Vietinis anestetikas: Novocain

Novocain - vietinis anestezija plačiausiai vartojamas vaistas.

Sinonimai: planokainas, ambokainas, citokainas, anestokainas, atokainas, atoksikanas, syokvinas, kerokainas, merocainas, neokainas, prokainas, sevicinas, sincainas, sintokinas, parakainas, aminokainas, skurokainas, chemokainas, polokainas, cerokainas, chemokainas, polokainas, cerokainas, pankokas

Novocain yra para-aminobenzenkarboksirūgšties esteris, tiksliau, para-aminobenzenkarboksirūgšties hidrochlorido dietilaminoetanolio esteris. Baltas kristalinis miltelių skonis, bekvapis, gana gerai tirpus vandenyje ir alkoholyje. Kraujo, biologinės terpės, esant šviečiam serumui, Novocain hidrolizuojamas į para-aminobenzenkarboksirūgštį ir, labai svarbu, į dietilaminoetanolį su ryškiu vietiniu anestetiniu poveikiu.

Atrodo, kad mažas novokaino toksiškumas yra susijęs su jo molekulės nestabilumu [Protopopov, SP, 1954]. Jei į audinius įvežamų novokaino toksiškumas laikomas vienu, tuomet tropokaino toksiškumas bus 2, kokainas 16, sovcaine 30-50, mikaina 30. Analgetinis poveikis atitinkamai yra anestetikas novokainas 1, tropokainas 10, sovkain 20, picaine 25. Kai novokaino įvedimas tiesiai į kraujotakos sistemą, jo toksinės savybės padidėja maždaug 10 kartų, lyginant su įterpimu į audinius.

Novokainas selektyviai sugeria nervų sistemos audinius, ypač simpatinės nervų sistemos pluoštai ir ląstelės yra jautrios jai; dėl blokuojamų novokaino vazomotorinių impulsų, kurie praeina per šiuos pluoštus, veikia vazodilatatorius. Dėl novokaino poveikio tam tikra seka ir palaipsniui išjungiami įvairūs jautrumo tipai. Pirmieji blokuoja šalčio pojūtį, po to seka karštis, skausmas ir spaudimas.

Gleivinių anestezijai panaudoti 5–10% tirpalo anestezijai atlikti - 1-2% tirpalo Novocainic, spinalinei anestezijai (pagal dura mater ir stuburo punkciją) Novocainic 5% tirpalas 2-3 ml kiekio (su didesniu kiekiu) yra pavojus susirasti visą stuburo bloką). Epidurinės anestezijos atveju į epidurinę erdvę švirkščiama 20–25 ml 1-3% tirpalo.

Vietos infiltracijos anestezijoje pagal A. Vishnevsky, medicinos specialistai naudoja 0,25% novokaino tirpalą. Kas 60 minučių leidžiama naudoti 400–1000 ml ar daugiau, o tai priklauso nuo naudojimo instrukcijos išsamumo. Siekiant anestezijos pailginti, kiekvienam 100 ml Novocainic tirpalo anesteziologai prideda 3-2 lašus adrenalino (0,1% tirpalo). Patartina naudoti šviežiai paruoštą novokaino tirpalą.

Perdozavus novokainą, silpną veido ir gleivinę (gleivinę), pernelyg didelį silpnumą, galvos svaigimą, šaltą prakaitavimą, stiprų pykinimą, vėmimą refleksą, silpną ir intensyvų pulsą, greitą kvėpavimą, sunkią hipotenziją, kuri pasiekia žlugimą. Centrinė nervų sistema reaguoja į konvulsijų, traukulių, motorinių agitacijų, baimės, haliucinacijų jausmą.

Kai intoksikacijos požymiai vartojami efedrinu, kalcio chloridu, kofeinu, barbitūratais; į veną - natrio chlorido tirpalas (tik izotoninis).

Padidėjus jautrumui novokainui, šie reiškiniai gali pasireikšti ir įprastomis (terapinėmis) dozėmis. Idichinizmas, susijęs su novokainu, kuris klinikoje dažnai nerandamas, yra pakankamas dermatitui, odos lupimui ir dilgėlinei sukelti, kai jis liečiasi su oda.

Avarinė medicina

Šiuo metu sintetinami įvairūs vietiniai anestetikai. Dažnai tas pats vietinis anestetikas, patentuotas ir pagamintas skirtingose ​​šalyse, turi daug pavadinimų, todėl sunku palyginti ir pasirinkti vaistą. Apibūdindami dažniausiai vartojamus vaistus vietinei anestezijai, mes suteiksime jų sinonimus.

Kokainas yra alkaloidas, pirmasis pasaulyje anestetikas, naudojamas vietinei anestezijai, yra benzenkarboksirūgšties benzoilo rūgšties esterio hidrochlorido esteris. Balti kristaliniai kartaus skonio milteliai, bekvapiai, gerai tirpūs vandenyje ir alkoholyje. Anestetinis poveikis yra 3 kartus didesnis už novokaino poveikį, tačiau kokainas yra 16 kartų toksiškesnis. Vietos anestetikų analgetinis poveikis ir toksiškumas paprastai lyginami su novokainu, kurio savybės laikomos vienetu. Šiuo metu kokainas naudojamas tik dantų gydymo anestezijos gleivinėms, otolaringologijai, urologijai 2-5% tirpalo pavidalu ir oftalmologijoje 1-3% tirpalo pavidalu.

Novocain - vietinis anestezija plačiausiai vartojamas vaistas. Sinonimai: allokain, ambokain, aminokain, anestokain, Atoka-in atoksikain, kerokain, merokain, neokain, pankain, parakain, planokain, polokain, prokainą, sevikain, sinkain, sintokain, skurokain, hemokain, tserokain, tsitokain, etokain, this- naukin

Novocain yra para-aminobenzenkarboksirūgšties esteris, tiksliau, para-aminobenzenkarboksirūgšties druskos dietilo aminoetanolio esteris. Balti kristaliniai kartaus skonio milteliai, bekvapiai, gerai tirpūs vandenyje ir alkoholyje. Kraujo, biologinės terpės, esant šviečiam serumui, novokainas hidrolizuojamas į para-aminobenzenkarboksirūgštį ir dietilaminoetanolį su ryškiu vietiniu anestetiniu poveikiu. Atrodo, kad mažas novokaino toksiškumas yra susijęs su jo molekulės nestabilumu [Protopopov Sp., 1954]. Jei atsižvelgiama į į audinius švirkščiamo novokaino toksiškumą, tropocaino toksiškumas yra 2, kokainas 16, sovcaine 30-50, dicain 30. Analgetinis poveikis yra atitinkamai novokaino 1, tropokaino 10, sovcaino 20, dikaino 25. jo toksiškumas kraujyje padidėja 10 kartų, lyginant su įterpimu į audinius.

Novokainas yra selektyviai absorbuojamas nervinio audinio, simpatinės nervų sistemos ląstelės ir pluoštai yra ypač jautrūs jai; pertrauka novokainą, einantį per šiuos pluošto vazomotorinius impulsus, pasireiškiančius vazodilatatoriaus veikimu. Novokaino įtakoje įvairūs jautrumo tipai išjungiami. Visų pirma, šalčio pojūtis prarandamas, tada iš eilės karštas, skausmas ir spaudimas. 5-10% tirpalas naudojamas gleivinių anestezijai, 1-2% laidumo anestezijos tirpalui, 5% tirpalui 2-3 ml spinalinei anestezijai (pagal dura mater ir stuburo punkcija). Naudojant epidurinę anesteziją, į epidurinę erdvę švirkščiama 20–25 ml 1-3% tirpalo. Vietos infiltracijos anestezijos atveju pagal A. Vishnevsky, naudojamas 0,25% novokaino tirpalas. Priklausomai nuo operacijos apimties, jis gali būti naudojamas 400–1000 ml ar daugiau per valandą. Norėdami pratęsti anesteziją, į 100 ml tirpalo pridedama 2-3 lašai 0,1% adrenalino tirpalo. Patartina naudoti šviežiai paruoštą novokaino tirpalą. Su novokaino perdozavimu, veido ir gleivinės padengimu, galvos svaigimu, bendru silpnumu, šaltu prakaitu, pykinimu, vėmimu, greitu ir silpnu pulsu, greitu kvėpavimu, krintančiu kraujo spaudimu, žlugimu. Centrinės nervų sistemos reakcija pasireiškia traukuliais, traukuliais, motorine agitacija, baimės jausmu, haliucinacijomis. Kai intoksikacijos požymiai vartojami efedrinu, kalcio chloridu, kofeinu, barbitūratais; į veną - izotoninis natrio chlorido tirpalas.

