Perskaičiuokite prednizoną į deksametazoną

Smolensko valstybinė medicinos akademija
Klinikinės farmakologijos ir antimikrobinės chemoterapijos katedra

GLUCOCORTICOID PREPARATAI

INDIVIDUALIŲ PREPARATŲ CHARAKTERISTIKOS

Priklausomai nuo struktūros, gliukokortikoidai skiriasi veikimo trukme, priešuždegiminiu, mineralokortikoidiniu, metaboliniu ir imunosupresiniu poveikiu (5 lentelė). Be to, nėra tiesioginio ryšio tarp jų imunosupresinių ir priešuždegiminių poveikių. Pavyzdžiui, deksametazonas turi galingą priešuždegiminį poveikį ir santykinai mažą imunosupresinį poveikį.

Kortizonas

Vaistas yra natūralus gliukokortikoidas, biologiškai neaktyvus. Aktyvuojamas kepenyse, virsta hidrokortizonu. Ji turi trumpalaikių veiksmų. Palyginti su kitais gliukokortikoidais, jis turi ryškesnį mineralokortikoidų aktyvumą, ty jis turi reikšmingą poveikį vandens ir elektrolitų metabolizmui.

Programos funkcijos

Daugiausia vartojamas antinksčių nepakankamumo pakaitinei terapijai pacientams, sergantiems normalia kepenų funkcija.

Išleidimo formos:

  • 25 ir 50 mg tabletės (kortizono acetatas).

HYDROCORTIZON

Natūralus gliukokortikoidas, gliukokortikoidų aktyvumas yra 4 kartus silpnesnis nei prednizolonas, mineralokortikoidai šiek tiek viršija jį. Kaip ir vartojant kortizono, yra didelė edemos, natrio sulaikymo ir kalio nuostolių tikimybė.

Programos funkcijos

Farmakodinaminiam gydymui nerekomenduojama naudoti hidrokortizono ir kortizono, ypač pacientams, kuriems yra edema, hipertenzija, širdies nepakankamumas.
Jis daugiausia naudojamas pirminės ir antrinės antinksčių nepakankamumo pakaitinei terapijai. Ūminiu antinksčių nepakankamumu ir kitomis ekstremalių situacijų sąlygomis pasirinktas vaistas yra hidrokortizono hemisukcinatas.

Išleidimo formos:

  • hidrokortizono hemisukcinato, sausosios medžiagos ar tirpalo ampulėse ir buteliukuose po 100 ir 500 mg (hidrokortizono-meva, panicort, solu-cortef);
  • hidrokortizono acetatas, suspensija ampulėse ir 25 mg / ml buteliukuose.

Predizolon

Sintetinis gliukokortikoidas, dažniausiai naudojamas klinikinėje praktikoje farmakodinaminei terapijai ir laikomas standartiniu vaistu. Gliukokortikoidų aktyvumas yra 4 kartus stipresnis už hidrokortizoną, o mineralokortikoidų aktyvumas yra mažesnis. Jis reiškia gliukokortikoidus, kurių veikimo trukmė yra vidutinė.

Išleidimo formos:

  • 5, 10, 20 ir 50 mg tablečių (ano-prednizono, dekortino N, tednizolio);
  • prednizolono fosfatas, 1 ml ampulės, 30 mg / ml;
  • Prednizolono hemisukcinatas, milteliai ampulėse po 10, 25, 50 ir 250 mg (sol-dekstinas);
  • prednizolono acetatas, suspensija ampulėse po 10, 20, 25 ir 50 mg (predihexol).

PREVENCIJA

Pagal veiklą ir kitus parametrus, artimus prednizonui. Iš pradžių prednizonas yra metaboliškai neaktyvus vaistas (provaistas). Aktyvuojamas kepenyse hidroksilinant ir konvertuojant į prednizoną. Todėl, esant sunkiai kepenų ligai, nerekomenduojama. Pagrindinis prednizono privalumas yra mažesnės kainos.

Išleidimo formos:

  • 5 mg tabletės (prednizonas).

MethylPrednisolone

Palyginti su prednizonu, jo gliukokortikoidų aktyvumas yra šiek tiek didesnis (20%), minimalus mineralokortikoidų poveikis, mažiau dažnai sukelia nepageidaujamų reakcijų (ypač psichikos pokyčių, apetito, opinio opos). Turi didesnę kainą nei prednizonas.

Programos funkcijos

Be prednizono, jis daugiausia naudojamas farmakodinaminei terapijai. Pageidautina pacientams, turintiems psichikos sutrikimų, nutukimo, pepsinės opos ligos, taip pat pulso terapijos metu.

Išleidimo formos:

  • 4 ir 16 mg tabletės (medrol, metipred, urbazon, prednol);
  • metilprednizolono sukcinatas, sausos medžiagos ampulės ir buteliukai po 8, 20, 40, 125, 250, 500 mg, 1,0 ir 2,0 g (matuoklis, prednol-L, solu-medrol);
  • metilprednizolono acetatas, suspensija 40 mg buteliukuose (depo-medrol, metipred);
  • metilprednizolono suleptanato, po 50 ir 100 mg / ml ampulių (prodrol).

TRIAMCINOLON

Tai fluorintas gliukokortikoidas. Jis turi stipresnį (20%) ir ilgalaikį gliukokortikoidų poveikį nei prednizonas. Jis neturi mineralokortikoidų aktyvumo. Tai dažnai sukelia nepageidaujamų reakcijų, ypač raumenų audinio („triamcinolono“ miopatijos) ir odos (strijų, kraujavimų, hirsutizmo).

Išleidimo formos:

  • 2, 4 ir 8 mg tabletės (berlicort, delphicort, kenacort. polcortolone); triamcinolono acetonidas, suspensija ampulėse 40 mg / ml (kenalog, tricort);
  • triamcinolono heksacetonidas, suspensija ampulėse 20 mg / ml (antgalis).

Deksametazonas

Kaip ir triamcinolonas, yra fluorintas vaistas. Vienas iš galingiausių gliukokortikoidų: 7 kartus stipresnis už prednizoną gliukokortikoidų aktyvumui. Nėra mineralokortikoidų. Sukelia stiprią hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos slopinimą, žymius angliavandenių, riebalų, kalcio apykaitos sutrikimus, psichostimuliuojančius veiksmus, todėl nerekomenduojama jį ilgai paskirti.

Programos funkcijos

Narkotikai turi tam tikrų specifinių indikacijų: bakterinis meningitas; smegenų patinimas; oftalmologijoje (keratitas, uveitas ir kt.); pykinimo ir vėmimo prevencija ir gydymas chemoterapijos metu; sunkių abstinencijos simptomų gydymas alkoholizme; kvėpavimo distreso sindromo prevencija priešlaikiniu laikotarpiu (deksametazonas stimuliuoja paviršinio aktyvumo medžiagos sintezę plaučių alveoliuose); leukemija (prednizono keitimas deksametazonu ūminio limfoblastinio leukemijos metu žymiai sumažina centrinės nervų sistemos pažeidimo dažnumą).

Išleidimo formos:

  • 0,5 ir 1,5 mg tabletės (daksinas, deksazonas, cortidex);
  • deksametazono fosfatas, 1 ml ir 2 ml ampulės, 4 mg / ml (daksinas, deksabenas, deksazonas, sondex).

BETAMETONAS

Fluorintas gliukokortikoidas, stiprumas ir veikimo trukmė artima deksametazonui. Gliukokortikoidų aktyvumas yra 8-10 kartų didesnis nei prednizono. Jis neturi mineralokortikoidinių savybių. Šiek tiek silpnesnis nei deksametazonas, kuris veikia angliavandenių apykaitą.
Geriausiai žinomas vaistas yra betametazono fosfatas / dipropionatas, skirtas intramuskuliniam, intraartikuliniam ir periartikuliniam vartojimui. Jį sudaro du eteriai, iš kurių vienas - fosfatas - greitai absorbuojamas iš injekcijos vietos ir suteikia greitą (per 30 minučių) poveikį, o kitas - dipropionatas - absorbuojamas lėtai, tačiau suteikia ilgalaikį poveikį - iki 4 savaičių ar ilgiau. Tai yra kristalinė suspensija, kurios negalima vartoti į veną.
Vandenyje tirpus betametazono fosfatas yra skiriamas į veną ir subkonjunktyvu.

Išleidimo formos:

  • 0,5 mg tabletės (celestonas);
  • betametazono fosfatas, 1 ml ampulės, 3 mg / ml (celestonas);
  • betametazono acetatas, 1 ml ampulės ir 5 ml buteliukai, 3 mg / ml (celestono chronodozė);
  • 1 ml suspensijos, kuriose yra 7 mg betametazono: 2 mg fosfato ir 5 mg kaip dipropionatas (diprospanas, fosfonas).

5 lentelė. Lyginamoji gliukokortikoidų veikla sisteminiam vartojimui

Deksametazono įpurškimas - oficialios naudojimo instrukcijos

Vaisto pavadinimas:

Prekybos pavadinimas:

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

Sudėtis

Pagalbinės medžiagos:
glicerolis (distiliuotas glicerinas) - 22,5 mg
dinatrio edetatas (Trilon B) - 0,1 mg
natrio hidrofosfato dodekahidratas (dviem pakaitais natrio fosfatas 12-vanduo) - 0,8 mg
injekcinis vanduo - iki 1 ml

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas:

Aprašymas:

Farmakologinis poveikis

Jis sąveikauja su specifiniais citoplazminiais receptoriais ir sudaro kompleksą, kuris įsiskverbia į ląstelių branduolį ir stimuliuoja mRNR sintezę; pastarasis sukelia baltymų susidarymą, t. lipokortinas, skatinantis ląstelių poveikį. Lipokortinas slopina fosfolipazę A2, slopina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir slopina endoperacijų, prostaglandinų, leukotrienų biosintezę, prisidedant prie uždegimo, alergijų ir kt. Procesų.

