologija ir organiniai CNS pažeidimai [3].

Retais atvejais, priėmus lėšas, turinčias anticholinerginį aktyvumą, gali išsivystyti išmatos, žarnyno obstrukcija ir šlapimo pūslės funkcinė obstrukcija [7]. Nepripažintas žarnyno obstrukcija gali sukelti mirtį [7] [9]. Dėl termoreguliacijos sutrikimų, kuriuos sukelia antikolinerginiai vaistai, karštu oru galimas šilumos smūgis [7].

Taip pat siūloma, kad blokada M1-cholinerginiai receptoriai, dėl kai kurių netipinių antipsichotikų vartojimo, gali sukelti dislipidemijos vystymąsi, o dėl to - diabetą ir aterosklerozę [10].

Nutraukus kai kuriuos antikolinerginio aktyvumo fondus, galimas abstinencijos sindromas (vadinamasis cholinerginis „atsitraukimo“ sindromas), pasireiškiantis gripo tipo simptomais, nemiga, jauduliu, sumišimu [11], nerimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ekstrapiramidiniai sutrikimai [12].

Narkologinėje praktikoje dažnai randamas piktnaudžiavimas anticholinerginiais vaistais, pvz., Yra ciklodekalinio narkomanijos [13] sąvoka, atsirandanti dėl piktnaudžiavimo psichiatrinėje praktikoje naudojamo ciklodolio - neuroleptikų šalutinio poveikio korekcija. Cholinolizikai gali sukelti euforiją [14], psichotomimetinius ir haliucinogeninius poveikius [13]; Ciklodolio euforija atsiranda po to, kai išgėrė daug kartų didesnę dozę [15], tačiau kai kuriais atvejais ji gali pasireikšti net su šio vaisto doze [14]. Perdozavus asmenims, piktnaudžiaujantiems ciklodoliu, atsiranda intoksikacijos psichozė, pasireiškianti haliucinacijomis, dezorientacija, agitacija [16]. Po 10-15 kartų vartojant 1,5-2 mėnesius ciklodolio dozes, kurios sukelia narkotinį poveikį, pastebimas išsivystęs troškimas vartoti vaistą, tolerancija pradeda augti; ilgai vartojant, atsiranda pažinimo sutrikimai, neurologiniai sutrikimai, bendras silpnumas, disforija ir pan. [14].

Ganaton

„Ganaton“ instrukcija

Vaistas skatina CTA gyvybingumą ir judrumą. Labai greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Restoranai neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui. Susiejimas su baltymais yra 96%, o α1-rūgštinis glikoproteinas yra mažesnis nei 15% viso jungimosi procentinio kiekio. Su dideliu aktyvumu jis pasiskirsto audiniuose. Inkstuose ir plonojoje žarnoje, taip pat kepenyse, skrandyje ir antinksčių liaukose, vaistas randamas didelėje koncentracijoje. Per BBB įsiskverbia į minimalų kiekį. Jis gali prasiskverbti į motinos pieną.

Vaistas paprastai išsiskiria su šlapimu.

Itoprido hidrochlorido dėka padidėja virškinamojo trakto varomoji judrumas, o acetilcholinas išsiskiria ir visiškai sunaikinamas. Be viso itoprido, hidrochloridas turi specifinį poveikį virškinimo trakto viršutinei daliai, pagreitėja per skrandį, o ištuštinimo procesas yra geresnis. Taip pat yra vaisto antiemetinis poveikis, nes itopridas slopina gag refleksą, kuris sukelia apomorfiną. Pagrindinė vaisto itoprido hidrochlorido medžiaga neturi jokio poveikio gastrino koncentracijai serume.

Ganaton, sudėtis

Vaisto sudėtis apima pagrindinę medžiagą itoprido hidrochloridą, taip pat tokius pagalbinius elementus kaip laktozė ir kukurūzų krakmolas, karmeliozė, bevandenė silicio rūgštis, magnio stearatas, hipromeliozė ir makrogolis, titano dioksidas ir karnaubos vaškas.

Ganaton yra padengtų tablečių forma.