Esant padidėjusiam jautrumui novokainui, šie reiškiniai taip pat gali pasireikšti įprastomis vaisto dozėmis. Retai susiduriama su novokaino idiokratija sukelia dermatitą, odos lupimą, dilgėlinę, kai ji patenka ant odos.

Kalbant apie chemines ir farmakologines savybes, lococain ir minocain yra artimi novokainui. Tai taip pat yra para-aminobenzenkarboksirūgšties esteriai, o larokaino anestetinis poveikis yra 11/2 kartų didesnis už novokaino poveikį.

Tarp naujų vietinių anestetikų, naudojamų gleivinių anestezijai, reikia pažymėti pirromekainą. Jis yra dvigubai aktyvesnis ir toksiškesnis nei Novocain. Naudojamas oftalmologijoje - 0,5-1% tirpalas - 3-5 lašai, otolaringologijoje - 1-2% tirpalo 3-5 litrai, bronchografija - 10-15 ml 2% tirpalo, ruošiant intubacijai - 20 ml 2% tirpalas.

Benkainas - benzenkarboksirūgšties esteris, mažiau toksiškas kaip novokainas. Jis naudojamas infiltracijos anestezijai, daugiausia odontologijai. Įpurškiama po gleivine 0,5; 1 ir 2% 1-5 ml tirpalo.

Iš novokaino darinių reikėtų pažymėti, kad cegnovocain - novokaino druska ir celiuliozės glikolio rūgštis. Anesteziniu poveikiu ir veikimo trukme yra pranašesnis už novokainą, jis naudojamas infiltracijai, laidumui ir epidurinei anestezijai, taip pat gleivinių anestezijai (netoleruojant dikaina). Jis naudojamas infiltracijos anestezijai 0,25–0,5% tirpale (70–500 ml), laidumo anestezijai 1–2% tirpalu (20–120 ml), periduriniam tirpalui 2–3% tirpalo (10–20 ml) Kontraindikacijos - padidėjęs jautrumas vaistui.

Dicain yra para-aminobenzenkarboksirūgšties esteris su pakaitu jo aromatinėje dalyje. Sinonimai: antain, atetocain, decicain, intercain, medicaine, pantokain, recsokain, tetrakain, fegikain, foncain. Balti kristaliniai milteliai, tirpūs vandenyje ir alkoholyje. Anestetinis poveikis yra 15 kartų didesnis nei novokaino, tačiau vaistas yra 10 kartų toksiškesnis. Gerai sugeria gleivinės. Jis naudojamas epidurinei anestezijai ir vietinei anestezijai oftalmologinėje ir otorolaringologinėje praktikoje. Epidurinė anestezija švirkščiama 10–20 ml 0,3% tirpalo (dalinėmis 3-5 ml dozėmis). Oftalmologijoje jie naudoja lašus ar tepinėlį, turinčius 0,25, 0,5, 1 arba 2% tirpalą. Antrinolaringologijoje taikyti 0,5 ir 1% tirpalų. Atsižvelgiant į toksiškumą narkotikų reikalauja ypatingo atsargumo jo taikymą.

Sovkaine yra aromatinis ir heterociklinis rūgšties amidas. Sinonimai: butilcainas, di-bukainas, chinokainas, nupercain, optocain, percain, perc-min, cinkinas, cinchoin. Baltas miltelis, gelsvas atspalvis, lengvai tirpstantis vandenyje, nestabilus, tirpalas paruošiamas prieš pat operaciją ir sterilizuojamas tekančiu garu 100 ° C temperatūroje. Anestetinis poveikis yra 20 kartų didesnis už novokainą, toksinis poveikis yra 30 kartų didesnis.

Jis naudojamas spinalinei anestezijai, kartais pridedant novokainui, siekiant sustiprinti analgetinį poveikį infiltracijos ir laidumo anestezijos atveju, tačiau dėl didelio toksiškumo jis nėra plačiai naudojamas. Kai spinalinė anestezija švirkščiama į 0,8-0,9 ml 0,5 ir 1% tirpalo subdurinę erdvę.

Kontraindikacijos: hipotenzija, padidėjęs jautrumas vaistui.

Lidokainas yra aromatinis amino amidas, anilidas.

Sinonimai: astracain, ksilokainas, leostezin, ligno-cain, salkain. Baltas milteliai, gerai tirpūs vandenyje, yra vienas iš stabiliausių anestetikų, kurie nepraranda savybių, kai virinama arba veikia rūgštys ir šarmai. Anestetinis poveikis yra 4 kartus didesnis nei novokaino, toksiškumas yra 2 kartus didesnis. Jis greitai absorbuojamas, lėtai skaidosi, veikia ilgiau nei novokainas (iki 3-5 valandų). Jis naudojamas infiltracijai ir laidumo anestezijai bei gleivinių anestezijai. 0,25–0,5% tirpalai (atitinkamai ne daugiau kaip 1000–500 ml) naudojami infiltracijos anestezijai, 0,5–2% tirpalams (iki 50 ml) laidumo anestezijai, 2% tirpalui akių praktikoje ir gleivinės paviršiaus anestezijai. korpusų tepimas 4-10% tirpalo.

Užsienio ksilokainas yra naudojamas epidurinei anestezijai per akušerines operacijas [Edelist G., Parera E., 1976] 0,5% tirpalo forma, maksimali 400 ml dozė, nes jos didesnės koncentracijos slopina gimdos susitraukimą. S. Mope et al. (1974), R. Mirakhur (1974) naudojo lidokainą, skiriamą intraveniniam regioniniam analgezijai 0,35 ir 0,5% tirpalų, kurių greitis yra 3 ml / kg. Ksilokaino vartojimui reikia šiek tiek atsargumo. M. Kapur (1974) praneša apie sunkias širdies sustojimo ir kvėpavimo komplikacijas, kai dantų ekstrakcijos metu anestezijai vartojant ksilainą (autoriaus patirtis - 7728 ekstrakcijos).

M. Renous (1976) teigimu, ksilokainas (lidokainas) turi imunosupresinį poveikį, slopindamas humoralinio ir ląstelinio imuniteto veiksnius.

Užsienio literatūroje buvo pranešta apie naują ilgalaikio veikimo vietos anestetiką, etidokaino-dyranestą, kuris struktūroje ir cheminėse savybėse yra panašus į lidokainą. C. Lung ir kt. (1974), jis viršija lidokainą stiprumo ir anestezijos poveikio trukme. Naudojamas tarpkultūriniam nervų blokadui, kuris yra 0,25–0,5% tirpalo 30–60 ml kiekio. Anestezija pasireiškia 6-9 minutėmis ir trunka iki 790 minučių.

P. Bridenbaugh ir kt. (1974) rekomenduoja etidokainą juosmeninei, epidurinei anestezijai 0,25-1,5% tirpalo, kurio kiekis yra 20 ml, pridėjus adrenaliną. Anestezija trunka atitinkamai nuo 384 iki 655 minučių. Šių autorių teigimu, lyginant 1% etidokaino tirpalo ir 2% lidokaino tirpalo poveikį epidurinės anestezijos metu, anestezija pasireiškia tuo pačiu metu, tačiau jo trukmė su etidokainu pasiekia 6 valandas, o lidokainas - 4 valandos.

N. Niesel ir kt. (1974), remiantis naujais vaistiniais preparatais, laikoma labai veiksminga įvairių tipų regioninei anestezijai (epidurinė, intraoseminė ir brachinio plexo blokada). Autoriai atkreipia dėmesį į vaisto farmakologinius skirtumus nuo lidokaino - didesnio jo prisijungimo prie plazmos baltymų (94%, palyginti su 55% lidokaino). B. Paradis ir L. Fournier (1975), remdamiesi lyginamuoju naujo vaisto, etidokaino ir lidokaino veiksmingumo epidurinės anestezijos tyrimu, pažymėjo, kad norint pasiekti tą patį anestezijos lygį, vidutinė etidokaino dozė buvo 50% lidokaino dozės. Jautrumas dėl etidacaino atsirado po 5 minučių, o su lidokainu - po 13,4 minučių. Anidezijos su etidokainu trukmė yra daug ilgesnė nei lidokaino. Pastebėta komplikacijų ir šalutinių poveikių. Tiriant transaminazių, kreatino fosfokinazės, cholinesterazės ir kai kurių kitų serumo fermentų dinamiką, nustatyta, kad naujasis vaistas neturi toksinio poveikio jo fermentiniam aktyvumui. Autoriai rekomenduoja vietinei anestezijai naudoti etidokainą ilgalaikėms chirurginėms intervencijoms.