Baltymų metabolizmas: sumažina baltymų kiekį plazmoje (dėl globulinų), padidėjus albumino / globulino santykiui, padidina albumino sintezę kepenyse ir inkstuose; stiprina baltymų katabolizmą raumenų audiniuose.

Lipidų apykaita: padidina aukštesnių riebalų rūgščių ir trigliceridų sintezę, perskirsto riebalus (riebalų kaupimasis daugiausia pečių juostoje, veido, pilvo srityje) sukelia hipercholesterinemijos vystymąsi.

Angliavandenių metabolizmas: padidina angliavandenių absorbciją iš virškinimo trakto; padidina gliukozės-6-fosfatazės aktyvumą, todėl padidėja gliukozės įsisavinimas iš kepenų į kraują; padidina fosfinolpiruvato karboksilazės aktyvumą ir aminotransferazių sintezę, dėl kurios gliukogenogenezė aktyvuojasi.

Antagonistinis veiksmas, susijęs su vitaminu D: kalcio išplovimas iš kaulų ir jo inkstų išskyrimas.

Priešuždegiminis poveikis susijęs su uždegiminių mediatorių išsiskyrimo eozinofilais slopinimu; paskatinti lipokortinų susidarymą ir mažinti hialurono rūgšties gamybai skirtų stiebelių ląstelių skaičių; su kapiliarinio pralaidumo sumažėjimu; ląstelių membranų stabilizavimas ir organelių (ypač lizosomų) membranos.

Antialerginis poveikis priklauso nuo cirkuliuojančių eozinofilų skaičiaus sumažėjimo, dėl kurio sumažėja tiesioginės alergijos tarpininkų išsiskyrimas; sumažina alergijos mediatorių poveikį efektoriaus ląstelėms.

Imunodepresinis poveikis priklauso nuo citokinų (interleukino1 ir interleukino2, gama interferono) išsiskyrimo iš limfocitų ir makrofagų slopinimo.

Slopina adrenokortikotropinio hormono sintezę ir sekreciją bei antrinę endogeninių gliukokortikosteroidų sintezę. Veikimo ypatumas yra reikšmingas hipofizės funkcijos slopinimas ir beveik visiškas mineralokortikosteroidų aktyvumo nebuvimas.

1-1,5 mg per parą dozės slopina antinksčių žievės funkciją; biologinis pusinės eliminacijos periodas - 32–72 val. (hipotalamijos-hipofizės-antinksčių žievės sistemos depresijos trukmė).

Gliukokortikosteroidų aktyvumas 0,5 mg deksametazono atitinka maždaug 3,5 mg prednizono (arba prednizolono), 15 mg hidrokortizono arba 17,5 mg kortizono.

Farmakokinetika
Jis jungiasi su krauju (60-70%) su specifiniu baltymų nešikliu - transcortinu. Lengvai eina per histohematogenines kliūtis (įskaitant per kraujo-smegenų barjerą ir placentą). Mažais kiekiais išsiskiria su motinos pienu. Metabolizuojamas kepenyse (daugiausia konjuguojant su gliukurono ir sieros rūgštimis) į neaktyvius metabolitus. Išsiskiria pro inkstus.

Naudojimo indikacijos:

- endokrininės ligos (ūminis antinksčių žievės nepakankamumas, antinksčių žievės pirminis ar antrinis nepakankamumas, įgimta antinksčių hiperplazija, subakutinė tiroiditas);
- atsparus standartiniam gydymui; anafilaksinis šokas;
- smegenų edema (su smegenų naviku, trauminiais smegenų pažeidimais, neurochirurgine intervencija, smegenų kraujavimas, encefalitas, meningitas, spinduliuotės pažeidimas);
- astmos būklė; stiprus bronchų spazmas (bronchinės astmos paūmėjimas, lėtinis obstrukcinis bronchitas);
- sunkios alerginės reakcijos;
- reumatinės ligos;
- sisteminės jungiamojo audinio ligos;
- ūminė sunki dermatozė;
- piktybinės ligos (leukemijos ir limfomos paliatyvus gydymas suaugusiems pacientams; ūminis leukemija vaikams; hiperkalcemija pacientams, sergantiems piktybiniais navikais, kai burnos gydymas neįmanomas);
- antinksčių hiperfunkcijos diagnostinis tyrimas;
- kraujo ligos (ūminė hemolizinė anemija, agranulocitozė, idiopatinė trombocitopeninė purpura suaugusiems);
- sunkios infekcinės ligos (kartu su antibiotikais);
- intraartikulinė ir intrasinovinė administracija: įvairių etiologijų, osteoartrito, ūminio ir subakuto bursito, ūminio tendovaginito, epicondilito, sinovito artritas;
- vietinis panaudojimas (patologinio formavimo srityje): keloidai, diskoidinė raudonoji vilkligė, žiedinė granuloma.

Kontraindikacijos:

Skiriant intraartikuliniam gydymui: ankstesnė artroplastika, nenormalus kraujavimas (endogeninis arba sukeltas antikoaguliantų), intraartikulinė kaulų lūžis, infekcinis (septinis) sąnarių ir periartikulinių infekcijų (įskaitant istoriją) uždegimas, taip pat bendra infekcinė liga, pažymėta periartikuline osteoporozė, sąnarių uždegimo požymių nebuvimas (vadinamasis „sausas“ sąnarys, pavyzdžiui, osteoartrito be sinovito), stiprus kaulų naikinimas ir sąnario deformacija (aštrus žūklės sąnario ertmės, ankilozės), nestabilumo sąnario kaip artrito, sterilių nekrozės kaulus, sudarančiomis sąnarį epifizėmis rezultatas.

Atsargiai:

Po vakcinacijos (8 savaičių prieš ir po 2 savaičių po vakcinacijos) limfadenitas po BCG vakcinacijos. Imunodeficito būsenos (įskaitant AIDS ar ŽIV infekciją).

Virškinimo trakto ligos (skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa, ezofagitas, gastritas, ūminis ar latentinis skrandžio opa, naujai sukurta žarnyno anastomozė, nespecifinis opinis kolitas, kurio grėsmė yra perforacija arba abscesų susidarymas, divertikulitas).

Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, įskaitant. neseniai įvykęs miokardo infarktas (pacientams, sergantiems ūminiu ir subakutiniu miokardo infarktu, nekrozė gali plisti, lėtėja randų audinio susidarymas ir, dėl to, širdies raumenų plyšimas), dekompensuota lėtinė širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, hiperlipidemija.

Endokrininės ligos - cukrinis diabetas (įskaitant tolerancijos angliavandeniams pažeidimą), tirotoksikozė, hipotirozė, Itsenko-Kušingo liga.

Sunkus lėtinis inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, nefrolitozė. Hipoalbuminemija ir jos atsiradimo sąlygos.

Sisteminė osteoporozė, myasthenia gravis, ūminė psichozė, nutukimas (III-IV etapas), poliomielitas (išskyrus bulbarinio encefalito formą), atvira ir artima kampo glaukoma, nėštumas, žindymas.

Vartojant intraartikulinę ligą: paciento bendra rimta būklė, dviejų ankstesnių injekcijų veikimo neveiksmingumas (arba trumpalaikė trukmė) (atsižvelgiant į atskiras naudojamų gliukokortikosteroidų savybes).

Dozavimas ir administravimas:

Į raumenis arba į veną - 0,5–9 mg per parą.

Cerebrinės edemos gydymui - 10 mg pirmosios injekcijos metu, po to 4 mg į raumenis kas 6 valandas, kol simptomai išnyks. Dozę galima sumažinti per 2-4 dienas, palaipsniui panaikinant 5-7 dienas po smegenų edemos pašalinimo. Palaikomoji dozė yra 2 mg 3 kartus per parą.

Gydant 20 mg injekciją į veną per pirmąją injekciją, po 3 mg / kg 24 val. Į veną infuzijos ar infuzijos į veną forma - nuo 2 iki 6 mg / kg kaip vienkartinė injekcija arba 40 mg kaip viena injekcija. 6 val.; galbūt į veną 1 mg / kg vieną kartą. Šoko terapija turi būti atšaukta, kai paciento būklė stabilizuojasi, įprastinė trukmė neviršija 2-3 dienų.

Alerginės ligos - į raumenis per pirmąją 4-8 mg injekciją. Tolesnis apdorojimas atliekamas peroralinėmis vaisto formomis.

Pykinimo ir vėmimo atveju, chemoterapijos metu, į veną 8–20 mg 5–15 minučių prieš chemoterapijos sesiją. Tolesnė chemoterapija turi būti atliekama peroralines vaisto formas.

Naujagimių kvėpavimo sutrikimo sindromo gydymui - į raumenis 4 kartus per parą 5 mg kas 12 valandų dvi dienas.

Didžiausia paros dozė yra 80 mg.

Vaikams: antinksčių nepakankamumo gydymui - į raumenis 23 µg / kg (0,67 mg / m2) kas 3 dienas arba 7,8-12 mg / kg (0,23-0,34 mg / kv. per parą) arba 28–170 mg / kg (0,83–5 mg / m2) kas 12–24 valandas

Atsargumo priemonės naudojimui

Perdozavimas

Šalutinis poveikis

Metabolizmo dalis: natrio ir vandens susilaikymas organizme; hipokalemija; hipokaleminis alkoholizmas; neigiamas azoto balansas, kurį sukelia padidėjęs baltymų katabolizmas, padidėjęs apetitas, svorio padidėjimas.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: didesnė trombozės (ypač imobilizuotų pacientų) rizika, aritmija, padidėjęs kraujospūdis, lėtinio širdies nepakankamumo eigos raida arba pablogėjimas, miokardiodistrofija, steroidų vaskulitas.