Ganaton: naudojimo indikacijos

Ganaton vartojimas pašalina simptomus, atsiradusius dėl ne opacinės dispepsijos, pvz., Pilvo išsiplėtimo, pilvo pilvo prisotinimo, skausmo ir diskomforto iš viršutinės pilvo dalies. Jis taip pat veiksmingas gydant anoreksiją ir rėmenį, norą vemti ir pykinti.

Ganatono dozė

Vaistą tablečių forma, skirta suaugusiems viduje. Prieš valgį paimkite 1 tabletę 3 kartus per dieną. Tą dieną negalima vartoti daugiau kaip trijų tablečių. Vaisto dozę galima koreguoti dėl paciento amžiaus.

Ganaton, kontraindikacijos

Vaistas neskiriamas padidėjusiam jautrumui pagrindinei jo sudedamajai daliai ir kitiems pagalbiniams elementams, taip pat, jei pacientas patiria kraujavimą iš virškinimo trakto, mechaninį obstrukciją ar skrandžio ir žarnyno trakto perforaciją. Negalite naudoti šio gydymo nėščioms moterims žindymo laikotarpiu, taip pat vaikams iki 16 metų.

Atsargiai ir stebint vaistą, pacientai, kuriems cholinerginės nepageidaujamos reakcijos gali tik pabloginti pagrindinės ligos eigą.

Ganaton, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Žindymo laikotarpiu ir nėščioms moterims negalima skirti vaistų.

Ganaton šalutinis poveikis

Šalutiniai poveikiai, vartojant vaistą, gali pasireikšti nuo kraujo, endokrininės sistemos, centrinės nervų sistemos, virškinimo trakto, alerginių reakcijų ir laboratorinių parametrų pokyčių. Simptomai atsiranda po odos hiperemijos ir niežėjimo, bėrimų, anafilaksijos ir leukopenijos, trombocitopenijos, ginekomastijos ir padidėjusio prolaktino kiekio. Kartais pasireiškia viduriavimas ir vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, pykinimas, stiprus seilėtekis, gelta, padidėjęs AST ir ALT aktyvumas, gammaglutamiltransferazė ir šarminė fosfatazė, taip pat bilirubino kiekis.

Ganaton, sąveika su kitais vaistais

Sąveika yra metabolinė, beveik neįmanoma, nes pagrindinė vaisto itoprido sudedamoji dalis gali būti metabolizuojama priklausomai nuo monooksigenazės, priklausomai nuo flavino, o ne veikiant citochromo P450 sistemos izofermentams. Be to, jei kartu su vaistais vartojate varfariną, diazepamą, diklofenaką natrio tiklopidino hidrochloridą, nifedipiną ir nikvadipino hidrochloridą, tada nebus jokių pokyčių.

Kadangi itopridas gali sustiprinti skrandžio judrumą, jis gali turėti įtakos kitų naudojamų vaistų absorbcijai. Atsargiai reikia vartoti vaistus, turinčius mažą terapinį indeksą, ir vaistus, kurie lėtai išskiria veikliąsias medžiagas ar enterinę dangą.

Vaistai, vartojami cimetidino, ranitidino, teprenono ir cetraxino pavidalu, neturi jokio poveikio pirminiam vaisto itoprido komponento poveikiui. Kartu naudojant anticholitikus ir „Ganaton“ gali susilpnėti antrasis poveikis

Ganatono analogai

Vaistas turi struktūrinius analogus, esančius pagrindiniame aktyviame ingrediente, pvz., „Itomed“. Taip pat analogai jų veikloje, tokie kaip Aviamarin, Betaver, Bonin, Haloperidol, Zofran, Kinedril, Latran, Lemod, Metovit, Motilum, Novoban, Odeston, Omeprazole, Papaverin, Reglan, Senorm, Trimedat, Ceruglan, Zinnaron, Emetron, Emendron, Emetron, Emendron, Reglan, Senorm, Trimedat, Ceruglan, Emetron, Emetron, Emendron, Emendron,

„Ganaton“ kaina

Narkotikų kaina priklauso nuo gamybos formos, gamintojo šalies ir regiono, kuriame jis parduodamas, todėl tikroji kaina turi būti nurodyta vietinėse vaistinėse. Apytikslė narkotikų Ganaton kaina nuo 175,8 rublių. iki 855,74 rublių.