S. Akerman (1975) teigimu, etidokainas sukelia ryškią, greitą ir ilgą anesteziją ragenos, intranazalinio ir intratrachealinio taikymo atveju. Jo analgetinis aktyvumas gerokai viršija lidokaino aktyvumą.

Daugybė užsienio literatūros ataskaitų, atspindinčių naujos vaisto vartojimo patirtį, leidžia mums pripažinti, kad etidokainas yra efektyviausias ir saugiausias ilgai veikiantis anestetikas vietinei, laidžiai ir epidurinei anestezijai. G. Tucker ir kt. (1977) intoksikacijos prevencijai, rekomenduojama epidurinė anestezija sujungti etidokainą su lidokainu pagal šią procedūrą: 20 ml 2% lidokaino ir 20 ml 1% etidokaino. Šis anestetikų derinys suteikia pakankamai skausmo malšinimo be intoksikacijos požymių.

Tarp naujų anestetikų, plačiai naudojamų užsienyje, reikėtų paminėti bupivakainą (sinonimą „carbostezi“, „marcain“), kuris yra vienas iš aromatinių aminų amidų. Jo anestetinė veikla yra 6 kartus didesnė už novokainą, tačiau ji yra 7 kartus toksiškesnė. D Moore ir kt. (1978 m.) Apibendrino jo naudojimo Jungtinių Valstijų patirtį nuo 1968 iki 1976 m. Laidumo ir epidurinės anestezijos atveju (iš viso 11080 stebėjimų). Buvo naudojamas 0,25; 0,5 ir 0,75% tirpalų atitinkamai nuo 25 iki 600 ml. Anestezija įvyko praėjus 4–10 minučių po injekcijos ir pasiekė maksimalų po 15–35 minučių. Anestezijos trukmė svyravo nuo 31/2 iki 41/2 valandų, o autoriai atkreipia dėmesį į atvejus, kai pasireiškė bendras toksinis poveikis, pasireiškiantis traukuliais ir susijęs su vaisto patekimu į kraujagyslę (15 stebėjimų). P. Schoeffler ir kt. Pranešė apie sėkmingą bupivakaino patirtį Prancūzijoje dėl regioninės ir epidurinės anestezijos. (1978). R. Ware (1979) lygino 0,2% marcaino tirpalo ir 0,4% lidokaino tirpalo, naudojamo į veną nukreiptą anesteziją, efektyvumą operacijoms viršutinėse galūnėse. Paaiškėjo, kad marcaine sukelia ryškesnį vietinį analgetinį blokadą nei lidokainas, neturintis nemalonių šalutinių poveikių. Analizės ir raumenų atpalaidavimo laipsnis markaquine yra daug didesnis nei lidokaino. Palyginimą atliko dvigubai aklas. Autoriai mano, kad marcaine yra vaistas, pasirinktas intraveniniam regioniniam anestezijai. Tačiau I. Kim et al. (1979) pirmenybę teikia marcaine su chlorprocainu, skirtu intraveniniam regioniniam anestezijai - preparatas chemiškai panašus į novokainą. S. Cohen, A. Thurlow (1979) genčių epideminės anestezijos metu atliktas lyginamasis marcaino ir chlorprocaino mišinio efektyvumo įvertinimas ir jų atskiras panaudojimas šiose dozėse: 3% chlorprocainino tirpalo - I grupės pacientai, 0,375% chloroprocaino tirpalo ir 0,5% II grupės marcaine ir 0,5% bupivakaino tirpalo - III grupė. Siekiant išvengti hipotenzijos, į veną buvo švirkščiamas 500-1000 ml Ringerio tirpalo. Anestezijos trukmė, naudojant marcaine, buvo 68 minutės, chlorproprocainas - 50 minučių ir jų mišiniai - 52 minutės.

Trimecain taip pat yra vienas iš aromatinių aminų (anilidų) amidų. Sinonimai: mezokainas, trimekaino hidrochloridas. Anestezinis veiksmingumas ir vaisto veikimo trukmė yra tris kartus didesnės nei novokainas, tačiau jis yra 1,5 karto toksiškesnis.

Infiltracijos anestezijai naudojami 0,25, 0,5 ir 1% tirpalai, švirkščiantys atitinkamai 800, 400 ir 100 ml. Jei tai yra laidumo anestezija, naudojamas 100 ml 1% tirpalo arba 20 ml 2% tirpalo. Kontraindikacija padidina individualų jautrumą vaistui. Jis plačiai naudojamas mūsų šalyje regioninei anestezijai [Lantsev, Ye. A. et al., 1976; Krylov, V.S., 1979 ir kt.].

Vienas iš naujų vietinių anestetikų, naudojamas užsienyje, yra „Carbocain“ - aromatinių aminų amidų (anilidų) atstovas. Sinonimai: mepivaka-in, scandicain. Cheminės savybės ir anesteziologiniai veiksmai yra artimi šios grupės vaistams. Anestetinis veiksmingumas yra 4 kartus didesnis už novokaino veiksmingumą, tačiau karbokainas yra tik 1/2 kartų toksiškesnis nei toks. Jis vartojamas infiltracijai, regioninei ir epidurinei anestezijai tokiais pačiais kiekiais ir dozėmis, kaip ir lidokainas. Analginis poveikis pasireiškia iš karto po vartojimo ir trunka šiek tiek ilgiau nei lidokaino poveikis.

Kitas aromatinių aminų amidų (anilidų) atstovas yra hostakainas - vienas iš santykinai naujų vaistų šioje grupėje. Atsparus šildymui. Anestezijos veiksmingumas yra 4 kartus didesnis už novokainą, neviršijant jo toksiškumo po oda. Skiriant į veną, vaistas yra 2 kartus toksiškesnis nei novokainas. Anestezija įvyksta greitai, beveik iš karto po vartojimo. Greitai sunaikinama kepenyse. Jis neturi įtakos gleivinėms. Infiltracijos anestezijai panaudoti 0,1, 0,25, 0,5% tirpalai. Dėl geresnio įsiskverbimo į audinius vidutinis anestezijai reikalingo vaisto kiekis yra vidutiniškai 2–3 kartus mažesnis už novokaino kiekį.

Jei laidumo anestezija naudojama 0,5-1% tirpalo, analgetinis poveikis pasireiškia nedelsiant ir tęsiasi, kaip ir novokaine, apie 1 valandą.

Vienas iš naujausių vietinių anestetikų yra kartikainas (ultracaino sinonimas), tiofeno serijos darinys; užsienyje vadinamas vaistu HOE 40045 [Hendolin H., Mattiba M., 1974; Muschaweck R., Rippel R., 1974]. Vaistas rekomenduojamas laidumo ir infiltracijos anestezijai. Kartikaine turi vazodilatacines savybes ir spazminį poveikį žarnyno sklandžiai raumenims. Kartikaine vartojamas tiek intraveniniam regioniniam anestezijai, tiek ausų mikrochirurgijai.

Lyginant su lidokainu [Hendolin H., Mattila M., 1974] paaiškėjo, kad 2% karcainino tirpalo skausmo poveikis truko 126 minutes, o 2% lidokaino tirpale jis truko 106 minutes. Autoriai pažymi mažesnį skerdenos toksiškumą. R. Ebert (1974) teigimu, palyginus su mepivakainu (karbokainu) infiltracijos ir regioninės anestezijos atveju, nustatyta, kad 1% karcainino tirpalo atsiranda trumpesnis latentinis laikotarpis ir žymiai ilgesnė analgezijos trukmė nei 1% mepivakaino tirpalo. B. Rengas ir N. Aubergeris (1974) rekomenduoja kartikainą kartu su lidokainu epidurinei anestezijai akušerinės ginekologinės operacijos metu. U. Helms et al. (1979) palygino 2% skerdenos tirpalo poveikį su 2% lidokaino tirpalu, naudojamu epidurinei anestezijai pagyvenusiems pacientams. Reikšmingi šių vaistų analgetinio poveikio skirtumai, autoriai nepastebėjo. G. Boaro, G. Mayer (1979) praneša apie sėkmingus klinikinius tyrimus dėl naujo vietinio anestetiko, ortopedijos ir traumatologijos regioninės anestezijos karkaso.