Raumenų ir kaulų sistemos dalis: raumenų silpnumas, steroidų miopatija, raumenų masės sumažėjimas, osteoporozė, slankstelių suspaudimo lūžiai, šlaunikaulio galvos aseptinė nekrozė, šlaunikaulio kaulų patologiniai lūžiai.

Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, erozinis ir opinis virškinamojo trakto pažeidimas (kuris gali būti perforacijų ir kraujavimo priežastis), hepatomegalija, pankreatitas, opinis ezofagitas.

Dermatologinės reakcijos: odos retinimas ir silpnumas, petechijos ir poodinės hemoragijos, ekchimozė, strijų, steroidų spuogai, vėluojantis žaizdų gijimas, padidėjęs prakaitavimas.

Centrinės nervų sistemos dalis: nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, psichikos sutrikimai, traukuliai ir klaidingi smegenų naviko simptomai (padidėjęs intrakranijinis spaudimas su stazinio regos nervo galva).

Iš endokrininės sistemos: sumažinimo gliukozės tolerancijos, "steroidas" diabetas arba latentinės cukrinio diabeto, antinksčių slopinimo pasireiškimas, Kušingo sindromas (mėnulis veido, nutukimas, hipofizės tipas, hirsutizmas, padidėjęs kraujospūdis, dismenorėjos, amenorėja, myasthenia gravis, strijos ), vaikų lytinis vystymasis.

Matymo organų dalis: užpakalinė subkapsulinė katarakta, padidėjęs akispūdis, exophthalmos.

Šalutinis poveikis, susijęs su imunosupresiniu poveikiu: dažnesnis infekcijų pasireiškimas ir jų eigos sunkumas.

Kita: alerginės reakcijos.

Vietinės reakcijos (injekcijos vietoje): hiperpigmentacija ir leukoderma, poodinio audinio ir odos atrofija, aseptinis pūlinys, hiperemija injekcijos vietoje, artropatija.

Sąveika su kitais vaistais

Naudojant kartu su diuretikais (ypač „kilpa“), gali padidėti kalio išsiskyrimas.

Vienu metu skiriant širdies glikozidus, padidėja širdies ritmo sutrikimų galimybė.

Deksametazonas silpnina (retai padidina) kumarino darinių poveikį, todėl reikia koreguoti jų dozę.

Deksametazonas didina nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinį poveikį, ypač jų poveikį virškinimo traktui (padidėjusi erozijos-opinių pažeidimų rizika ir kraujavimas iš virškinimo trakto). Be to, jis sumažina nesteroidinių priešuždegiminių vaistų koncentraciją serume ir taip padidina jų veiksmingumą.

Karboanhidrazės inhibitoriai: padidina hipernatremijos, edemos, hipokalemijos, osteoporozės riziką.

Sumažina insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų, antihipertenzinių vaistų veiksmingumą.

Antacidai silpnina deksametazono poveikį.

Kartu su paracetamoliu padidėja hepatotoksinio poveikio rizika dėl kepenų fermentų indukcijos ir toksinio metabolito paracetamolio susidarymo.

Vienalaikis androgenų, steroidinių steroidų vartojimas prisideda prie edemos, hirsutizmo ir spuogų atsiradimo; estrogenai, geriamieji kontraceptikai - sumažina klirensą, didina deksameteazono toksinį poveikį.

Kataraktos atsiradimo rizika padidėja, kai antipsichotikai (neuroleptikai) ir azatioprinas yra vartojami prieš deksametazoną.

Kartu vartojant M-antikolinerginius preparatus (įskaitant antihistamininius preparatus, triciklinius antidepresantus) ir nitratus prisidedama prie glaukomos vystymosi.

Naudojant kartu su gyvomis antivirusinėmis vakcinomis ir kitų rūšių imunizacijos fone, padidėja virusų aktyvavimo ir infekcijų vystymosi rizika.

Natrio turintys vaistai ar papildai padidina edemos ir aukšto kraujospūdžio tikimybę.

Amfotericinas B padidina širdies nepakankamumo riziką.

Kartu su antikoaguliantais ir trombolitiniais vaistais padidėja virškinimo trakto opų ir kraujavimo rizika.

Sumažina salicilatų koncentraciją plazmoje (padidina salicilatų išsiskyrimą).

Didina mechiletino metabolizmą, mažindamas jo koncentraciją plazmoje.

Narkotikų vartojimo galimybės nėštumo metu

Jei žindymo laikotarpiu būtina atlikti gydymą vaistu, žindymą reikia nutraukti.

Vaisto įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones, mechanizmai

Išleidimo forma:

Injekcinis tirpalas 4 mg / ml.

1 ml neutralaus stiklo ampulėse.

Kartoninėje dėžutėje yra 10 ampulių kartu su naudojimo instrukcijomis ir ampulių atidarymo peiliu arba kapsulės ampule.

Iš 5 ampulių lizdinės plokštelės pakuotėje iš polivinilchlorido plėvelės.

1 arba 2 lizdinėse plokštelėse kartu su naudojimo instrukcija ir peiliu ampulių atidarymui arba kapsulės ampulei įdedami į pakuotę iš kartono.

Naudojant ampules su grioveliais, žiedais ir lūžimo taškais, neleidžiama įterpti ampulės ar peilio ampulių atidarymui.

Perskaičiuokite prednizoną į deksametazoną

Charkovo pažangių medicinos studijų institutas

Įvadas

Fiziologinėmis sąlygomis antinksčių žievės ląstelių ląstelės išskiria du pagrindinius gliukokortikoidus į kraują - kortizoną ir kortizolį (hidrokortizoną). Šių hormonų sekreciją reguliuoja adenohipofizės (anksčiau vadinamas adrenokortikotropiniu hormonu) kortikotropinas. Didinant kortizolio kiekį kraujyje grįžtamojo ryšio mechanizmas slopina kortizoliberino sekreciją hipotalamoje ir hipotezėje esančioje kortikotropinoje.

Gliukokortikoidų sekrecijos intensyvumas kraujyje per dieną labai skiriasi. Didžiausias hormonų kiekis kraujyje pastebimas anksti ryte (6-8 val.), Mažiausiai - vakare ir naktį.

Gliukokortikoidų fiziologinis poveikis iš esmės yra priešingas insulino poveikiui. Dėl baltymų apykaitos hormonai turi katabolinį (t. Y. Skatina sudėtingų baltymų molekulių skaidymą į paprastas medžiagas) ir anti-anabolinius (t.y., trukdo baltymų molekulių biosintezei). Dėl to organizmas padidina baltymų skaidymą ir padidina azoto produktų išsiskyrimą. Baltymų suskirstymas vyksta raumenų, jungiamųjų ir kaulų audiniuose. Kraujas mažina albuminą.

Gliukokortikoidai stimuliuoja trigliceridų katabolizmą ir slopina riebalų sintezę iš angliavandenių. Tuo pačiu metu galūnių riebalinio audinio sumažėjimas dažnai derinamas su padidėjusiu riebalų nusėdimu ant pilvo sienos ir tarp pečių. Hiperglikemija, veikianti hormonų pavidalu, atsiranda dėl padidėjusio gliukozės susidarymo kepenyse iš amino rūgščių (gliukogenogenezės) ir jos panaudojimo slopinimo audiniuose; taip pat padidėja glikogeno kiekis kepenyse. Gliukokortikoidai mažina audinių jautrumą insulinui ir nukleino rūgščių sintezę.

Hormonai padidina adrenoreceptorių jautrumą katecholaminams, didina angiotenzino II poveikį spaudimui, mažina kapiliarų pralaidumą ir dalyvauja palaikant normalų arteriolinį toną ir miokardo kontraktilumą. Gliukokortikoidų įtakoje limfocitų, monocitų, eozinofilų ir bazofilų kiekis kraujyje mažėja, skatinamas neutrofilų išsiskyrimas iš kaulų čiulpų ir jų skaičiaus padidėjimas periferiniame kraujyje. Hormonai išlaiko natrio ir vandens organizme nuo kalio praradimo, žarnyne slopina kalcio absorbciją, prisideda prie paskutinio kaulinio audinio išsiskyrimo ir išsiskyrimo su šlapimu. Gliukokortikoidai padidina nervų sistemos jautrumą ir jausmą, dalyvauja įgyvendinant stresines reakcijas, paveikia žmogaus psichiką [3].

Natūralūs gliukokortikoidai ir jų sintetiniai analogai klinikoje buvo plačiai naudojami, nes jie turi keletą kitų vertingų savybių: jie turi priešuždegiminį, imunosupresinį, antialerginį ir anti-šoko poveikį. Galutiniai gydymo rezultatai priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, vaistų dozę, jų vartojimo būdą ir būdą, pačių ligų imunologinius ir imunogenetinius požymius ir tt Be to, įvairūs gliukokortikoidai turi skirtingą imunosupresinį ir priešuždegiminį poveikį, tarp kurių Nėra tiesioginio ryšio. Taigi, deksametazonas turi stiprų priešuždegiminį ir santykinai mažą imunosupresinį poveikį.

Lyginamosios gliukokortikoidų charakteristikos

Klinikinėje praktikoje naudojami natūralūs gliukokortikoidai (kortizonas ir hidrokortizonas) ir jų pusiau sintetiniai dariniai. Pastarieji, savo ruožtu, yra suskirstyti į ne fluorintus (prednizonus, prednizoną, metilprednizoloną) ir fluorintus (triamcinoloną, deksametazoną ir betametazoną).

Prarijus gliukokortikoidai greitai ir beveik visiškai absorbuojami viršutinėse jejunumo dalyse. Maistas neturi įtakos hormonų absorbcijos laipsniui, nors šio proceso greitis šiek tiek sulėtėja.