„Ganaton“ apžvalgos

Mano vyras neseniai pradėjo nerimauti dėl nuolatinio pilvo skausmo. Simptomai visą laiką pasikeitė, tada jis grįžo namo iš darbo ir, suvalgęs gabalėlį, manė, kad jis nieko nenorėjo, valgyti, tada staiga stiprus ir pjovimo skausmas pasirodė jo skrandyje, jo skrandis buvo patinęs. Iš pradžių aš maniau, kad šią sąlygą negali sukelti mano vyro mityba, nes jis dažnai valgė sausą maistą pietų metu, todėl pradėjau jam suteikti sveikesnį maistą ir maniau, kad jo būklė laikui bėgant normalizavosi. Bet kai po normalios mitybos savaitės pilvo skausmas nesitraukia, bet tik sustiprėjo ir mano vyras praktiškai nustojo valgyti, ir jis praktiškai lydėjo diskomforto pilvo srityje, visur buvo pastovus rėmuo, ir aš pradėjau nerimauti ir pasiūliau pasitarti su gydytoju, norėdamas gauti daugiau profesionalios pagalbos. Gydytojas atidžiai išnagrinėjo vyrą ir paskyrė gydymą Ganaton. Jis paėmė tabletes maždaug savaitę, bet po pirmųjų trijų dienų ligos simptomai pradėjo nykti, o po savaitės jie visiškai išnyko ir nebesimena. Galiu tvirtai pasakyti, kad vaistas yra labai veiksmingas gydant pilvo skausmą ir rėmenį.

Cholinerginės sistemos funkcijos centrinėje nervų sistemoje;

Cholinerginė smegenų sistema yra susijusi su tokiomis funkcijomis kaip:

Ø atmintis (smegenų žievė, hipokampas),

Ø sudėtingų motorinių reakcijų reguliavimas, ypač judesių, motorinių stereotipų ir kt. (baziniai ganglijos),

Ø pabudimo ir dėmesio lygio reguliavimas (galvos smegenų stiebo tinklinis formavimasis, priešakinės cholinerginės struktūros).

Cholinerginės transmisijos nugalėjimas periferinėje nervų sistemoje, ypač neuromuskulinės sinapsės, yra susijęs su raumenų nuovargio ar silpnumo simptomais. Manoma, kad šios ligos pagrindas yra autoimuninis procesas: organizmas gamina autoantikūnus, blokuojančius cholinerginių receptorių funkciją.

Pažadinimo reguliavimas. Retikuliniame galvos smegenų formavime M-cholinerginiai receptoriai užtikrina didėjančių aktyvuojančių efektų perkėlimą į viršutines smegenų struktūras, sukeldamas EEG aktyvacijos reakciją. Didėjančios aktyvuojančiosios tinklinės struktūros skaidulos sukelia žievės aktyvaciją, nervuodamos nespecifines talamines branduolius, taip pat cholinerginius branduolius. Acetilcholinas vaidina svarbų vaidmenį formuojant paradoksinę miego fazę, nes prieš tai prasideda sprogstamieji cholinerginiai neuronai, išpurškę ponsų (tegmental branduolys).

Manoma, kad acetilcholinas turi tik foną stimuliuojančią įtaką žievės funkcijoms. Kaip rodo eksperimentai, ji negali tiesiogiai stimuluoti piramidinių ląstelių išleidimo, bet tik padidina jų jautrumą kitiems eksitaciniams įėjimams, aktyvuodama muskarino receptorius.

Cholinerginiai retikuliniai kamieno branduoliai turi projekcijas į ventralinio tegmentalinio regiono dopaminerginius neuronus, kurie aktyvuoja H-cholinerginius receptorius, todėl padidėja dopaminerginė transmisija. H-cholinerginių receptorių sužadinimas, dėl kurio padidėja šių neuronų aktyvumas, yra priklausomybės ir psichinės priklausomybės nuo nikotino pagrindas rūkymo metu.