Pastaraisiais metais užsienio literatūroje daug dėmesio skiriama vietinių anestetikų farmakokinetikai. Daugelio jų naudojimas epidurinei anestezijai akušerijos metu sukėlė didelį susidomėjimą vietinių anestetikų įsiskverbimu per placentos barjerą, kuris nėra abejingas gyvybiškai svarbiai vaisiaus veiklai. Vietinis anestetikas, naudojamas šiuo metu peridurinei anestezijai (lidokainas, bupivakainas ir jo darinys mepivakainas - karbokainas), skerdenos ir etidokainas, prasiskverbia per placentos barjerą po 1-3 minučių. Vaisiaus kraujyje jie yra 1/3 - 1/2 mažiau pririšti prie baltymų nei motinos kraujyje. Jos įsiskverbia per placentą difuzijos būdu, kuris priklauso nuo vaisto fizikinių ir cheminių savybių, jo gebėjimo ištirpti riebaluose, molekulinės masės, molekulės disociacijos laipsnio ir koncentracijos gradiento. Vietiniai anestetikai greitai pasiskirsto organuose. Nustatyta, kad, pvz., Lidokainas aptinkamas 2 minutes po injekcijos smegenyse, širdyje, kepenyse, kur jo koncentracija yra didesnė nei vaisiaus ir motinos kraujyje. Anestetikų pasiskirstymas pasireiškia pasirinktinai. Motinai stebimas didžiausias vaisto smegenų, miokardo, inkstų prisotinimas. Vaisiaus kepenys, daugiau nei motinos kepenys, sugeria anestetiką. Pagal eksperimentinius duomenis L. Irestedta et al. (1978), kai bupivakainas patenka į motinos vena cava, 80% vaisiaus kepenų per 1 valandą sugeria.

Įdomūs yra apibendrinti L. Mather, G. Tucker (1976) duomenys apie vietinių anestetikų farmakokinetiką ir biotransformaciją. Nepriklausomai nuo vietinio anestetiko rūšies, jo absorbcijos greitis mažėja pagal jo naudojimo būdą tokiu mažėjančia tvarka: tarpkultūrinis nervų blokas, caudalinis blokas, epidurinis blokas, brachinio pluošto blokas, apatinių galūnių nervų blokas. Pusinės eliminacijos periodas (PPS) vidutiniškai didėja, padidėja anestetikų poveikis. Klirensas nuosekliai mažėja: etidokainas, lidokainas, mepivakainas, bupivakainas.

Drėkinant kvėpavimo takų gleivinės aerozoliniu lidokainu, jo kiekis kraujyje yra daug mažesnis nei į veną įvedus tą pačią dozę. Labai įdomūs duomenys yra tai, kad naudojant koncentruotus anestetikų tirpalus didžiausia jų koncentracija yra didesnė nei tuo pačiu metu vartojant tas pačias dozes silpnuose tirpaluose. Visų tipų laidumo anestezijos atveju, papildant anestezinį 1: 200 000 epinefrino tirpalą, sumažėja jų koncentracija kraujo plazmoje. Apibūdinami šie 3 cheminių transformacijų tipai (biotransformacija) amidinės struktūros vietinių anestetikų organizme: aromatinis hidroksilinimas - mepivakainui ir marcainui; N-dealkilinimas - etidokainui; amido hidrolizė - už lidokainą. Bupivakainas gali patirti hidroksilinimą ir dealkilinimą, o etidokainas gali būti dialkiliuojamas ir amido hidrolizė.

J. Lofstromo (1978) duomenimis, šiuolaikiniai vietiniai anestetikai lengvai pereina per kapiliarines membranas ir greitai pasiskirsto tarpkultūriniame skystyje. Jie labai greitai prasiskverbia į plaučius, širdį, centrinę nervų sistemą, inkstus ir kepenis. Vietos anestetikų koncentracija centrinėje nervų sistemoje netrukus gali būti 3-4 kartus, o plaučiuose ir inkstuose - 10-15 kartų didesnė nei kraujyje. Vėlesniais etapais vietinis anestetikas koncentruojamas blogesnėse perfuzuotose audose (raumenų ir riebaliniame audinyje).

Anot N. Rederseno ir kt. (1978), amido tipo vietiniai anestetikai metabolizuojami kepenyse, todėl jie gali kauptis. Esterio tipo vaistai hidrolizuojami plazmos cholinesteraze, todėl jų kraujo lygis greitai mažėja.

Daugelis pirmiau minėtų vietinių anestetikų Tarybų Sąjungoje naudojami vietiniam infiltracijai, regioniniam, spinaliniam ir epiduriniam anestezijai [Kharchev L. S, 1976; Lantsev, E.A., 1976; Sazonov, N. B., 1976; Krylov V. S, 1979]. Kai kurie iš jų gaminami šalies farmacijos pramonėje, kiti - užsienyje. Kai kurių modernių vietinių anestetikų, nenaudojamų mūsų šalyje, aprašymas pateikiamas palyginimui su panašiais mūsų šalyje naudojamais preparatais.

Kuzin M. I., Harnas S. Sh. Vietinė anestezija, 1982 m

Idiosinkratija

(Graikijos idios - nepriklausoma ir sinchronizacija - maišymas) - padidėjęs organizmo jautrumas, palyginti su įvairiomis antigeninėmis ir ne antigeninėmis medžiagomis. Kai kurie maisto produktai (braškės, raki, pienas, vištienos baltymai ir kt.) Ar vaistinės medžiagos (jodas, jodoformas, bromas, chininas, antipirinas ir kt.) Kelia tam tikrus sutrikimus.

Nenustatyta idiosinkratijos patogenezė. Kai kurie mokslininkai nurodo, kad, kai priešingai nei anafilaksijai, tai neįmanoma nustatyti specifinių antikūnų kraujyje. Daroma prielaida, kad maisto idiologija siejama su įgimtų ar įgytų žarnyno sienelių pralaidumo buvimu. Dėl šios priežasties baltymai ir kiti alergenai gali būti absorbuojami į kraują nesuvirškintoje formoje ir taip jautrinti organizmui. Kai organizmas susiduria su šiais alergenais, atsiranda idiokratinės atakos.

Infekcinės alergijos.

Gyvūnams, sergantiems infekcinėmis ir invazinėmis ligomis, padidėja jautrumas mikrobinių kultūrų ekstraktams arba ekstraktams, pagamintiems iš helmintų. Pvz., Alergija būna gyvūnų, turinčių liaukų, tuberkuliozę, echinokokozę, septines ligas ir kai kurias kitas ligas. Todėl padidėjęs paciento kūno reaktyvumas gali būti naudojamas diagnozuoti keletą ligų.

Pirke vartojo alerginę reakciją diagnozuojant tuberkuliozę. Dėl tuberkulino (tuberkuliozių mikrobų kultūros filtrato) intraderminio vartojimo pacientams, sergantiems tuberkulioze, atsiranda vietinė hipererginė reakcija. Gyvūnams, sergantiems tuberkulioze, reakcija į tuberkuliną taip pat pasireiškia konjunktyvu, žarnyne, gimdoje ir pan. Žiurkėms, turinčioms liaukų, yra padidėjęs jautrumas maleinui (nužudytos liaukos kultūros filtratas). Todėl veterinarijos praktikoje šio alergeno akių tyrimai plačiai naudojami arklių liaukų diagnozavimui. Įvedus Malelein sumažėja į konjunktyvo maišelį 1_2, po kelių valandų atsiranda skirtingo intensyvumo konjunktyvitas (sveiki gyvūnai nereaguoja).

Alerginės reakcijos taip pat naudojamos diagnozuojant bruceliozę, tularemiją, echinokokozę, grybelines ligas ir pan., Naudojant konkrečią antigeną (alergeną) kiekvienai ligai.

Liga sergantiems gyvūnams uždegiminio atsako į alergeną intensyvumas priklauso nuo jo vartojimo būdo, dozės, patologinio proceso pobūdžio ir organizmo reaktyvumo laipsnio. Įvedus alergeną sergančiam gyvūnui, be vietinės uždegiminės reakcijos, kūno temperatūra gali trumpai pakilti. Jei organizmo reaktyvumas smarkiai sumažėja (anergijos būsena), pvz., Sunkiose liaukos formose, tuberkuliozė, ypač išeikvojusiuose gyvūnuose, nepaisant akivaizdžių šios ligos klinikinių požymių, reakcija į maleino, tuberkulino ir kitų alergenų vartojimą gali nebūti.

Alerginės ligos dažniausiai pasitaiko jautriems gyvūnams ir pasireiškia ūminių priepuolių pavidalu. Tarp jų gyvūnai jaučiasi visiškai normalūs.