Injekcinių formų naudojimo ypatybės atsiranda tiek dėl paties gliukokortikoido savybių, tiek su ja susijusio eterio. Pavyzdžiui, sukcinatai, hemisukcinatai ir fosfatai ištirpsta vandenyje ir, naudojant parenteraliai, turi greitą, bet santykinai trumpalaikį poveikį. Priešingai, acetatai ir acetonidai yra smulkios kristalinės suspensijos ir netirpsta vandenyje. Jų veikla vystosi lėtai per kelias valandas, bet trunka ilgai (savaites). Vandenyje tirpūs gliukokortikoidų esteriai gali būti vartojami į veną, smulkios kristalinės suspensijos nėra [5].

Priklausomai nuo gydymo trukmės, visi gliukokortikoidai skirstomi į 3 grupes (1 lentelė). Žinios apie lygiavertes kortikosteroidų dozes leidžia, jei reikia, pakeisti vieną vaistą kitu. Anksčiau esantis principas - „piliulė už piliulę“ (ty, jei reikia perkelti pacientą į kitą gliukokortikoidą, jis buvo paskirtas kaip daugelio naujų vaistų tablečių, kurias jis gavo prieš jį pakeisdamas) - šiuo metu negalioja. Taip yra dėl to, kad į klinikinę praktiką įvedamos skirtingos veikliosios medžiagos turinio gliukokortikoidų dozavimo formos [2].

1 lentelė

Natūralūs gliukokortikoidai turi mineralokortikoidų aktyvumą, nors ir silpnesni nei tikrieji mineralokortikoidai. Ne fluorintieji pusiau sintetiniai gliukokortikoidai taip pat turi mineralokortikoidinį poveikį (kurio sunkumas, savo ruožtu, yra mažesnis už natūralių gliukokortikoidų poveikį). Fluorintuose preparatuose mineralokortikoidų nėra (2 lentelė). Pusiau sintetinių vaistų gliukokortikoidų aktyvumas yra didesnis nei kortizono ir hidrokortizono, kuris paaiškinamas mažesniu prisijungimu prie baltymo, palyginti su natūraliais gliukokortikoidais. Fluorintų vaistų savybė yra lėtesnis organizmo metabolizmas, dėl kurio padidėja vaistų veikimo trukmė.

2 lentelė

Medicinos literatūroje plačiai vartojamos šios sąvokos: „mažos“ gliukokortikoidų dozės, „didelės“ ir tt „Mažos“ kortikosteroidų dozės naudojamos, jei paros dozė neviršija 15 mg (3 tabletės) prednizolono (arba lygiavertė dozė). bet kuris kitas vaistas). Tokios dozės paprastai skiriamos gydymui. Jei prednizono paros dozė yra 20-40 mg (4-8 tabletės), jie kalba apie "vidutines" gliukokortikoidų dozes ir daugiau kaip 40 mg per parą - apie "aukštą". Skaičiuojant kasdienę kortikosteroidų dozę 1 kg paciento kūno svorio, taip pat gaunamos vertės, artimos nurodytoms vertėms. Sąlyginė riba tarp „vidutinių“ ir „didelių“ dozių yra 0,5 mg prednizolono 1 kg paciento kūno masės per dieną.

Per pastaruosius 20 metų klinika taip pat keletą dienų vartojo į veną labai dideles gliukokortikoidų dozes (bent 1 g metilprednizolono per dieną). Šis gydymo metodas vadinamas „impulso terapija“ [4].

Gliukokortikoidų dozė, nustatyta ligos gydymo pradžioje, daugiausia priklauso nuo ligos nosologinės formos ir sunkumo. Paciento amžius taip pat įtakoja dozę; bendrų ligų buvimas ar nebuvimas; kartu vartojant kitus vaistus ir kitus veiksnius.

Pagrindinius klinikinio gliukokortikoidų naudojimo būdus galima pristatyti taip:

Gydymo priešuždegiminio poveikio, taip pat tolerancijos, patvarumui ir sunkumui geriausia yra prednizonas ir metilprednizolonas.

Prednizolonas laikomas standartiniu vaistu farmakodinaminiam gydymui. Gliukokortikoidų ir mineralokortikoidų aktyvumo santykis prednizolone yra 300: 1.

Methylprednisolone yra šiek tiek didesnis gliukokortikoidų aktyvumas (20%), palyginti su prednizolonu, ir jis turi silpną mineralokortikoidinį poveikį. Šio vaisto privalumas yra labai nedidelis psichikos ir apetito stimuliavimas, kuris pateisina jo paskyrimą pacientams, sergantiems nestabiliu mentalitetu ir antsvoriu.

Prednizonas yra hidroksilintas kepenyse (kur jis tampa prednizonu), todėl nerekomenduojama vartoti sunkioms kepenų ligoms. Pigiau nei prednizonas, tačiau klinikinėje praktikoje jis naudojamas rečiau nei pastarasis.

Triamcinolonas yra fluorintas gliukokortikoidas, neturintis mineralokortikoidų aktyvumo. Iš čia - mažesnis, palyginti su kitais vaistais, gebėjimas išlaikyti natrio ir vandenį. Palyginti su prednizonu, gliukokortikoidų poveikis yra ryškesnis (20%) ir ilgesnis. Kita vertus, ji dažnai sukelia nepageidaujamą raumenų audinio („triamcinolono“ miopatijos) ir odos reakciją. Todėl ilgalaikis šio vaisto vartojimas yra nepageidaujamas.

Deksametazono gliukokortikoidų aktyvumas yra 7 kartus didesnis nei prednizono. Jis yra fluorintas gliukokortikoidas ir neturi mineralokortikoidinio poveikio. Palyginti su kitais vaistais, labiau slopina antinksčių žievės funkciją. Ilgalaikis vartojimas nerekomenduojamas dėl sunkių šalutinių reiškinių pavojaus (visų pirma, hipotalaminės-hipofizės-antinksčių ašies depresija, medžiagų apykaitos sutrikimai, psichostimuliuojantis poveikis).

Betametazonas yra fluorintas gliukokortikoidas, kurio stiprumas ir trukmė yra panaši į deksametazoną. Keletas peržengia paskutinį gliukokortikoidų aktyvumą (8-10 kartų didesnis nei prednizono) ir mažesniu mastu veikia angliavandenių apykaitą. Betametazono fosfatas yra tirpus vandenyje ir gali būti švirkščiamas į veną ir subkonjunktyvu. Intramuskuliniam, intraartikuliniam ir periartikuliniam vartojimui naudojamas dviejų betametazono eterių, fosfato (greitai absorbuojamas) ir dipropionato (lėtai absorbuojamas) mišinys. Šis mišinys yra kristalinė suspensija, kurios negalima vartoti į veną. Fosfatas greitai veikia (per 30 minučių), o diproprionas veikia ilgai, iki 4 savaičių ar ilgiau.

Kortizonas šiuo metu praktiškai nenaudojamas dėl mažesnio veiksmingumo ir prastesnės tolerancijos. Kartu su hidrokortizonu jis pasižymi ryškiausiu mineralokortikoidų aktyvumu tarp visų gliukokortikoidų. Pagrindinė taikymo sritis yra antinksčių nepakankamumo pakaitinė terapija pacientams, sergantiems normalia kepenų funkcija (kadangi kortizonas paverčiamas hidrokortizonu kepenyse, sunkūs šio organo pažeidimai, šio vaisto vartojimas nerekomenduojamas).

Hidrokortisonas galbūt yra vienintelis gliukokortikoidas, kuris gali būti naudojamas ilgalaikiam parenteriniam gydymui, tačiau jis yra gerokai mažesnis už šiuolaikinius vaistus tolerancijai. Silpnesnis nei prednizolono gliukokortikoidų aktyvumas (4 kartus), bet pranoksta jį mineralokortikoidų poveikio sunkumui. Hidrokortisoną dažniausiai vartoja fiziologiniam pakeitimui ir „streso“ padengimui pacientams, kurių nepakankamumas yra hipotalaminė-hipofizė-antinksčių ašis. Ūminiu antinksčių nepakankamumu ir kitomis nepaprastosiomis hidrokortizono sąlygomis hemisukcinatas yra pasirenkamas vaistas [1, 6, 7].

Beclometazonas, flunisolidas, budezonidas, triamcinolono acetonidas ir flutikazonas vartojami įkvėpus. Beclometazonas (beklometas, bekotidas ir kt.) Dažniau nei kiti yra skiriamas ilgalaikiam bronchinės astmos gydymui. Jis turi silpną sisteminį poveikį, nors didelėmis dozėmis (1000-2000 mikrogramų per dieną) atsiranda osteoporozė ir kiti šalutiniai reiškiniai. Flunisolido (ingakorto) vartojimas, lyginant su beklometazonu, šiek tiek rečiau pasireiškia geriamojo kandidozės vystymuisi. Įkvėpus budezonidas (pulmicortas) yra šiek tiek geresnis už veiksmingumą ir mažesniu mastu veikia inkstų funkciją nei beklometazonas. Flutikazono (flixotido, flicsonazės) afinitetas gliukokortikoidų receptoriams yra 30 kartų didesnis nei prednizolono ir 2 kartus daugiau nei budezonidas. Jis turi 2 kartus stipresnį vietinį priešuždegiminį poveikį nei beklometazonas [5].

Indikacijos ir kontraindikacijos

Gliukokortikoidų apimtis yra tokia plati, kad netgi trumpas sąrašas ligų ir patologinių sąlygų, kuriomis jie gali būti naudojami kaip terapiniai agentai, užims daug vietos. Kita vertus, taip pat nėra lengva naršyti tokiame sąraše. Todėl toliau pateikiamos bendrosios gliukokortikoidų paskirties ir apimties nuorodos.

Apskritai gliukokortikosteroidai gali būti naudojami kaip agentai:

  1. pakaitinė antinksčių nepakankamumo terapija;
  2. slopinantis adrenogenitalinio sindromo gydymas;
  3. farmakodinaminė terapija (t. y. kaip simptominio arba patogenetinio gydymo priemonė dėl jų būdingų priešuždegiminių, antialerginių, imunosupresinių ir kitų savybių).