Motorinės veiklos reguliavimas. J. Eccles nugaros smegenų konstrukcijose N-cholinerginiai receptoriai buvo surasti sinapse, susidarančiose tarp nugaros smegenų ir slopinamųjų interneuronų (Renshaw ląstelių) a-motoneurono ašių, suteikiantį pasikartojančio slopinimo mechanizmą. Šių receptorių aktyvavimas nedidelėmis nikotino N-cholinomimetikos dozėmis sukėlė varlės nugaros smegenų motorinių neuronų slopinimą, kurį lydėjo kataleptinė būsena su galūnėmis, ištrauktomis į kūną („maldos laikysena“).

Chinerginė striatumo sistema yra susijusi su dopaminerginiu. Acetilcholinas slopina dopamino ir dopamino išsiskyrimą, priešingai, acetilcholiną. Daugialypis acetilcholino ir dopamino poveikis striatumo neuronams paaiškina Parkinsono ligos gydymo veiksmingumą, vartojant muskarino antagonistus, o muskarino receptorių agonistai gyvūnams sukelia drebulį.

Pažinimo procesų reguliavimas. CNS acetilcholinas dalyvauja procesuose, susijusiuose su mokymusi ir atmintimi. Septo-hipokampo regiono cholinerginių struktūrų pralaimėjimas, cholinerginių antagonistų injekcija į šias struktūras sukelia atminties disfunkciją ir erdvinę atmintį. Cholinerginių agonistų švirkštimas šiuose regionuose teigiamai veikia mokymąsi ir atmintį.

Pažintinių procesų reguliavimas susijęs su tiek muskarino, tiek nikotino cholinerginių receptorių aktyvavimu. M-cholinerginių receptorių antagonistų įvedimas padidino mėginių skaičių žiurkių instrumentinės kondicionuotos reflekso vystymosi metu.

Tačiau svarbiausi acetilcholino vaidmens pažinimo procesuose įrodymai yra Alzheimerio ligos tyrimai, kuriems būdingi bazilinių branduolių cholinerginių neuronų pažeidimai. Cholinerginių funkcijų stiprinimas įvedant anticholinesterazės ar M-cholinerginių receptorių agonistus į šias struktūras padeda išlaikyti mnestic funkcijas ankstyvoje ligos stadijoje.

Cholinerginiai procesai centrinėje nervų sistemoje taip pat yra susiję su emocinio elgesio reguliavimu. Šoninis hipotalamas, migdolų formos kompleksas, vidurinės smegenų tinklinis formavimas, o taip pat kvapo lemputės aktyviai dalyvauja agresyvių plėšrūnų reakcijų neurofiziologiniuose mechanizmuose. Agresijos sukėlimo mechanizmas yra cholinerginis, o noradrenalinas yra „atsakingas“ už agresijos efektorinius pasireiškimus. Cholinerginė migdolų komplekso stimuliacija sukelia smarkų agresyvumo ir kitų emocinių reakcijų padidėjimą. Taip pat pastebima agresija ir vokalizacija, kai švirkščiama į karbakolino ir antikolinesterazės medžiagų amygdala kompleksą.

Centrinė M-anticholinerginė medžiaga amisilas ir metamizilas veiksmingai apsaugo skrandžio gleivinę, širdies raumenis nuo refleksinės distrofijos. Yra žinoma, kad hipofizės ir antinksčių sistema labai jautriai reaguoja į ekstremalaus dirginimo poveikį gyvūnui, kai jo didžiausias sužadinimas atsiranda, kai daugelis kortikosteroidų patenka į kraują. Tai veda prie skrandžio trofizmo, širdies, t. Y. neurogeninių distrofijų. Užblokuodami aktyvaus retikulinio smegenų kamieno M-cholinerginius sinapsus, metamizilas pašalina stimuliuojančią hipofizės ir antinksčių sistemos poveikį. Taigi, centrinio M-cholinolizikų apsauginis poveikis neurogeninių distrofijų vystymuisi paaiškinamas retikulinio formavimosi aktyvinimo efekto sumažėjimu viršutiniuose centruose, ypač hipotalaminio regiono centruose.