Serumo liga pasireiškia po bet kokio gydomojo serumo, kartais su antibiotikais, skyrimo, kitaip nei anafilaksinis šokas, serumo liga taip pat gali pasireikšti po pradinio svetimų serumo (pvz., Stabligės toksoido ar difterijos) skyrimo.

Ligos raidą, matyt, lemia tie rodikliai, kurie apibūdina kūno būklę alerginei reakcijai, taigi svarbūs autonominės nervų sistemos ypatumai, kraujo histaminazės aktyvumas ir kiti rodikliai. Kai serumas serga, kūno temperatūra pakyla, ant organizmo atsiranda bėrimas, paraudimas, patinimas ir niežėjimas serumo injekcijos vietoje, sąnarių uždegimas, akių vokų patinimas, lūpos, limfmazgių uždegimas, inkstų glomerulai.

Serumo ligos išsivystymo mechanizme yra antikūnų susidarymas į įvestą svetimkūnį turinčio nusodinimo tipo organizme. Dėl alergeno ir antikūno derinio organizme susidaro imuninis kompleksas. Jis nusėda ant odos, inkstų ir kitų organų kapiliarų endotelio, pažeidžia kapiliarų endotelį, padidina pralaidumą.

Pollinozė (anglų kalba, augalų žiedadulkės) - šienligė, šieno asma atsiranda įkvėpus augalų žiedadulkes ir augalinės žiedadulkės jungtį žydėjimo metu (rugių, timotų, astrų, hiacintų ir tt). organizmai. Kartojant su tuo pačiu žiedadulkiu, pastebimas nosies gleivinės dirginimas ir uždegimas (rinitas), konjunktyvitas, ašarojimas ir kartais temperatūra.

Bronchinė astma (graikų astma - dusulys, užspringimas). Liga yra būdinga dusulio priepuoliui, turinčiam staigius iškvėpimo fazės sunkumus (iškvėpimo sutrikimas) dėl bronchų spazmo. Alergenai (žiedadulkės, gyvūnų epidermis, ašutai, dulkės ir gatvės dulkės ir tt) prasiskverbia į kvėpavimo takus ir gali sukelti astmos priepuolius. Dažnai šios ligos diagnozę nustato alerginė reakcija su specifiniu alergenu (odos tyrimas).

Automatinis režimas. Įvairiose patologinėse sąlygose kraujas ir audinių baltymai gali įgyti alergiją, yra svetimi organizmo savybėms. - alergenai. Jie prisideda prie autoantikūnų susidarymo. Dėl šios priežasties pastarojo sujungimas su autoalergenais sukelia įvairius kūno ląstelių ir audinių pažeidimus, nes infekciniai autoalergenai gali susidaryti dėl savo organizmo antigeninių komponentų sąveikos su bakteriniais alergenais.

Alerginis encefalitas ir alerginis kolagenesis yra vadinami autoalerginėmis ligomis.

Alerginis encefalitas atsiranda, kai pakartotinai vartojami įvairių rūšių ekstraktai, gauti iš visų suaugusių žinduolių (išskyrus žiurkes) smegenų audinio, taip pat iš viščiukų smegenų. Stebėti desensibilizuoto encefalito reiškiniai pasižymi tam tikrais smegenų audinio pokyčiais (leukocitų infiltracija ir dalinė baltos medžiagos demielizacija, mikroglijos proliferacija).

Alerginė kolagenezė yra savotiška infekcinių ir antialerginių ligų forma. Tokiais atvejais susidarę autoantikūnai audiniuose sukelia citotoksinį poveikį; atsiranda kolageninio pobūdžio jungiamojo audinio ekstraląstelinės dalies pažeidimas.

Alerginis kolagenesis yra ūminis arterinis reumatas, kai kurios glomerulonefrito formos ir pan.

Privalomų vaistų, kuriuos reikia išleisti, sąrašas

PATIKRINIMO KLAUSIMAI

Klausimai I dalis bilietų

M-cholinomimetikai. M-cholinerginių receptorių lokalizavimas, vaistai, jų stimuliatoriai, veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis, indikacijos ir kontraindikacijos atskirų vaistų vartojimui. Muskarino apsinuodijimo ir pagalbos priemonių simptomai. Anticholinesterazės vaistai (narkotikų klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą, poveikį, indikacijas, naudoti kontraindikacijas). Apsinuodijimo simptomai su FOS grupės vaistais ir pagalbinėmis priemonėmis.

M-holinoblokatoriniai (vaistai) periferiniai ir centriniai veiksmai. Atropino ir kitų M-antikolinerginių medžiagų veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis, palyginti su juo. Kontraindikacijos. Atropino apsinuodijimo ir palengvinimo priemonių simptomai.

H-cholinomimetikai. N-cholinerginių receptorių, juos stimuliuojančių vaistų lokalizavimas. Veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis, vartojimo indikacijos. Nikotino ir tabako dūmų produktų toksikologija.

Raumenų relaksantai. Vaistų klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą ir poveikio trukmę. Nurodymai dėl įvairių vaistų vartojimo, jų naudojimo sąlygos, perdozavimo priemonės.

Adrenomimetikai. Įvairių tipų adrenoreceptorių lokalizavimas. Vaistų klasifikacija dėl poveikio įvairiems adrenerginių receptorių tipams. Adrenalino farmakologinis poveikis, indikacijos ir kontraindikacijos. Kitų adrenomimetikų, veikimo mechanizmų, farmakologinio poveikio, indikacijų ir kontraindikacijų klasifikavimas įvairiems vaistams.

Alfa blokatoriai. Vaistų klasifikacija, veikimo mechanizmas, pagrindiniai farmakologiniai poveikiai. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos.

Beta-blokatoriai. Vaistų klasifikacija, veikimo mechanizmas, farmakologinis poveikis. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos. Šalutinis poveikis

Simpatolitiniai agentai. Atskirų vaistų veikimo mechanizmai ir farmakologinis poveikis. Naudojimo indikacijos, šalutinis poveikis, kontraindikacijos. Centriniai alfa2 adrenoreceptorių stimuliatoriai, imidazolino receptorių agonistai, farmakologinis poveikis, naudojimas, šalutinis poveikis.

Anestetikai. Inhaliacijos anestezijos preparatai. Rusijos mokslininkų (N.I. Pirogovo, N.P. Kravkovo) vaidmuo tiriant ir taikant anestetinius vaistus. Eterio anestezijos stadijų klinikinės charakteristikos. Lyginamosios savybės su eterio ftorotana ir azoto oksidu.

Anestezinis neinhaliacinis tipas. Klasifikavimas pagal veikimo trukmę. Ne inhaliacinės anestezijos privalumai ir trūkumai, vartojimo indikacijos. Pagalbos perdozavimo priemonės. Šiuolaikinės anestetikų veikimo mechanizmo teorijos.

Hipnotiniai vaistai. Vaistų klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Hipnotizuojančio poveikio mechanizmai, poveikis miego struktūrai. Farmakologinis poveikis ir skirtingų grupių vaistų farmakologinis poveikis. Nurodymai dėl hipnotikų vartojimo ir atrankos įvairių tipų nemiga. Simptomai apsinuodijimo apsinuodijimu ir pagalbos priemonės.

Narkotiniai analgetikai (vaistai). Analgetinio poveikio mechanizmai. Morfino ir kitų grupės vaistų farmakologinis poveikis, palyginti su juo. Morfino ir kitų grupės vaistų vartojimo indikacijos. Kontraindikacijos. Ūminio morfino apsinuodijimo simptomai, pagalbos priemonės. Morfinizmas (simptomai, terapija, prevencija).

Narkotiniai analgetikai. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Farmakologinis vaistų poveikis ir jų mechanizmas. Vaistų vartojimo šalutiniai reiškiniai.

Neuroleptikai. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Aminazino ir kitų antipsichotikų farmakologinis poveikis ir veikimo mechanizmai, palyginti su juo. Vaistų grupės vartojimo indikacijos, šalutinis poveikis, kontraindikacijos.

Tranquilizers. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Farmakologinis poveikis ir jų veikimo mechanizmai. Naudojimo indikacijos, šalutinis poveikis. Sedatyvai. Naudojimo indikacijos, šalutinis poveikis.

Širdies glikozidai. Klasifikavimas pagal šaltinį ir poliškumo laipsnį. Veikimo mechanizmas, širdies glikozidų poveikis miokardo funkcijai ir hemodinamikai. Indikacijos ir kontraindikacijos. Širdies glikozidų apsinuodijimo ir reljefo priemonių simptomai.