Pakaitinių antinksčių nepakankamumo gydymui naudojamos fiziologinės gliukokortikoidų dozės. Pacientams, sergantiems lėtiniu antinksčių nepakankamumu, vaistai vartojami visą gyvenimą. Gamtinės priemonės (kortizonas ir hidrokortizonas) skiriamos atsižvelgiant į natūralių gliukokortikoidų sekrecijos ritmą (2/3 dienos dozės ryte ir 1/3 vakare), sintetiniai dariniai yra skiriami 1 kartą per parą ryte.

Adrenogenitalinio sindromo atveju gliukokortikoidai vartojami gydomosiose (t. Y. Suprafiziologinėse) dozėse, siekiant slopinti kortikotropino sekreciją (ir tada sumažinti antinksčių žievės androgenų padidėjimą). Atitinkamai keičiasi hormonų paskirtis ir paskirtis. Gliukokortikoidai (kortizonas ar hidrokortizonas) vartojami lygiomis dalimis 3 kartus per dieną, arba 1/3 dienos dozės skiriama ryte, o 2/3 vakare [5].

Farmakodinaminė terapija yra dažniausiai vartojamas gliukokortikoidų vartojimo variantas. Būtina gydymo sąlyga - atsižvelgti į fiziologinį hormono sekrecijos ritmą, kuris leidžia sumažinti nepageidaujamo poveikio dažnumą ir sunkumą.

Kortikosteroidų apimtį galima apibūdinti taip.

Gliukokortikoidai skirti:

Kadangi gliukokortikoidai yra natūralūs hormonai arba jų sintetiniai analogai, jie neturi absoliučių kontraindikacijų. Avariniais atvejais naudojami hormonai neatsižvelgiant į kontraindikacijas. Santykinės kontraindikacijos:

Sisteminis gliukokortikoidų vartojimas

Iki šiol vyksta diskusijos dėl tinkamų dozių pasirinkimo ir optimalių vaistų formų, vartojimo būdų, gydymo trukmės, šalutinio poveikio. Apskritai, sprendimas dėl vietinio kortikosteroidų vartojimo paprastai nesukelia didelių sunkumų gydytojams. Todėl kitame pristatyme pagrindinis dėmesys bus skiriamas sisteminiam hormonų naudojimui [2, 7].

Jei reikia, geriamuoju būdu vartojama sisteminė gliukokortikoidų pirmenybė. Jei šių vaistų negalima vartoti žodžiu, jie gali būti naudojami žvakutėse; šiuo atveju dozė padidinama 25-50%. Gliukokortikoidai, esantys injekcijos formose, skiriant į raumenis ir ypač į veną, organizme greitai metabolizuojami, todėl jų poveikis yra trumpas ir daugeliu atvejų nepakankamas ilgalaikiam gydymui. Norint gauti ekvivalentą, lyginant su peroraliniu vartojimu, terapinis poveikis, parenteraliai turėtų būti skiriama 2-4 kartus didesnėmis dozėmis ir vartoti dažnai injekcijas. Esami pailginti vaistai parenteriniam vartojimui (pvz., Triamcinolono acetonidas arba kenalog) nėra naudojami aktyviam „slopinančiam“ gydymui, bet dažniausiai kaip palaikomojo arba vietinio (pavyzdžiui, intraartikulinės) terapijos priemonė.

Ryte valandomis hipotalaminė-hipofizė-antinksčių ašis yra mažiau jautri egzogeninių kortikosteroidų slopinamajam poveikiui. Skiriant gliukokortikoidų paros dozę į 3-4 dalis ir reguliariai vartojant juos, padidėja hipotalaminės-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo rizika. Todėl daugeliu atvejų hormonai yra skiriami kaip viena rytinė dozė (visų pirma ilgai veikiantys vaistai), arba 2/3 iki 3/4 dienos dozės vartojama ryte, o likusi dalis yra apie vidurdienį. Tokia taikymo schema sumažina hipotalaminės-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo riziką ir sumažina osteoporozės riziką.

Gliukokortikoidų terapinis veiksmingumas didėja didėjant dozei ir skiriant ją dažniau, tačiau komplikacijų sunkumas taip pat didėja. Keičiant (kas antrą dieną) hormonų vartojimą, nepageidaujamų reakcijų skaičius yra mažesnis, tačiau daugeliu atvejų toks gydymas nėra pakankamai veiksmingas (pavyzdžiui, kraujo ligų, (nespecifinių) opinių kolitų, piktybinių navikų, taip pat sunkių ligų atveju). Paprastai pakaitinė terapija naudojama po to, kai slopinama uždegiminė ir imunologinė veikla, tuo pačiu sumažinant gliukokortikoidų dozę ir pereinant prie palaikomojo gydymo. Kintančiu būdu, kai reikia gauti 48 valandų trukmės reikalingą hormonų dozę, kas antrą dieną skiriama kasdien ryte. Šis metodas leidžia sumažinti egzogeninių gliukokortikoidų slopinamąjį poveikį paciento antinksčių žievės funkcijai ir, atitinkamai, užkirsti kelią jo atrofijai. Be to, esant kintamam gliukokortikoidų vartojimui, sumažėja infekcinių komplikacijų rizika, o augimo sulėtėjimas vaikams nėra toks ryškus kaip ir vartojant kasdienį hormoną.

Tik retais atvejais (pvz., Su vaikų nefroziniu sindromu) skiriama alternatyvi terapija nuo pirmųjų gydymo dienų. Paprastai toks hormonų vartojimo būdas yra skirtas pacientams, kurie sugebėjo stabilizuoti būklę kasdien vartojant gliukokortikoidus. Toliau pateikiamas paciento perkėlimo į alternatyvų gydymą pavyzdys, kai pradinė prednizono dozė buvo 50 mg.

Kintančio gydymo atveju naudojami tik vidutinio veikimo trukmės kortikosteroidai (prednizonas, prednizonas, metilprednizolonas). Išgėrus vieną šių vaistų dozę, hipotalaminė-hipofizė-antinksčių ašis slopinama 12–36 val. Ilgai veikiančių gliukokortikoidų paskyrimas (triamcinolonas, deksametazonas, betametazonas) išlieka hipotalamo-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo pavojumi, todėl neracionalu juos naudoti pakaitiniam gydymui. Natūralių hormonų (kortizono ir hidrokortizono) taikymo sritis šiuo metu apsiriboja antinksčių nepakankamumo pakaitinės terapijos taikymo sritimi ir adrenogenitalinio sindromo slopinančiu gydymu [5].

Jei antrosios („hormonų neapimtos“) dienos ligos simptomai pasunkėja, pirmąją dieną rekomenduojama didinti vaisto dozę arba antroji diena - maža papildoma dozė.

Didžiausios dozės (pvz., 0,6–1,0 mg prednizolono 1 kg kūno svorio per dieną) arba dozės, padalytos į keletą dozių per dieną, parodomos agresyviausių ligų pradžioje. Būtina stengtis per 1-2 savaites perkelti pacientą į vieną paros dozę per parą. Papildomą mažinimą iki minimalios veiksmingos palaikomosios dozės (pageidautina pakaitinė dozė) lemia specifinės klinikinės aplinkybės. Pernelyg laipsniškas mažėjimas derinamas su padidėjusiu gydymo gliukokortikoidais šalutinių reiškinių skaičiumi ir sunkumu, o pernelyg greitas sumažėjimas leidžia ligos paūmėjimui.

Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, reikėtų apsvarstyti galimybę „išgelbėti steroidus“. Reumatologijoje, pavyzdžiui, tai pasiekiama naudojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo arba pagrindinius terapinius agentus (imunosupresantus, vaistus nuo maliarijos ir tt). Alternatyva yra dar viena steroidų terapijos komplikacijų mažinimo galimybė.

Gydymas didelėmis gliukokortikoidų dozėmis gali būti nepatenkinamas dėl veiksmingumo ir (arba) sunkių komplikacijų atsiradimo. Tokiais atvejais reikia apsvarstyti pulso terapijos galimybę, t. Y., Labai trumpą laiką vartoti labai dideles hormonų dozes. Nors vis dar nėra aiškios pulso terapijos apibrėžties, šis terminas paprastai suprantamas kaip greitas (per 30–60 minučių) didelių gliukokortikoidų dozių (mažiausiai 1 g) intraveninis vartojimas kartą per parą 3 dienas. Apskritai, impulsinis gydymas gali būti pavaizduotas kaip intraveninis metilprednizolono (šio konkretaus vaisto vartojimas dažniau negu kiti) dozė iki 1 g / sq. metras kūno paviršiaus 1-5 dienas. Šiuo metu daugelio sparčiai progresuojančių imunologiškai sukeltų ligų gydymo pradžioje dažnai naudojamas pulso terapija su steroidiniais hormonais. Atrodo, kad šio metodo tinkamumas ilgalaikiam palaikomam gydymui yra ribotas.

Apskritai, naudojant vietinį steroidų poveikį, atsiranda mažiau toksinio poveikio, nei naudojant sisteminį vartojimą. Didžiausias sisteminių hormonų vartojimo nepageidaujamų reiškinių skaičius pasireiškia tada, kai paros dozė skirstoma į kelias dozes. Kai paros dozė vartojama kaip viena dozė, nepageidaujamo poveikio skaičius yra mažesnis, o kintama dozė yra mažiausiai toksiška.

Kasdien vartojant sintetinius gliukokortikoidų analogus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas (pvz., Deksametazonas), dažniau pasireiškia šalutinis poveikis nei trumpalaikis ir tarpinis pusinės eliminacijos periodas. Didesnių steroidų dozių vartojimas yra gana saugus, jei jų vartojimo trukmė neviršija vienos savaitės; ilgiau vartojant tokias dozes, galima numatyti kliniškai reikšmingą neigiamą ir toksišką poveikį.