Antiaritminiai vaistai. Vaistų klasifikacija pagal Wogen-Williams. Skirtingų grupių vaistų antiaritminio poveikio mechanizmai ir farmakologinis poveikis. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos. Vaistai, skirti intrakardijos blokadų gydymui.

Antiangininės priemonės. Nitratų klasifikavimas pagal veikimo trukmę nurodant vaisto formą. Nitroglicerinas (antiangininio poveikio mechanizmas). Indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis. Organinių nitratų preparatai.

Antiangininiai vaistai (β-blokatoriai, Ca ++ antagonistai), anti-išeminio poveikio mechanizmai, atskirų vaistų savybės.

Diuretikai. Klasifikavimas pagal veikimo vietas ir veikimo stiprumą. Farmakologinis atskirų vaistų poveikis (diuretiko poveikio pradžios greitis ir trukmė). Pagrindinių vaistų diuretikų veikimo mechanizmai. Vaistų vartojimo ir šalutinio poveikio indikacijos. Anti-gouty agentų charakteristikos.

Antihipertenziniai vaistai. Vaistų klasifikacija. AKF inhibitorių, AT receptorių blokatorių charakteristikos. Veikimo mechanizmai, vaistų farmakologinės savybės.

Antihipertenziniai vaistai. Vaistų klasifikacija. Farmakologinės β-blokatorių, Ca ++ antagonistų, diuretikų savybės.

Antibiotikai. Antibiotikų gavimo ir naudojimo istorija (tyrimas A. Fleming, G. Florey, E. Cheyne, ZV Ermolyeva ir kt.). Antibiotikų klasifikavimas pagal spektrą ir veikimo mechanizmą. Racionalaus gydymo antibiotikais principai. Makrolidų farmakologinės savybės (vaistai, antimikrobinio poveikio mechanizmas, pobūdis ir spektras, vartojimo indikacijos, šalutinis poveikis).

Antibiotikai. Penicilino narkotikų klasifikacija. Penicilinų antimikrobinio poveikio mechanizmas, spektras ir pobūdis. Natūralių, pusiau sintetinių ir inhibitorių apsaugotų penicilinų farmakokinetinės savybės (veikimo trukmė, vartojimo dažnis ir metodai, dozavimas. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis).

Antibiotikai. Cefalosporinų klasifikavimas. Antimikrobinio poveikio mechanizmas, spektras ir pobūdis. Atskirų vaistų charakteristikos. Inhibitoriaus cefalosporinai. Indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis.

Antibiotikai. Macrolide klasifikacija. Antimikrobinio poveikio mechanizmas, spektras ir pobūdis. Atskirų vaistų charakteristikos. Indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis.

Antibiotikai. Tetraciklinų klasifikacija. Antimikrobinio poveikio mechanizmas, spektras ir pobūdis. Naudojimo indikacijos, šalutinis poveikis ir kontraindikacijos. Antibiotikai. Levomicetino grupė (vaistai). Antimikrobinio poveikio mechanizmas, spektras ir pobūdis. Individualių vaistų farmakologinės savybės (veikimo trukmė, vartojimo būdai ir dažnis). Vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis vaistams.

Aminoglikozidinių antibiotikų klasifikacija. Antimikrobinio poveikio mechanizmas, spektras ir pobūdis. Farmakologinės vaistų savybės (veikimo trukmė, vartojimo dažnis, šalutinis poveikis).

Linomicino ir ristomicino savybės. Polimiksinai (mechanizmas, spektras ir antimikrobinio poveikio pobūdis, naudojimas).

Sintetiniai antibakteriniai preparatai. Kinolono antimikrobinio poveikio klasifikacija, naudojimo indikacijos. Fluorochinolonai,

spektras, antimikrobinio poveikio mechanizmas ir pobūdis, naudojimo indikacijos. Nitrofurano preparatai, antimikrobinio aktyvumo spektras, individualių preparatų apibūdinimas, naudojimas, šalutinis poveikis.

Tuberkuliozės vaistai. Tuberkuliozės gydymo principai. Vaistų klasifikacija. Pagrindinių skirtingų grupių vaistų farmakologinės savybės (antimikrobinio poveikio mechanizmai, veikimo trukmė). Atskirų vaistų šalutinis poveikis.

Antivirusiniai agentai. Vaistų klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą ir farmakoterapinį naudojimą. Atskirų vaistų charakteristikos, šalutinis poveikis.

Antikoroziniai vaistai. Anti-ameba vaistų ir vaistų, skirtų trichomonozei, giardiazei, toksoplazmozei, balantidazei, leishmaniazei (tam tikrų vaistų veikimo mechanizmai ir farmakologinis poveikis, vartojimo indikacijos, šalutinis poveikis), savybės.

Priešuždegiminiai vaistai. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Steroidų priešuždegiminė struktūra. Abiejų grupių vaistų nuo klastojimo mechanizmai. Pagrindiniai svarbiausių vaistų farmakologiniai poveikiai. Šalutinis poveikis ir prevencija, indikacijos ir kontraindikacijos.

Antialerginiai vaistai. Klasifikacija, pagrindinių vaistų farmakologinis poveikis, histamino receptorių blokatorių H1 lyginamasis apibūdinimas pagal kartas. Atskirų vaistų šalutinis poveikis.

Vaistai, turintys įtakos imunogenezei. Imunostimuliatorių klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Imunostimuliuojančio poveikio mechanizmai ir indikacijos atskiriems vaistams. Įvairių grupių imunosupresantai, veikimo mechanizmai, tam tikrų vaistų vartojimo indikacijos.

Antrosios bilieto dalies klausimai

Vietiniai anestetikai. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Anestetinių veiksmų mechanizmas. Vaistų vartojimas skirtingoms anestezijos rūšims. Veiksniai, pailginantys anestetinį poveikį. Novokaino turinčių vaistų palyginamieji požymiai. „Novocain“ idiosinkrosijos priežastys.

Preparatai, priklausantys apvalkalų grupei. Veikimo mechanizmas, naudojimo indikacijos. Absorbuojančios priemonės, jų veikimo esmė, naudojimo indikacijos. Šiuolaikiniai enterosorbentai. Astringentai. Klasifikavimas pagal šaltinį. Astringentinio veikimo mechanizmas ir vaistų poveikis Įvairių grupių rišiklių naudojimo indikacijos. Dirginanti. Įvairių vaistų dirginančio poveikio mechanizmai. Šių vaistų vartojimo indikacijos.

Etilo alkoholis. Farmakokinetinės savybės (oksidacijos greitis, energijos potencialas, eliminacija). Farmakodinaminis poveikis (poveikis smegenų žievei, centrinei nervų sistemai, impulsų perdavimui, kepenų mikrosomų aparatai, analgetikai, genetinis aparatas). Indikacijos medicinos reikmėms. Ūminio etanolio apsinuodijimo ir pagalbos priemonių simptomai.

Antiepilepsiniai vaistai. Farmakoterapinė klasifikacija, nurodant vaistus. Valproato natrio antikonvulsinio poveikio mechanizmas. Kitų vaistų farmakologinis poveikis (skausmą malšinantis poveikis, poveikis mikrosomų aparatui kepenyse ir tt). Pasirengimas statuso epileptiniam gydymui.

Antiparkinsoniniai vaistai. Klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą. Galimybė naudoti parkinsonizmo centriniuose ir periferiniuose raumenų relaksantuose (vaistuose). Atskirų lėšų ir kontraindikacijų šalutinis poveikis.

Antidepresantai. Vaistų klasifikavimas veikimo mechanizmu. Galimi įvairių grupių vaistų antidepresantų poveikio mechanizmai. MAO inhibitorių skyrimo taktika. Atskirų vaistų šalutinis poveikis.

Psichoaktyvūs vaistai. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Kofeino psichostimuliavimo ir farmakologinio poveikio mechanizmai bei kitų psichostimuliatorių charakteristikos, palyginti su tuo. Kofeino ir kitų vaistų vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos. Teizmas (pasiskirstymas, pasekmės).

Nootropiniai vaistai. Klasifikacija, vaistų poveikis smegenų funkcijai (atmintis, asociatyvūs procesai, metabolizmas ir energija centrinėje nervų sistemoje ir pan.). Naudojimo indikacijos. Vaistai, gerinantys smegenų kraujotaką.

Adaptogenai (tonikai). Šiai grupei priklausantys gyvūniniai ir augaliniai vaistai. Poveikis metabolizmui, imuninei sistemai, prisitaikymo procesams. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos.

Analeptikai (kvėpavimo stimuliatoriai). Klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą. Farmakologinis įvairių grupių vaistų poveikis. Naudojimo indikacijos.

Antitussives. Klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą. Atskirų vaistų savybės. Ištekliai - tiesioginės ir refleksinės veiklos rūšys. Mucolytic vaistai, šių fondų atsiskyrimo mechanizmas.

Bronchodatoriniai vaistai. Klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą. Galimas antihistamininių vaistų naudojimas bronchų alergijai, gliukokortikosteroidai gydant bronchinę astmą.

Priemonės, veikiančios apetitą (veikimo mechanizmas, indikacijos). Anoreksijos sukėlėjai (klasifikacija, veikimo mechanizmai, šalutiniai poveikiai, naudojimo kontraindikacijos).

Vaistai, turintys įtakos skrandžio sekrecinėms liaukoms. Skrandžio sekrecijai mažinti skirtų vaistų charakteristikos (protonų siurblio inhibitoriai, H2-histamino receptorių blokatoriai, M1-holinoblokatoras ir kt.). Antacidinių medžiagų savybės (poveikio pradžios greitis, veikimo trukmė, veiksmingumas). Helicobacter pylori likvidavimo principai.

Priemonės, reguliuojančios kasos veiklą. Pakaitinės terapijos vaistinių preparatų charakteristikos, sumažinus kasos sekrecinę funkciją, naudojimo indikacijos. Narkotikai, skirti ūminio pankreatito gydymui, šių fondų veikimo principas.

Vėmimas ir antiemetiškumas. Emetikų klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą, jų naudojimas medicinos praktikoje. Įvairių grupių anetezės, veikimo ir naudojimo mechanizmai, priklausomai nuo emetinio veiksmo genezės.

Choleretiniai agentai. Medžiagų, skatinančių tulžies susidarymą, klasifikavimas. Nurodymai jų naudojimui, paskyrimo laikas, priklausomai nuo valgio. Vaistai, skatinantys tulžies pūslės susitraukimą ir skatinant tulžies išsiskyrimą (cholespasmolytic). Vaistai - hepatoprotektoriai, vartojimas.

Vidurių paleidikliai. Laksatyvų klasifikacija pagal šaltinį. Skilimo poveikio mechanizmai ir įvairių grupių vaistų veikimo taikymo taškai; naudojimo indikacijos. Vaistai, skirti žarnyno lygiųjų raumenų spazmams, veikimo principas. Priemonės, skirtos žarnyno atonijai.

Gimdos produktai. Įvairių grupių vaistai, naudojami darbo skatinimui, veikimo mechanizmams. Įvairių grupių tokolitiniai vaistai, naudojimas. Vaistai, skirti skausmui malšinti ir gimdos kaklelio spazmui. Hemostatiniai gimdos agentai iš skirtingų grupių, veikimo mechanizmo esmė. Šalutiniai poveikiai narkotikų skalsi, kontraindikacijos jų naudojimui.

Antikoaguliantai. Klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą. Farmakologinis heparino poveikis, dozavimas, vartojimo dažnis. Indikacijos skirtingų grupių antikoaguliantų naudojimui, jų veikimo kontrolė. Antagonistų antikoaguliantai.

Antitrombocitiniai preparatai ir preparatai, turintys įtakos fibrinolizei. Pagrindiniai vaistai yra antitrombocitiniai preparatai, jų veikimo mechanizmų esmė, naudojimo indikacijos. Medžiagų, veikiančių fibrinolizę, veikimo mechanizmai, naudojimo klasifikacija.

Priemonės, kurios padidina kraujo krešėjimo procesą. Klasifikavimas pagal šaltinį, jų hemostatinio poveikio esmė. Vietinio ir rezorbuojančio poveikio koaguliantai, naudojimo indikacijos.

Anemijos gydymas. Vaistai hipochrominės anemijos gydymui, farmakologinės charakteristikos (veikimo mechanizmas, veiksmingumas); sąlygas, padedančias absorbuoti vaistus. Vaistai, skirti megaloblastinei anemijai gydyti, veikimo mechanizmai. Vaistai, naudojami makrocitinei anemijai, veikimo esmė.

Hormoniniai vaistai. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą (pavyzdžiai). Hormoninės terapijos principai ir rūšys. Vaistai iš priekinės hipofizės hormonų, veikimo mechanizmai, naudojimo indikacijos. Vaistiniai hormonai, esantys hipofizės užpakalinėje skiltyje, veikimo mechanizmai, poveikis, vartojimo indikacijos.

Hormoniniai vaistai. Hipotireozės terapijos priemonės, veikimo mechanizmai, vaistų terapinio veiksmingumo kontrolė. Antitiroidinių vaistų klasifikacija, jų veikimo mechanizmų esmė; kontroliuojant vaistus.

Hormoniniai vaistai. Insulino poveikis medžiagų apykaitos procesams, farmakologinis poveikis. Insulino preparatų charakteristikos (veikimo trukmė, dozavimo principas, šalutinis poveikis, naudojimas). Sintetinių hipoglikeminių medžiagų klasifikavimas pagal cheminę struktūrą, skirtingų grupių vaistų veikimo mechanizmai, vartojimo indikacijos, šalutinis poveikis.

Hormoniniai vaistai. Gliukokortikosteroidai, priešuždegiminio ir antialerginio poveikio mechanizmai. Gliukokortikosteroidų poveikis metaboliniams procesams, kraujo formavimui, centrinei nervų sistemai, imunogenezės sistemai ir pan. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis.

Hormoniniai vaistai. Mineralokortikosteroidai. Jų įtaka vandens ir elektrolitų pusiausvyrai, raumenų tonusui, baltymų sintezei; vartojimo indikacijos, šalutinis poveikis. Mineralokortikoidų antagonistai, jų veikimo esmė.

Hormoniniai vaistai. Estrogeniniai vaistai, farmakologinis poveikis, vartojimo indikacijos. Progestino hormonai, veikimo mechanizmai, poveikis, naudojimas. Kombinuoti geriamieji kontraceptikai.

Hormoniniai vaistai. Narkotikai androgeniniai veiksmo tipai, veiksmo esmė, farmakologinis poveikis, naudojimas. Anaboliniai steroidai, poveikis medžiagų apykaitos procesams, vartojimo indikacijos, šalutinis poveikis.

Vitaminų preparatai. Farmakoterapinio vartojimo klasifikavimas. Riebaluose tirpūs vitaminų preparatai, visų dalyvavimas biocheminiuose procesuose, farmakologinis poveikis, vartojimo indikacijos.

Vitaminų preparatai. Vandenyje tirpūs vitaminų preparatai (B1, B2, B3, B5, B6, B12, B15, folio rūgštis), visų dalyvavimas biocheminiuose procesuose, farmakologinis poveikis, vartojimo indikacijos. Dalyvavimas vitaminų C, U, N, P, H biocheminiuose procesuose, farmakologinio poveikio indikacijose.

Anthelmintiniai vaistai. Vaistų klasifikavimas pagal vyraujančią įtaką įvairioms kirminų klasėms. Anthelmintinių veiksmų mechanizmų esmė, atskirų vaistų paskyrimo principai ir sąlygos. Šalutinis poveikis

Priešgrybeliniai vaistai. Klasifikavimas pagal cheminę struktūrą. Vaistų veikimo mechanizmų esmė dermatomikozei gydyti.

Antiblastomos vaistai. Klasifikacija (alkilinimo medžiagos. Antibiotikai, antimetabolitai, alkaloidai ir sintetiniai vaistai), veikimo mechanizmai, naudojimo indikacijos. Pagrindiniai antiblastinių vaistų šalutiniai poveikiai.

Antiseptiniai ir dezinfekavimo priemonės. Antiseptinio ir dezinfekcinio poveikio koncepcija, veiksniai, turintys įtakos antiseptiniam vaistų aktyvumui. Antiseptikų klasifikavimas pagal cheminę struktūrą, įvairių grupių vaistų antiseptinių veiklų mechanizmai.

Naudojimo indikacijos įvairiose medicinos srityse.

Plazminiai pakaitiniai tirpalai ir parenterinio maitinimo preparatai. Plazminių tirpalų klasifikavimas pagal cheminę prigimtį, veikimo esmę, naudojimo indikacijos. Vaistai, naudojami rūgšties ir bazės balanso korekcijai, taikymas. Pagrindinės parenterinės mitybos priemonės, veiksmo esmė, taikymas.