Natūralių ir fluorintų gliukokortikoidų vartojimas nėštumo metu paprastai yra saugus vaisiui. Ilgalaikis fluorintų vaistų vartojimas gali sukelti nepageidaujamą poveikį vaisiui, įskaitant deformacijas. Jei moteris per pastaruosius 1,5-2 metus vartojo gliukokortikoidus, siekiant išvengti ūminio antinksčių nepakankamumo, papildomai skiriamas 100 mg hidrokortizono hemisukcinatas kas 6 valandas.

Žindant mažas hormonų dozes, atitinkančias 5 mg prednizono, kūdikiui nekelia pavojaus. Didesnės vaisto dozės gali sukelti augimo sulėtėjimą ir hipotalaminės-hipofizės-antinksčių ašies depresiją. Todėl moterims, vartojančioms vidutinio sunkumo ir dideles gliukokortikoidų dozes, nerekomenduojama žindyti.

Priešlaikinių kūdikių kvėpavimo sutrikimo sindromo prevencijai naudojami ilgai veikiantys vaistai (dažniausiai deksametazonas). Rekomenduojama deksametazono švirkšti į raumenis, kai moteris yra nėščia iki 34 savaičių iki 24–48 valandų iki numatomo gimimo. Pakartotinis vaisto vartojimas yra įmanomas, jei per artimiausias 7 dienas neįvyko priešlaikinis gimimas.

Koks skirtumas tarp deksametazono ir prednizolono?

Daugelio sunkių ligų gydymui gydytojas skiria gliukokortikosteroidus. Šie vaistai apima deksametazoną arba prednizoloną, kuris turi stiprų poveikį organizmui. Šiems įrankiams būdingas didelis biologinis aktyvumas, todėl jie dažnai naudojami situacijose, kai kyla grėsmė žmogaus gyvybei.

Deksametazonas ir prednizolonas - gliukokortikosteroidai, skirti gydyti daugelį sunkių ligų.

Deksametazono savybės

Deksametazonas yra galingas sintetinis gliukokortikosteroidas, kuriame yra antinksčių žievės hormonai ir jų sintetiniai analogai. Jis skirtas mineralinių, angliavandenių ir baltymų apykaitai reguliuoti. Narkotikai turi priešuždegiminį, anti-toksinį, imunosupresinį, anti-šoką ir desensibilizuojantį poveikį.

Deksametazonas jungia biologiškai aktyvias medžiagas, kurias gamina hipofizė, veikia centrinę nervų sistemą ir dalyvauja kraujyje. Taigi vaisto poveikis tęsiasi visam žmogaus organizmui.

Šis vaistas padeda sumažinti globulinų kiekį kraujyje ir padidina albumino kiekį. Jo įtaka, cukrus iš maisto yra geriau absorbuojamas organizme, ir daugiau gliukozės patenka į kraują iš kepenų. Deksametazonas, pasižymintis priešuždegiminėmis savybėmis, neleidžia eozinofilams gaminti medžiagų, kurios sukelia uždegiminį procesą, neleidžia kraujagyslėms pralaidžios ir konkrečiai paveikia pažeistos zonos ląsteles.

Ilgalaikis vaisto vartojimas po oda gali būti perskirstytas. Riebalai juda į viršutinę kūno dalį, kur ji yra ant veido ir rankų.

Deksametazonas turi priešuždegiminį, toksinį, imunosupresinį, anti-šoką ir desensibilizuojantį poveikį.

Vaisto forma: injekcija, tabletės, lašai. Deksametazonas naudojamas ampulėse kūno šoko būsenoms, kurias sukelia įvairūs išoriniai veiksniai:

  • pooperacinis laikotarpis;
  • toksinių medžiagų poveikis;
  • šiluminis poveikis.

Jis padeda narkotikams užsikrėsti alergija, veiksmingai pašalina anafilaksinį šoką ir kitus sunkius atvejus. Jis skiriamas smegenų edemai, kurią sukelia įvairios priežastys. Taikyti sudėtingos formos astmos gydymą, skydliaukės ligomis, raiščių funkcinės būklės pažeidimais ir kremzlėmis, plaučių ligomis. Deksametazonas yra veiksmingas gelta ir blogai antinksčių liaukose.

Deksametazono tepalas oftalmologijoje naudojamas alerginiam konjunktyvitui ir blefaritui, simpatiniam akies obuolio uždegimui, ragenos uždegimui.

Tabletės skiriamos ligoms, tokioms kaip ūminė egzema, pemphigus, ūminis eritroderma, agranulocitozė, jungiamojo audinio ligos, progresuojanti oftalmopatija ir hipotirozė.

Oftalmologijos lašai naudojami alerginiam konjunktyvitui, iritui, keratitui ir kitoms ligoms.

Oftalmologijos lašai naudojami alerginiam konjunktyvitui, iritui, keratitui, uždegimui po akių traumų, episkleritui, skleritui, blefaritui, iridociklitui.

Deksametazonas draudžiamas šiais atvejais:

  • padidėjęs jautrumas;
  • sisteminės mikozės;
  • herpes, aktyvi tuberkuliozė, strongyloidazė, tymai, vėjaraupiai;
  • imunodeficito būsenos;
  • sisteminė osteoporozė;
  • skrandžio ir dvylikapirštės žarnos ligos;
  • psichozė;
  • ūminis kepenų ar inkstų nepakankamumas;
  • cukrinis diabetas;
  • aukštas kraujo spaudimas;
  • širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
  • ryški periartikulinė osteoporozė;
  • nenormalus kraujavimas;
  • užkrėstas sąnarių pažeidimas;
  • keratitas;
  • virusinis konjunktyvitas;
  • glaukoma, trachoma, ragenos epitelio pažeidimas.

Deksametazonas

Injekcinis tirpalas skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: metilparabenas, propilparabenas, natrio metabisulfitas, dinatrio edetatas, natrio hidroksidas, vanduo d / ir.

1 ml - tamsios stiklo ampulės (25) - kartoninės dėžutės.
1 ml - tamsūs stikliniai buteliai (25) - kartoninės dėžutės.

Injekcinis tirpalas skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: metilparabenas, propilparabenas, natrio metabisulfitas, dinatrio edetatas, natrio hidroksidas, vanduo d / ir.

2 ml - tamsiojo stiklo (25) ampulės - kartoninės dėžutės.
2 ml - tamsūs stikliniai buteliai (25) - kartoninės dėžutės.

Sintetinis gliukokortikoidas (GCS), metilintas fluoroprednizolono darinys. Jis turi priešuždegiminį, antialerginį, imunosupresinį poveikį, padidina beta adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams.

Jis sąveikauja su specifiniais citoplazminiais receptoriais (visuose audiniuose, ypač kepenyse, yra GCS receptorių), sudarant kompleksą, kuris skatina baltymų susidarymą (įskaitant fermentus, reguliuojančius gyvybinius procesus ląstelėse).

Baltymų metabolizmas: sumažina globulinų kiekį plazmoje, padidina albumino sintezę kepenyse ir inkstuose (padidėjus albumino / globulino santykiui), mažina sintezę ir padidina baltymų katabolizmą raumenų audiniuose.

Lipidų apykaita: padidina aukštesnių riebalų rūgščių ir trigliceridų sintezę, perskirsto riebalus (riebalų kaupimasis daugiausia vyksta peties juostoje, veido, pilvo), sukelia hipercholesterolemijos vystymąsi.

Angliavandenių metabolizmas: padidina angliavandenių absorbciją iš virškinimo trakto; padidina gliukozės-6-fosfatazės aktyvumą (padidėjęs gliukozės įsisavinimas iš kepenų į kraujotaką); padidina fosfoenolpiruvato karboksilazės aktyvumą ir aminotransferazių sintezę (gliukogenogenezės aktyvacija); prisideda prie hiperglikemijos vystymosi.

Vandens ir elektrolitų metabolizmas: išlaiko Na + ir vandenį organizme, skatina K + išsiskyrimą (mineralokortikoidų aktyvumas), mažina Ca + absorbciją iš virškinimo trakto, mažina kaulinio audinio mineralizaciją.

Priešuždegiminis poveikis yra susijęs su uždegiminių mediatorių išsiskyrimo eozinofilais ir stiebų ląstelėmis slopinimu; paskatinti lipokortinų susidarymą ir mažinti hialurono rūgšties gamybai skirtų stiebelių ląstelių skaičių; su kapiliarinio pralaidumo sumažėjimu; ląstelių membranų (ypač lizosomų) ir organinių membranų stabilizavimas. Jis veikia visus uždegimo proceso etapus: slopina prostaglandinų (Pg) sintezę arachidono rūgšties lygiu (lipokortinas slopina fosfolipazę A2, slopina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir slopina endoperaciasis, leukotrienus, skatinančius uždegimą, alergijas ir pan.), Sintezatorius, uždegėjus, sintezatorius; interleukino 1, naviko nekrozės faktoriaus alfa ir kt.); padidina ląstelių membranos atsparumą įvairiems žalingiems veiksniams.

Imunosupresinis poveikis atsiranda dėl limfoidinių audinių invazijos, limfocitų proliferacijos slopinimo (ypač T-limfocitų), B-ląstelių migracijos slopinimo ir T- ir B-limfocitų sąveikos bei citokinų (interleukino-1, 2; gama-interferono) išsiskyrimo iš limfocitų ir makrofagų slopinimo. ir sumažėjusi antikūnų gamyba.

Antialerginis poveikis atsiranda dėl sumažėjusių alerginių mediatorių sintezės ir sekrecijos, slopinimo iš jautrintų šunų ląstelių ir histamino ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų bazofilų, cirkuliuojančių bazofilų, T ir B limfocitų ir riebalų ląstelių skaičiaus sumažėjimo; slopina limfoidinio ir jungiamojo audinio vystymąsi, sumažindamas efektorinių ląstelių jautrumą alergijos mediatoriams, slopindamas antikūnų gamybą, organizmo imuninio atsako pokyčius.