Anti-ateroskleroziniai (hipolipideminiai) agentai. Vaistų klasifikavimas veikimo mechanizmu, farmakologiniu poveikiu, indikacijomis, skirtomis įvairioms hiperlipidemijos formoms.

Klausimai dėl trečiosios bilieto dalies

Farmakologijos turinys; jos pozicija medicinos švietimo sistemoje. Farmakologijos reikšmė medicininiam ugdymui. Pagrindinių farmakologijos raidos etapų charakteristikos. Galeno vaidmuo plėtojant farmakologiją.

Trumpas vidaus farmakologijos raidos aprašymas. I.P. Pavlova ir N.P. Kravkova plėtojant vidaus farmakologiją. Rusijos fiziologų ir gydytojų indėlis į farmakologijos vystymąsi

(N.I. Pirogovas, Z. Z. Pelikanas, L.V. Soboljevas, Z.V.Ermoleva, V.V.Zakusovas).

Šiuolaikinės farmakologijos raidos kryptys - farmakokinetika, farmakogenetika, molekulinė farmakologija, chronofarmakologija.

Poveikio ir veikimo požymiai enteraliniu būdu vartojant vaistus į skrandį. Poveikio atsiradimo laikas, skrandžio aplinkos pH įtaka vaistų rūgščių ir vaistų bazių absorbcijai.

Vaistų veikimo ypatumai vartojant parenteraliai (į veną, į raumenis, po oda, intraarteriais). Poveikio atsiradimo laikas, poveikio trukmė ir laikas, reikalingas aktyviai koncentracijai kraujyje išlaikyti Vaistų fizikinės ir cheminės savybės, pašalinant į veną, į raumenis, po oda.

Vaistinių medžiagų absorbcija ir veikimas tiesiosios žarnos būdu. Cheminių vaistų, kurie nėra absorbuojami storojoje žarnoje, struktūra.

Vaistų šalinimo būdai (pavyzdžiai). Vaistų pašalinimo pokyčiai, priklausomai nuo dozės, amžiaus, tirpumo, poliškumo, jonizacijos ir susiejimo su baltais, kepenų ligomis, inkstais, širdies ir kraujagyslių sistema.

Pagrindiniai absorbcijos mechanizmai. Ląstelių membranų tipai ir transportavimo keliai per biomembranas. Vaistų fizikinių ir cheminių savybių įtaka vaistų transportavimui (jonizacija, molekulinė masė, tirpumas lipiduose ir kt.).

Vaistinių medžiagų pasiskirstymas organizme; priklausomybė nuo kūno svorio, audinių pralaidumo, hemodinamikos būklės, prisijungimas prie plazmos baltymų. Vaistinių medžiagų nusėdimas (pavyzdžiai).

Vaistų biologinio prieinamumo koncepcija. Dozavimo formos poveikis biologiniam prieinamumui. Pusiau pašalinimo laikotarpis ir jo priklausomybė nuo vaisto sujungimo su plazmos baltymais.

Dozės sąvoka. Dozių klasifikavimas pagal vartojimo poveikį ir dažnį. Vaistų terapinio poveikio (pavyzdžių) plotis, vertė.

Kūno fiziologinės savybės, nustatant individualių vaistų dozavimo poreikį. Blogi įpročiai (rūkymas, piktnaudžiavimas alkoholiu), narkotikų veikimo pobūdis.

Vaiko kūno ypatybės. Vaistų absorbcija naujagimiams ir kūdikiams virškinimo trakte, atsižvelgiant į skrandžio sulčių pH vertę, žarnyno epitelio ląstelių porų dydį, pasyviojo difuzijos procesų greitį ir aktyvaus vaistų transportavimo intensyvumą. Vaikų dozavimo principai vaikams, dozių skaičiavimo galimybės.

Vaistinių medžiagų transformavimas organizme. Biotransformacijos etapai ir rūšys. Kepenų mikrosomų aparato induktoriai ir inhibitoriai, jų įtaka vaistų biotransformacijai (pavyzdžiai).

Dozavimo formų klasifikavimas, nurodant veisles. Farmakologinės charakteristikos mikrokapsulių dozavimo formoms ("retard", "duruly", "pellets"), GITS sąvoka.

Pagrindinės vaistų terapijos rūšys (pavyzdžiai). Vaistinių medžiagų veikimo rūšys, atsižvelgiant į poveikį, kuris atsiranda, priklausomai nuo normos, yra tonizuojantis, afrodiziakas, stimuliatorius, raminantis, slegiantis, paralyžiuojantis (pavyzdžiai).

Vaistinių medžiagų veikimo mechanizmai: vaistinių preparatų poveikio įgyvendinimo taškai; receptorių ir tarpininkų koncepcija, receptorių tipai, antriniai siųstuvai; agonistų, antagonistų, afiniteto samprata.

Vaistinių medžiagų veiklos rūšys: vietinės ir rezorbcinės, tiesioginės ir refleksinės, selektyvios ir neselektyvios, grįžtamos ir negrįžtamos, pirminės ir antrinės; (pavyzdžiai).

Sąvokų apibrėžimas: "šalutinis poveikis", "embrioninis toksiškumas", "kancerogeniškumas", "idiosinkratija". Idiosinkratijos sukūrimo terapinių dozių ditilina, adrenalinas, nitratai mechanizmas.

Kumuliacijos sąvoka, tipai (pavyzdžiai). Priklausomybė ir tachyphylaxis (pavyzdžiai); galimas šių apraiškų priežastis.

Narkotinės priklausomybės sąvoka, jos veislės; narkotikus, kurie sukelia narkomaniją. Narkotikų priklausomybės nuo iatrogeninio poveikio prevencija. Cheminių medžiagų piktnaudžiavimo sąvoka.

Farmakodinaminės vaistų sąveikos reiškiniai (padidėjęs poveikis, antagonizmo tipai), pavyzdžiai. Kombinuotos farmakoterapijos problemos. Subpragminio samprata.

Farmakokinetikos nesuderinamumo charakteristikos: a) PASK ir rifampicinas; b) aspirinas ir fenobarbitalis; c) etanolį su metronidazolu ir chloramfenikoliu; g) aspirino ir antacidinių medžiagų; e) tetraciklinas ir preparatai, kurių sudėtyje yra metalų.

Narkotikų-alkaloidų nesuderinamumo su taninais, sunkiųjų metalų druskų priežastys, praktinis šių nesuderinamumų panaudojimas. Farmakodinaminio nesuderinamumo apraiškos ir mechanizmas: a) aminazinas ir etanolis; b) aminoglikozidai su ditilinu; c) halotanas ir adrenalinas; d) sulfonamidai su novokainu; e) širdies glikozidai su adrenomimetikais, kalcio chloridu, stipriais diuretikais; e) gliukokortikosteroidai su aspirinu.

Farmakodinaminio nesuderinamumo priežastys ir mechanizmai: a) barbitūratai ir dimedrolis; b) digoksiną ir chinidiną; c) chinidiną ir beta blokatorius; g) aspirinas ir varfarinas; e) adrenalinas ir insulinas; e) penicilinai ir tetraciklinai.

Pagrindiniai apsinuodijimo gydymo principai. Antidotai sunkiųjų metalų apsinuodijimui; FOS; morfinas; metilo alkoholis; barbitūratai;

Homeopatijos principai, pagrįsti S. Hahnemanno mokymais. Homeopatijos naudojimas įvairių ligų gydymui.

Nepageidaujamo vaisto poveikio sąvoka. Šalutinio poveikio narkotikų vartojimo priežastys; toksinis poveikis; alerginės reakcijos. Šalutinis poveikis, susijęs su vaisto antimikrobiniu poveikiu, nutraukimo sindromu.

Narkotikų klasifikavimo principai. Įvairūs narkotikų klasifikavimo tipai antibiotikų pavyzdžiu (pagal šaltinį, mechanizmą ir veikimo spektrą, cheminę struktūrą ir kt.).

Rusijos Federacijos Sveikatos apsaugos ministerijos 2007 m. Sausio 12 d. Įsakymo „Vaistų, medicinos produktų ir specializuotų medicinos produktų paskyrimo ir išrašymo tvarka“ esmė. Valstybinė farmakopėja, jos paskirtis. Farmakologinis komitetas, jo funkcijos.

Eksperimentinės terapijos metodo esmė ir jo vaidmuo farmakologiniuose tyrimuose. Šiuolaikiniai naujų vaistų paieškos principai (kryptinė sintezė, atranka, biotechnologija). Tarptautiniai standartai GLP, GCP (klinikiniai tyrimai, etapai), GMP.

Privalomų vaistų, kuriuos reikia išleisti, sąrašas