Obstrukcinių kvėpavimo takų ligų atveju veiksmas daugiausia susijęs su uždegiminių procesų slopinimu, gleivinės edemos profilaktika ar sumažėjimu, bronchų epitelio eozinofilinio infiltracijos sumažėjimu ir cirkuliuojančių imuninių kompleksų nusėdimu bronchų gleivinėje, taip pat gleivinės erodacijos slopinimu ir kvėpavimu. Padidina mažo ir vidutinio kalibro bronchų beta adrenoreceptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams ir egzogeniniams simpatomimetikams, sumažina gleivių klampumą mažinant jo gamybą.

Slopina ACTH ir endogeninių kortikosteroidų antrinės sintezės sintezę ir sekreciją.

Jis slopina jungiamojo audinio reakcijas uždegimo proceso metu ir sumažina randų audinių susidarymo galimybę.

Veikimo ypatumas yra reikšmingas hipofizės funkcijos slopinimas ir beveik visiškas mineralokortikosteroidų aktyvumo nebuvimas.

1-1,5 mg per parą dozės slopina antinksčių žievės funkciją; biologinis pusinės eliminacijos periodas - 32–72 val. (hipotalamijos-hipofizės-antinksčių žievės sistemos depresijos trukmė).

Gliukokortikoidų aktyvumas 0,5 mg deksametazono atitinka maždaug 3,5 mg prednizono (arba prednizolono), 15 mg hidrokortizono arba 17,5 mg kortizono.

Jis jungiasi su krauju (60-70%) su specifiniu nešiklio baltymu - transcortinu. Lengvai eina per histohematogenines kliūtis (įskaitant per hemato-encefalinį ir placentinį).

Metabolizuojamas kepenyse (daugiausia konjuguojant su gliukurono ir sieros rūgštimis) į neaktyvius metabolitus.

Išsiskiria pro inkstus (nedidelę dalį - laktacijos liaukos). T1/2 deksametazono koncentracija plazmoje - 3-5 val.

Ligos, reikalaujančios greito kortikosteroidų įvedimo, taip pat atvejai, kai negalima skirti geriamojo vaisto:

- endokrininės ligos: ūminis antinksčių žievės nepakankamumas, antinksčių žievės pirminis ar antrinis nepakankamumas, įgimta antinksčių žievės hiperplazija, subakute tiroiditas;

- šokas (nudegimas, trauma, veikimas, toksiškumas), kai vazokonstriktorių vaistai yra neveiksmingi, vaistai kraujo plazmoje ir kiti simptominiai vaistai;

- smegenų patinimas (smegenų navikas, trauminis smegenų pažeidimas, neurochirurginė intervencija, smegenų kraujavimas, encefalitas, meningitas, spinduliuotės pažeidimas);

- astmos būklė; stiprus bronchų spazmas (bronchinės astmos paūmėjimas, lėtinis obstrukcinis bronchitas);

- sunkios alerginės reakcijos, anafilaksinis šokas;

- Sisteminės jungiamojo audinio ligos;

- ūminė sunki dermatozė;

- piktybinės ligos: paliatyvus leukemijos ir limfomos gydymas suaugusiems pacientams; ūminis leukemija vaikams; hiperkalcemija pacientams, sergantiems piktybiniais navikais, neįmanoma gydyti per burną;

- kraujo ligos: ūminė hemolizinė anemija, agranulocitozė, idiopatinė trombocitopeninė purpura suaugusiems;

- sunkios infekcinės ligos (kartu su antibiotikais);

- oftalmologinėje praktikoje ragenos transplantacija;

- vietinis panaudojimas (patologinio formavimo srityje): keloidai, diskoidinė raudonoji vilkligė, žiedinė granuloma.

Trumpalaikiam naudojimui dėl svarbių priežasčių vienintelis kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas deksametazonui arba vaisto komponentams.

Vaikų augimo laikotarpiu GCS turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei jis yra visiškai nurodomas ir ypač atidžiai prižiūrint gydančiam gydytojui.

Atsargiai, vaistą reikia skirti tokioms ligoms ir ligoms:

- virškinimo trakto ligos - skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, ezofagitas, gastritas, ūminis ar latentinis pepsinė opa, naujai sukurta žarnyno anastomozė, nespecifinis opinis kolitas, kurio grėsmė yra perforacija arba abscesų susidarymas, divertikulitas;

- parazitinės ir infekcinės virusinės, grybelinės ar bakterinės ligos (šiuo metu arba neseniai patyrė, įskaitant neseniai užsikrėtusį pacientą) - herpes simplex, herpes zoster (vireminė fazė), vėjaraupiai, tymai; amebiazė, strongyloidozė; sisteminė mikozė; aktyvi ir latentinė tuberkuliozė. Naudojimas esant sunkioms infekcinėms ligoms leidžiamas tik specifinio gydymo fone.

- prieš ir po vakcinacijos (8 savaitės prieš ir po 2 savaičių po vakcinacijos), limfadenitas po vakcinacijos nuo BCG;

- imunodeficito būsenos (įskaitant AIDS ar ŽIV infekciją);

- širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant neseniai nukentėjusį miokardo infarktą - pacientams, sergantiems ūminiu ir poodiniu miokardo infarktu, nekrozės dėmesys gali išplisti, lėtėja randų audinio susidarymas ir, atitinkamai, širdies raumenų plyšimas), sunkus lėtinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, hiperlipidemija);

- endokrininės ligos - cukrinis diabetas (įskaitant sutrikusią angliavandenių toleranciją), tirotoksikozė, hipotirozė, Kušingo liga, nutukimas (III-IV etapas)

- sunkus lėtinis inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, nefrolitozė;

- hipoalbuminemija ir jos atsiradimo sąlygas;

- sisteminė osteoporozė, myasthenia gravis, ūminė psichozė, poliomielitas (išskyrus bulbarinio encefalito formą), glaukoma atvirai ir kampai;

Dozavimo režimas yra individualus ir priklauso nuo indikacijų, paciento būklės ir jo reakcijos į gydymą. Vaistas švirkščiamas į lėtą srautą arba lašinamas (ūminėmis ir avarinėmis sąlygomis); in / m; taip pat galima įvesti vietinį (patologinį ugdymą). Norint paruošti infuziją į veną, reikia naudoti izotoninį natrio chlorido tirpalą arba 5% dekstrozės tirpalą.

Ūminiu laikotarpiu su įvairiomis ligomis ir gydymo pradžioje deksametazonas vartojamas didesnėmis dozėmis. Dienos metu galite įvesti nuo 4 iki 20 mg deksametazono 3-4 kartus.

Vaisto dozės vaikams (v / m):

Pakaitinės terapijos metu (su antinksčių nepakankamumu) vaisto dozė yra 0,0233 mg / kg kūno svorio arba 0,67 mg / m 2 kūno paviršiaus ploto, padalyta į 3 dozes, kas trečią dieną arba 0,00776 - 0,01565 mg / kg kūno svorio arba 0,233 - 0,355 mg / m2 kūno paviršiaus ploto per parą. Kitoms indikacijoms rekomenduojama dozė svyruoja nuo 0,02776 iki 0,16665 mg / kg kūno svorio arba 0,833 - 5 mg / m2 kūno paviršiaus ploto kas 12-24 valandas.

Kai poveikis pasiekiamas, dozė mažinama iki palaikymo arba iki gydymo nutraukimo. Parenterinio vartojimo trukmė paprastai yra 3-4 dienos, tada pereinama prie palaikomojo gydymo deksametazono tabletėmis.

Ilgalaikiam didelių vaisto dozių vartojimui reikia palaipsniui mažinti dozę, kad būtų išvengta ūminio antinksčių žievės nepakankamumo.

Deksametazonas paprastai yra gerai toleruojamas. Jis turi mažą mineralokortikoidų aktyvumą, t.y. jo poveikis vandens ir elektrolitų apykaitai yra nedidelis. Paprastai mažos ir vidutinės deksametazono dozės nesukelia natrio ir vandens sulaikymo organizme, padidėja kalio išsiskyrimas. Aprašomi šie šalutiniai poveikiai:

Iš endokrininės sistemos: sumažinimo gliukozės tolerancijos, steroidų diabeto arba latentinės cukriniu diabetu pasireiškimo, antinksčių slopinimą, Kušingo sindromas (mėnulis veido, nutukimas, hipofizės tipas, hirsutizmas, padidėjęs kraujospūdis, dismenorėjos, amenorėja, raumenų silpnumo, strijos), lėtinis seksualinis vystymasis vaikams.

Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, pankreatitas, steroidų skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, erozinis esofagitas, kraujavimas iš virškinimo trakto ir virškinimo trakto sienos perforacija, padidėjęs ar sumažėjęs apetitas, nevirškinimas, meteorizmas, žagsėjimas. Retais atvejais - padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: aritmijos, bradikardija (iki širdies sustojimo); padidėjęs širdies nepakankamumas, elektrokardiogramos pokyčiai, būdingi hipokalemijai, padidėjęs kraujospūdis, hiperkoaguliacija, trombozė. Pacientams, sergantiems ūminiu ir poodiniu miokardo infarktu - nekrozės plitimu, lėtinančiu rando audinio susidarymą, kuris gali sukelti širdies raumenų plyšimą.

Nervų sistemos sutrikimai: deliriumas, dezorientacija, euforija, haliucinacijos, manijos depresija, depresija, paranoija, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, nervingumas ar nerimas, nemiga, galvos svaigimas, galvos svaigimas, smegenų pseudotumoras, galvos skausmas, traukuliai.

Dėl pojūčių: užpakalinė subkapsulinė katarakta, padidėjęs akispūdis, galintis pakenkti regos nervui, tendencija plėtoti antrines bakterines, grybelines ar virusines akies infekcijas, trofiniai ragenos, exophthalmos pokyčiai, staigus regėjimo netekimas (su parenteriniu vartojimu į galvą, kaklą, nosį) lukštai, galvos odos kristalai gali nusėsti akies kraujagyslėse).

Metabolizmo dalis: padidėjęs kalcio išsiskyrimas, hipokalcemija, padidėjęs kūno svoris, neigiamas azoto balansas (padidėjęs baltymų pasiskirstymas), padidėjęs prakaitavimas.

Dėl mineralokortikoidų aktyvumo - skysčių ir natrio sulaikymo (periferinė edema), gipso natrizmo, hipokaleminio sindromo (hipokalemijos, aritmijos, mialgijos ar raumenų spazmų, neįprastų silpnumo ir nuovargio).

Raumenų ir kaulų sistemos dalis: lėtesnis vaikų kaulų augimas ir procesai (ankstyvas epifizinio augimo zonų uždarymas), osteoporozė (labai retai - patologiniai kaulų lūžiai, aseptinis nekenksmingas galvos ir šlaunikaulio nekrozė), raumenų sausgyslių plyšimas, steroidų miopatija, raumenų masės sumažėjimas (atrofija).

Odos ir gleivinės dalis: uždelstas žaizdų gijimas, petechija, ekchimozė, odos retinimas, hiper- arba hipopigmentacija, steroidų spuogai, strijų atsiradimas, polinkis į pyodermą ir kandidozę.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, anafilaksinis šokas, vietinės alerginės reakcijos.

Vietinis vartojant parenteraliai: deginimas, tirpimas, skausmas, dilgčiojimas injekcijos vietoje, infekcija injekcijos vietoje, retai - aplinkinių audinių nekrozė, randai injekcijos vietoje; odos ir poodinio audinio atrofija po i / m vartojimo (įvedimas į deltinį raumenį yra ypač pavojingas).

Kiti: infekcijų vystymasis arba paūmėjimas (kartu vartojami imunosupresantai ir vakcinacija prisideda prie šio šalutinio poveikio atsiradimo), leukociturija, „kraujo pylimas“ į veidą, „pasitraukimo“ sindromas.

Galimas aukščiau aprašytų šalutinių poveikių pagerinimas.

Būtina sumažinti deksametazono dozę. Simptominis gydymas.

Galimas deksametazono ir kitų IV preparatų nesuderinamumas su farmaciniu preparatu - rekomenduojama jį atskirai švirkšti nuo kitų vaistų (IV boliuso arba per kitą lašą, kaip antrą tirpalą). Maišant deksametazono tirpalą su heparinu susidaro nuosėdos.

Deksametazono paskyrimas vienu metu su:

- kepenų mikrosomų fermentų (fenobarbitalio, rifampicino, fenitoino, teofilino, efedrino) induktoriai mažina jo koncentraciją;

- diuretikai (ypač tiazidų ir karboanhidrazės inhibitoriai) ir amfotericinas B - gali padidinti K + klirensą iš organizmo ir padidinti širdies nepakankamumo riziką;

- su natrio turinčiais vaistais - edemos ir aukšto kraujospūdžio vystymuisi;

- širdies glikozidai - jų tolerancija pablogėja ir padidėja skilvelių ekstrasitolijos tikimybė (dėl sukeltos hipokalemijos);

- netiesioginiai antikoagupantai - silpnina (retai padidina) jų poveikį (reikia koreguoti dozę);

- antikoaguliantai ir trombolitikai - padidina kraujavimo iš opų virškinimo trakte riziką;

- etanolis ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo - padidina erozijos ir opinių pažeidimų riziką virškinimo trakte ir kraujavimas (kartu su NVNU gydant artritą gali sumažinti gliukokortikosteroidų dozę dėl gydomojo poveikio sumavimo);

- paracetamolis - padidina hepatotoksinio poveikio riziką (kepenų fermentų indukciją ir toksiško metabolito paracetamolio susidarymą);

- acetilsalicilo rūgštis - pagreitina jo išsiskyrimą ir sumažina koncentraciją kraujyje (nutraukus deksametazoną, padidėja salicilatų kiekis kraujyje ir padidėja šalutinio poveikio rizika);

- insulinas ir geriamieji hipoglikeminiai vaistai, antihipertenziniai vaistai - mažina jų veiksmingumą;

- Vitaminas D sumažina jo poveikį žarnyno Ca 2+ absorbcijai;

- somatotropinis hormonas - mažina pastarųjų veiksmingumą ir prazikvantelį - jo koncentraciją;

- M-holinoblokatorami (įskaitant antihistamininius ir triciklinius antidepresantus) ir nitratus - padeda didinti akispūdį;

- izoniazidas ir meksiletinas - padidina jų metabolizmą (ypač „lėtuose“ acetiliatoriuose), dėl to sumažėja jų koncentracija plazmoje.

Anglies anhidrazės inhibitoriai ir „silpnieji“ diuretikai gali padidinti osteoporozės riziką.

Indometacinas, pakeisiantis deksametazoną nuo jo susiejimo su albuminu, padidina jo šalutinio poveikio riziką.

ACTH padidina deksametazono poveikį.

Erokalciferolis ir paratiroidinis hormonas užkerta kelią deksametazono sukeltai osteopatijai.

Ciklosporinas ir ketokonazolas, lėtinantis deksametazono metabolizmą, kai kuriais atvejais gali padidinti jo toksinį poveikį.

Vienalaikis androgenų ir steroidinių anabolinių vaistų skyrimas deksametazonu prisideda prie periferinės edemos ir hirsutizmo, spuogų atsiradimo.

Estrogenai ir geriamieji estrogenų turintys kontraceptikai mažina deksametazono klirensą, kuris gali būti susijęs su padidėjusiu jo veikimo sunkumu.

Mitotanas ir kiti antinksčių žievės veikimo inhibitoriai gali pareikalauti padidinti deksametazono dozę.

Naudojant kartu su gyvomis antivirusinėmis vakcinomis ir kitų rūšių imunizacijos fone, padidėja virusų aktyvacijos ir infekcijos rizika.

Antipsichotikai (neuroleptikai) ir azatioprinas didina kataraktos susidarymo su deksametazonu riziką.

Vartojant kartu su antitiroidiniais vaistais, sumažėja skydliaukės hormonų - padidėjęs deksametazono klirensas.

Gydymo deksametazonu metu (ypač ilgai) būtina stebėti okulistą, kontroliuoti kraujospūdį ir vandens bei elektrolitų pusiausvyrą, taip pat periferinio kraujo ir gliukozės kiekio kraujyje vaizdus.

Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, galite paskirti antacidinius preparatus, todėl reikia padidinti K + vartojimą organizme (dieta, kalio papildai). Maistas turi būti daug baltymų, vitaminų, ribotas riebalų, angliavandenių ir druskos kiekis.

Vaisto poveikis padidėja pacientams, sergantiems hipotiroze ir kepenų ciroze. Vaistas gali sustiprinti esamą emocinį nestabilumą ar psichikos sutrikimus. Kalbant apie psichozę istorijoje, deksametazonas didelėmis dozėmis yra skiriamas griežtai prižiūrint gydytojui.

Jis turi būti naudojamas atsargiai, kai yra ūminis ir poodinis miokardo infarktas - nekrozės plitimas, lėtėja randų audinio susidarymas ir širdies raumenų plyšimas.

Stresuojančiose situacijose palaikomojo gydymo metu (pvz., Operacijos, traumos ar infekcinės ligos) vaisto dozė turėtų būti koreguojama dėl padidėjusio gliukokortikosteroidų poreikio. Praėjus vieneriems metams po ilgalaikio gydymo deksametazonu pabaigos pacientai turi būti atidžiai stebimi dėl galimo antinksčių žievės santykinio nepakankamumo vystymosi stresinėse situacijose.

Staigus atšaukimas, ypač ankstesnių didelių dozių vartojimo atveju, yra galimas „anulsijos“ sindromas (anoreksija, pykinimas, mieguistumas, generalizuotas raumenų ir kaulų skausmas, bendras silpnumas), taip pat ligos paūmėjimas, dėl kurio buvo nustatytas deksametazonas.

Gydymo metu deksametazono negalima skiepyti dėl jo veiksmingumo sumažėjimo (imuninis atsakas).

Skiriant deksametazoną užkrečiamoms infekcijoms, septinėms ligoms ir tuberkuliozei, būtina kartu gydyti antibiotikus, turinčius baktericidinį poveikį.

Ilgalaikio gydymo deksametazonu vaikams reikia atidžiai stebėti augimo ir vystymosi dinamiką. Vaikams, kurie gydymo laikotarpiu buvo susilietę su tymų ar viščiukų raupais, profilaktiškai nustatomi specifiniai imunoglobulinai.

Dėl silpno mineralokortikoidinio poveikio antinksčių nepakankamumo pakaitinei terapijai, deksametazonas vartojamas kartu su mineralokortikoidu.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir, jei reikia, tinkamai gydyti.

Parodyta osteo-sąnarių sistemos rentgeno kontrolė (stuburo nuotraukos, ranka).

Pacientams, sergantiems latentinėmis infekcinėmis inkstų ir šlapimo takų ligomis, deksametazonas gali sukelti leukocituriją, kuri gali būti diagnostinė.

Deksametazonas padidina 11 ir 17 hidroksichetokortikosteroidų metabolitų kiekį.

Nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) vaistas gali būti vartojamas tik tada, kai tikėtinas gydomasis poveikis viršija galimą riziką vaisiui. Ilgalaikio gydymo nėštumo metu galimybė vaisiaus augimo sutrikimui nėra atmesta. Jei vartojama nėštumo pabaigoje, vaisiui atsiranda antinksčių žievės atrofija, dėl kurios naujagimiui gali reikėti pakeisti gydymą.

Jei žindymo laikotarpiu būtina atlikti gydymą vaistu, žindymą reikia nutraukti.